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MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 有效抑制iNOS,低SREBP 诱导和激活RXR 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011在kras 驱动的肺癌小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。MSU-42011可有效治疗临床前Krasdriven 肺癌且具有免疫调节活性。
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MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 有效抑制iNOS,低SREBP 诱导和激活RXR 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011在kras 驱动的肺癌小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。MSU-42011可有效治疗临床前Krasdriven 肺癌且具有免疫调节活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 333 | 现货 | |
5 mg | ¥ 797 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,260 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,720 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,390 | 现货 | |
500 mg | ¥ 10,900 | 现货 |
产品描述 | MSU-42011 is an orally active retinoid X receptor-like (RXR) agonist.MSU-42011 potently inhibits the expression of iNOS, low SREBP-induced and activated RXR, and p-ERK at the protein level.MSU-42011 has demonstrated antitumor activity in a kras-driven mouse model of lung cancer.MSU-42011 is an effective therapy for the treatment of preclinical krasdriven lung cancer and has immunomodulatory activity. |
靶点活性 | iNOS:158 nM |
体外活性 | MSU-42011(300 nM;8小时)在HepG2细胞中对SREBP的诱导效果较低。[1] MSU-42011(0-5000 nM;24小时)能够在HepG2细胞中激活RXR。[1] |
体内活性 | MSU-42011 (25 mg/kg;口服;持续12周) 在A/J小鼠肺癌模型中,显著地减少了肿瘤的数量、大小及总体肿瘤负担。与对照组相比,具有活跃增殖的细胞数量减少,并且在p-ERK[1]上表现出显著下降。MSU-42011(25 mg/kg;口服;单次剂量)与C/P联合使用时,能有效地降低A/J小鼠肺癌模型中的肿瘤数量、大小及总体肿瘤负担,减少肺部巨噬细胞,并增加CD8+T细胞激活标志物的表达[1]。MSU42011(100 mg/kg;PO;单次剂量)能减轻小鼠肺肿瘤模型中的肿瘤负担[2]。 |
分子量 | 382.54 |
分子式 | C24H34N2O2 |
CAS No. | 2456434-36-7 |
Smiles | N(CC(C)C)(C1=CC(C(C)(C)C)=CC(C(C)(C)C)=C1)C2=CC=C(C(O)=O)C=N2 |
密度 | 1.053 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (117.63 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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