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MSU-42011

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产品编号 T77499Cas号 2456434-36-7

MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 有效抑制iNOS,低SREBP 诱导和激活RXR 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011在kras 驱动的肺癌小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。MSU-42011可有效治疗临床前Krasdriven 肺癌且具有免疫调节活性。

MSU-42011
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MSU-42011

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纯度: 99.04%
产品编号 T77499Cas号 2456434-36-7

MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 有效抑制iNOS,低SREBP 诱导和激活RXR 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011在kras 驱动的肺癌小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。MSU-42011可有效治疗临床前Krasdriven 肺癌且具有免疫调节活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 333现货
5 mg¥ 797现货
10 mg¥ 1,260现货
25 mg¥ 2,320现货
50 mg¥ 3,720现货
100 mg¥ 5,390现货
500 mg¥ 10,900现货
大包装 & 定制
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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产品介绍

生物活性
产品描述
MSU-42011 is an orally active retinoid X receptor-like (RXR) agonist.MSU-42011 potently inhibits the expression of iNOS, low SREBP-induced and activated RXR, and p-ERK at the protein level.MSU-42011 has demonstrated antitumor activity in a kras-driven mouse model of lung cancer.MSU-42011 is an effective therapy for the treatment of preclinical krasdriven lung cancer and has immunomodulatory activity.
靶点活性
iNOS:158 nM
体外活性
MSU-42011(300 nM;8小时)在HepG2细胞中对SREBP的诱导效果较低。[1] MSU-42011(0-5000 nM;24小时)能够在HepG2细胞中激活RXR。[1]
体内活性
MSU-42011 (25 mg/kg;口服;持续12周) 在A/J小鼠肺癌模型中,显著地减少了肿瘤的数量、大小及总体肿瘤负担。与对照组相比,具有活跃增殖的细胞数量减少,并且在p-ERK[1]上表现出显著下降。MSU-42011(25 mg/kg;口服;单次剂量)与C/P联合使用时,能有效地降低A/J小鼠肺癌模型中的肿瘤数量、大小及总体肿瘤负担,减少肺部巨噬细胞,并增加CD8+T细胞激活标志物的表达[1]。MSU42011(100 mg/kg;PO;单次剂量)能减轻小鼠肺肿瘤模型中的肿瘤负担[2]。
化学信息
分子量382.54
分子式C24H34N2O2
CAS No.2456434-36-7
SmilesN(CC(C)C)(C1=CC(C(C)(C)C)=CC(C(C)(C)C)=C1)C2=CC=C(C(O)=O)C=N2
密度1.053 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (117.63 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6141 mL13.0705 mL26.1411 mL130.7053 mL
5 mM0.5228 mL2.6141 mL5.2282 mL26.1411 mL
10 mM0.2614 mL1.3071 mL2.6141 mL13.0705 mL
20 mM0.1307 mL0.6535 mL1.3071 mL6.5353 mL
50 mM0.0523 mL0.2614 mL0.5228 mL2.6141 mL
100 mM0.0261 mL0.1307 mL0.2614 mL1.3071 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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