ADC Cytotoxin

Maytansinol (Ansamitocin P-0) 在体外抑制微管组装并导致微管分解。它与辐射联用，用于果蝇和人类癌细胞。

Doxorubicin hydrochloride (Adriamycin) 属于蒽环类抗生素，是人类 DNA 拓扑异构酶 I II 抑制剂 (IC50=0.8 2.67 μM)。Doxorubicin hydrochloride 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化，还可诱导凋亡和自噬。

Paclitaxel (Taxol) 属于天然产物，是一种微管聚合物稳定剂。Paclitaxel 具有抗肿瘤活性；通过诱导有丝分裂停滞、细胞凋亡、细胞自噬等，导致细胞死亡。

Duocarmycin TM 是一种有抗肿瘤活性的抗生素，也是一种 DNA 烷化剂。

Dxd (OQM5SD32BQ) 是一种有效的DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂，IC50值为 0.31 μM，用作HER2靶向ADC 的偶联药物。

Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体激动剂和一种 IL 受体调节剂。Dexamethasone 具有抗炎和免疫抑制活性，可诱导自噬。Dexamethasone 抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。

Eribulin (B1939) 是非紫杉烷微管动力学抑制剂，具有抗癌活性，通过防止细胞分裂过程中微管的延长和缩短来抑制微管蛋白亚基的聚合。Eribulin 可用于研究转移性乳腺癌和实体瘤。

Daunorubicin hydrochloride (Rubidomycin hydrochloride) 是一种蒽环类氨基糖苷类化合物，一种拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂。Daunorubicin hydrochloride 可以抑制 DNA 和 RNA 的合成，具有抗肿瘤活性。

Calicheamicin (Calicheamicin γ1) 是肿瘤抗生素，可引起DNA 双链断裂，抑制DNA 合成。

Methotrexate (WR19039) 是一种叶酸类似物，一种二氢叶酸还原酶 DHFR 的抑制剂。Methotrexate 具有抗代谢、抗肿瘤和免疫抑制等活性，常用于类风湿关节炎和多种肿瘤的研究。

SN-38 (NK012) 是 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂 Irinotecan 的活性代谢产物，可以抑制 DNA 和 RNA 合成 (IC50=0.077 1.3 μM)。SN-38 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

Exatecan (DX-8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg mL)。Exatecan 具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。

Monomethyl auristatin E (MMAE) 是海兔毒素 10 的合成衍生物，是一种抗有丝分裂剂，通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂，并且还具有抑制抗体-药物偶联物的活性。

FL118-14-Propanol 是一种具有细胞毒素的喜树碱衍生物，是一种潜在的拓扑异构酶I抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于合成 ADC 化合物。

Mertansine 是一种微管蛋白抑制剂，也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱。Mertansine 对HCT-15和A431细胞的IC50分别是0.750和0.04nM。

Fluticasone propionate (CCI-187881) 是一种选择性糖皮质激素受体激动剂，是一种局部抗炎激素，亲和力KD 为 0.5 nM。具有抗病毒活性。

Camptothecin (CPT) 属于生物碱类天然产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂 (IC50=679 nM)，具有特异性。Camptothecin 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

10-Methoxycamptothecin 是分离自喜树的喜树碱衍生物，具有高抗癌特性。通过对 2774 细胞系的抗肿瘤活性测定，发现它比 10-羟基喜树碱的细胞毒性更高。

MMAF (MonoMethyl auristatin F) 是一种抗有丝分裂剂，通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂，用作抗肿瘤药物和抗体偶联药物的细胞毒性成分。

17-AEP-GA 是一种 HSP90 拮抗剂，是胶质母细胞瘤细胞增殖、存活、迁移和侵袭的有效抑制剂，是抗体偶联活性分子 (ADCs) 的毒性成分，可用于研究胶质母细胞瘤。

Thailanstatin A 是真核 RNA 剪接抑制剂，IC50为650 nM，通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用。Thailanstatin A 对多种癌细胞系的抑制显示 nM 级别的 IC50。它与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合，可产生“无连接子” ADC。

Dolastatin 10 (DLS 10) 是一种多肽，可以抑制微管蛋白聚合，显示除抗有丝分裂的活性。

PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂，具有出色的细胞毒性。

7-Epi 10-desacetyl paclitaxel (10-Deacetyl-7-epipaclitaxel) 是紫杉醇衍生物，对 HeLa 细胞具有细胞毒性(IC50:85 μM)。

Exatecan Mesylate (DX8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂，IC50值为 2.2 μM，可研究癌症。

Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate) 是一种微管抑制剂，对微管蛋白聚合的 IC50 为 3.4 μM。

DM4 (Ravtansine)可用于制备抗体药物偶联物，是抗微管蛋白剂。 它抑制细胞分裂。

Glucocorticoid receptor agonist-1是一种强效糖皮质激素受体激动剂，其 IC50 值为 2.8 nM。

TH1338 是具有口服活性喜树碱的衍生物，具有潜在的抗癌活性。TH1338 具有显著的血脑屏障透过性和细胞毒性，可用于研究癌症。

Methotrexate disodium 是一种叶酸类似物代谢抑制剂，具有免疫抑制剂和抗肿瘤特性，用于类风湿关节炎和研究多种癌症。

Budesonide (Pulmicort) 是吸入型糖皮质类固醇，是一种口服具有活性的糖皮质激素受体激动剂。它能够减小肺部肿瘤的体积，逆转 DNA 低度甲基化，调节基因的 mRNA 表达。它是能够用于哮喘的抗炎药。

(4-NH2)-Exatecan是一种拓扑异构酶抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于合成抗体药物共轭物（ADC）。

DM1-SMe (DM1-SSMe) 是美登木素微管的有效抑制剂。 DM1-SMe 的效力是母体药物美登素的 3 至 10 倍，在一组人类肿瘤细胞系中，DM1-SMe 的 IC50 为 0.003 至 0.01 nM。

MMAD (Demethyldolastatin 10) 是一种有效的微管蛋白抑制剂，是抗体药物偶联物中的一种毒素有效载荷。

7-Ethylcamptothecin 是一种喜树碱类似物。其中喜树碱是一种细胞毒性生物碱，从喜树中分离出得到，对 L1210 白血病和 Walker 256 癌肉瘤模型具有很强的抗肿瘤活性。

Auristatin E 通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。它是一种细胞毒性微管蛋白修饰剂，具有强效和选择性抗肿瘤活性。它是一种 MMAE 类似物，是抗体-药物偶联物中的细胞毒素。

Auristatin F 是一种有效的微管抑制剂和血管损伤剂。 Auristatin F 可用于抗体-药物偶联物。

10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel (7-Xylosyl-10-deacetyltaxol) 是一种紫杉醇衍生物，具有改进的药理特性和更高的水溶性，用于治疗癌症。

MMAF-OMe (Monomethyl auristatin F methyl ester) 是一种抗微管蛋白剂，能够抑制 MDAMB435 5T4，MDAMB361DYT2，MDAMB468 和 Raji (5T4-) 这四种肿瘤细胞，IC50值分别为 0.056 nM，0.166 nM，0.183 nM 和 0.449 nM。它也是ADC 细胞毒素。

(S)-Seco-Duocarmycin SA 是一种 DNA 烷化剂，也是具有高效抗肿瘤活性的抗生素，可用于合成 ADC 化合物。

AXC-666 是 TLR 激动剂，也是一种免疫激动剂，可用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。

Duostatin 5 (Duo-5)是一种海兔毒素类似物，常用于合成 ADC 化合物。

SGD-1882 (PBD dimer) 是一种有细胞毒性的偶联剂，是靶向小鼠和人造血干细胞 （HSC） 和急性髓性白血病细胞的载荷。

alpha-Amanitin (α-Amanitin) 是鹅膏菌中致命的毒素，过肠肝循环和运输系统在体内起作用。alpha-Amanitin 可诱导细胞死亡，可用于合成 ADC。

Doxorubicin (Adriamycin) 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素，具有肿瘤化疗作用。它抑制DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II，IC50分别为0.8 μM 和2.67 μM，从而抑制 DNA 复制。它下调AMPK 的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。它诱导凋亡和自噬 。

Taltobulin (HTI-286) 是一种三肽半胱氨酸的合成类似物，是一种微管蛋白抑制剂，在体外抑制肝肿瘤细胞增殖和体内肿瘤生长。Taltobulin 具有细胞毒性，诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis)，可用于研究乳腺癌和与微管组织相关的疾病。

SG2057 (DRG16) 是一种含有戊二氧基键的 PBD 二聚体，该键选择性地结合DNA 小沟中的序列，形成 DNA 链间和链内交联加合物。SG2057 是一种高效抗肿瘤剂。

Aldoxorubicin has effective antitumor activities in various cancer cell lines and in murine tumor models. Aldoxorubicin is an albumin-binding prodrug of Doxorubicin (DNA topoisomerase II inhibitors).