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AAK1 (AP2 associated kinase 1)

AAK1(AP2 associated kinase 1)是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,属于 Numb-associated kinase (NAK) 家族成员,主要参与网格蛋白介导的内吞作用。它通过磷酸化 AP2 复合物的 μ2 亚基,调控受体与内吞小泡的结合效率,从而影响多种膜蛋白(如转运体、受体)的内吞与循环。AAK1 在神经元突触小泡的再循环过程中尤为重要,并与神经递质释放及突触可塑性密切相关。AAK1 还被发现参与病毒入侵及信号转导过程,成为潜在的抗病毒与神经精神疾病药物开发靶点。

BMS-986176
T358561815613-42-3
BMS-986176 是一种有效的AAK1 抑制剂,IC50为 2.2 nM。BMS-986176在神经退行性疾病中有研究的价值。
  • ¥ 1230
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TargetMol | Inhibitor Hot
BMT-124110
T105721679371-59-5In house
BMT-124110是一种具有选择性的AAK1抑制剂(IC50: 0.9 nM),具有抗伤害感受活性。BMT-090605抑制BMP -2诱导蛋白激酶BIKE,其IC50为 17 nM。BMT-090605抑制细胞周期蛋白 G 相关激酶GAK,其IC50:为99 nM。
  • ¥ 2300
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RSS0680
T746432769753-48-0
RSS0680 是一种蛋白激酶降解剂,可降解多种激酶,可用于研究激酶异常引起的疾病。
  • ¥ 2380
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LP-922761
T157801454808-95-7In house
LP-922761 是一种具有有效性、选择性和口服活性的 AAK1 抑制剂,对 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE)有抑制作用。LP-922761 可用于治疗治疗神经性疼痛。
  • ¥ 545
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SGC-AAK1-1
T128852247894-32-0
SGC-AAK1-1 是选择性的 AAK1(AP2 相关的激酶 1) 抑制剂,IC50=270 nM,Ki=9 nM,也抑制 BMP2K。它用于与 AAK1 相关的 Wnt 途径的研究。
  • ¥ 176
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LP-935509
T157811454555-29-3
LP-935509 是一种选择性、脑渗透性、小分子接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 竞争性抑制剂,能抑制 articulin-2-associated kinase 1 (AAK1),其 IC50值为3.3 nM,Ki值为0.9 nM。LP-935509 是 BIKE 的强效抑制剂(IC50值为14 nM)和 GAK 的中度抑制剂(IC50值320±40 nM)。
  • ¥ 329
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AAK1-IN-2
T608281802703-21-4
AAK1-IN-2 (compound (S)-31) 可用于神经性疼痛的研究,它是衔接蛋白 2 相关激酶 1 (AAK1)的选择性抑制剂 (IC50 = 5.8 nM),具有脑渗透性。
  • ¥ 10600
8-10周
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SGC-AAK1-1N
T346302242913-80-8
SGC-AAK1-1N 是一种有效且选择性的 AAK1(AP2 相关激酶 1)小分子抑制剂(IC50=1.8 μM)。
  • ¥ 3130
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LP-922761 hydrate
T62143
LP-922761 hydrate 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 值分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 hydrate 对 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 具有抑制作用 (IC50: 24 nM)。LP-922761 hydrate 对细胞 GAK、阿片类药物、肾上腺素 α2 或 GABAa 受体没有明显作用。
  • ¥ 12158
1-2周
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DB0614
T746442769753-47-9
DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解ABL1,ABL2,BLK,CDK11B,CDK4,CSK,EPHA3,FER,GAK,LIMK1,MAP3K20,MAP4K1,MAP4K2,MAP4K3,MAP4K5,MAPK14,MAPK7,MAPK8,MAPK9,MAPKAPK2,MAPKAPK3,NLK,PDIK1L,PTK2B,RIPK1,RPS6KA1,RPS6KA3,SIK2,SIK3,STK35,TNK2 和ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
  • 待询
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BMS-901715
T105711699861-37-4
BMS-901715 is an effective and selective inhibitor of adapter protein-2 associated kinase 1 (AAK1; IC50: 3.3 nM).
  • ¥ 21000
10-14周
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BMT-090605
T146911551403-51-0
BMT-090605 is a potent, selective AAK1 inhibitor, with an IC50 of 0.6 nM. BMT-090605 inhibits BMP-2-inducible protein kinase (BIKE) and Cyclin G-associated kinase (GAK) with IC50s of 45 and 60 nM, respectively[1]. BMT-090605 shows antinociceptive activity
  • ¥ 15000
8-10周
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HW161023
T2068962920698-73-1
HW161023(compound)是一种可口服的有效AP2相关蛋白激酶1 (AAK1) 抑制剂,对AAK1和hERG的IC50值分别为5.4 nM和11.9 μM。HW161023能够抑制坐骨神经慢性压迫损伤大鼠模型的疼痛反应。
  • 待询
10-14周
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AAK1-IN-3
T608291802703-20-3
AAK1-IN-3 是一种喹啉类似物,可用于研究神经病理性疼痛。AAK1-IN-3 是衔接蛋白 2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,IC50为 11 nM,具有脑渗透性。
  • ¥ 10600
8-10周
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BMS-911172
T305431644248-18-9
BMS-911172 是一种AAK1 激酶抑制剂,IC50为 35 nM。
  • ¥ 12300
6-8周
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AAK1-IN-3 TFA
T63834
AAK1-IN-3 TFA 是一种能够透过血脑屏障的适配蛋白 2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂 (IC50: 11 nM),是一种喹啉类似物。AAK1-IN-3 对神经病理性疼痛表现出研究潜力。
  • ¥ 10600
10-14周
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AAK1-IN-4
T614991815612-79-3
AAK1-IN-4 is a potent and specific inhibitor of adaptor protein-2-associated kinase 1 (AAK1), capable of efficiently penetrating the central nervous system and exhibiting oral bioactivity. It has demonstrated a high degree of selectivity with an AAK1 inhibitory concentration (IC50) of 4.6 nM, a Filt dissociation constant (Ki) of 0.9 nM, and a cellular IC50 of 8.6 nM. AAK1-IN-4 holds promise as a valuable tool in the investigation of neuropathic pain [1].
  • ¥ 10600
8-10周
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AAK1-IN-2 TFA
T63833
AAK1-IN-2 TFA (compound (S)-31) 是一种选择性的、有效的、能够透过血脑屏障的 AAK1 抑制剂 (IC50: 5.8 nM)。AAK1-IN-2 TFA 能够用于研究神经性疼痛。
  • ¥ 10600
10-14周
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BMT-090605 hydrochloride
T619412231664-45-0
BMT-090605 hydrochloride 是有效的,选择性的连接蛋白-2 相关激酶 1(AAK1)抑制剂,(IC50=0.6 nM)。BMT-090605 hydrochloride 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) (IC50=45 nM)和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK(IC50=60 nM)。BMT-090605 hydrochloride 显示抗伤害活性。BMT-090605 hydrochloride 在神经性疼痛中具有研究价值。
  • ¥ 3790
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AAK1-IN-5
T616931815613-44-5
AAK1-IN-5 is a potent and specific inhibitor of adaptor protein-2-associated kinase 1 (AAK1), characterized by its ability to penetrate the central nervous system and its oral bioavailability. It displays high selectivity, with an AAK1 inhibitory potency (IC 50) of 1.2 nM, a binding affinity (K i) of 0.05 nM, and an inhibitory potency against cellular AAK1 activity (cell IC 50) of 0.5 nM. AAK1-IN-5 holds promise for investigating neuropathic pain in scientific research [1].
  • ¥ 14900
8-10周
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