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BMS-986235 (LAR-1219) 是一种特异性和口服活性的甲酰肽受体 2 (FPR2) 激动剂,对 hFPR2 和 mFPR2 的 EC50 分别为 0.41 nM 和 3.4 nM。 BMS-986235 可用于预防心力衰竭的研究。
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BMS-986235 (LAR-1219) 是一种特异性和口服活性的甲酰肽受体 2 (FPR2) 激动剂,对 hFPR2 和 mFPR2 的 EC50 分别为 0.41 nM 和 3.4 nM。 BMS-986235 可用于预防心力衰竭的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 639 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,570 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,230 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,880 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,930 | 现货 | |
200 mg | ¥ 10,900 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,730 | 现货 |
产品描述 | BMS-986235 (LAR-1219) is a selective and orally active agonist of formyl peptide receptor 2 (FPR2) with EC50s of 0.41 nM and 3.4 nM for hFPR2 and mFPR2, respectively. BMS-986235 can be used in studies about the prevention of heart failure. |
靶点活性 | FPR1 (human):2800 nM (EC50), FPR2 (mouse):3.4 nM (EC50), FPR2 (human):0.41 nM (EC50) |
体外活性 | BMS-986235抑制中性粒细胞的趋化作用并促进巨噬细胞的吞噬作用,从而促进炎症的缓解[1]。 |
体内活性 | 在雄性C57BL/6小鼠中,BMS-986235(0.3 mg/kg;口服)减轻了左前降支后左心室及整体心脏重塑,并将梗死长度相对于对照剂减少了39%。BMS-986235(1 mg/kg;口服)表现出的Cmax、T1/2、AUC0-inf及生物利用度(BA)分别为160 nmol/L、0.68小时、120 nmol/L•h及24%[1]。 |
别名 | LAR-1219, BMS-986235 |
分子量 | 361.34 |
分子式 | C18H17F2N3O3 |
CAS No. | 2253947-47-4 |
Smiles | COc1cc(F)c([C@@H]2CNC(=O)[C@H]2NC(=O)Nc2ccccc2)c(F)c1 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 95 mg/mL (262.91 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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