AAK1 (AP2 associated kinase 1)

BMS-986176 是一种有效的AAK1 抑制剂，IC50为 2.2 nM。BMS-986176在神经退行性疾病中有研究的价值。

BMT-124110是一种具有选择性的AAK1抑制剂(IC50: 0.9 nM)，具有抗伤害感受活性。BMT-090605抑制BMP -2诱导蛋白激酶BIKE,其IC50为 17 nM。BMT-090605抑制细胞周期蛋白 G 相关激酶GAK，其IC50:为99 nM。

RSS0680 是一种蛋白激酶降解剂，可降解多种激酶，可用于研究激酶异常引起的疾病。

LP-922761 是一种具有有效性、选择性和口服活性的 AAK1 抑制剂，对 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE)有抑制作用。LP-922761 可用于治疗治疗神经性疼痛。

SGC-AAK1-1 是选择性的 AAK1(AP2 相关的激酶 1) 抑制剂，IC50=270 nM，Ki=9 nM，也抑制 BMP2K。它用于与 AAK1 相关的 Wnt 途径的研究。

LP-935509 是一种选择性、脑渗透性、小分子接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 竞争性抑制剂，能抑制 articulin-2-associated kinase 1 (AAK1)，其 IC50值为3.3 nM，Ki值为0.9 nM。LP-935509 是 BIKE 的强效抑制剂（IC50值为14 nM）和 GAK 的中度抑制剂（IC50值320±40 nM）。

AAK1-IN-2 (compound (S)-31) 可用于神经性疼痛的研究，它是衔接蛋白 2 相关激酶 1 (AAK1)的选择性抑制剂 (IC50 = 5.8 nM)，具有脑渗透性。

AAK1/HDACs-IN-1 (Compound 12) 是一种同时抑制AAK1和HDAC的化合物，能够对AAK1、HDAC1和HDAC6产生抑制作用，其IC50值分别是15.9、148.6和5.2 nM。它可以抑制SARS-CoV-2感染，通过抑制ACE2-SARS-CoV-2复合物的内吞作用以及AP2M1-ACE2之间的相互作用实现。

DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。

SGC-AAK1-1N 是一种有效且选择性的 AAK1(AP2 相关激酶 1)小分子抑制剂(IC50=1.8 μM)。

LP-922761 hydrate 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 AAK1 抑制剂，在酶和细胞分析中 IC50 值分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 hydrate 对 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 具有抑制作用 (IC50: 24 nM)。LP-922761 hydrate 对细胞 GAK、阿片类药物、肾上腺素 α2 或 GABAa 受体没有明显作用。

TIM-098a 是选择性AAK1抑制剂，其IC50为0.24 µM，对CaMKK同工型无抑制作用。它通过抑制AAK1激酶活性来影响AAK1调控的内吞过程。

AAK1-IN-6 (化合物 23) 是一种针对 AP-2 相关蛋白激酶 1 (AAK1, IC50= 12 nM) 的抑制剂，对登革病毒 (DNEV2, EC50= 0.24 μM) 和委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV, EC50= 0.30 μM) 展现出抗病毒活性。AAK1-IN-6 适用于抗病毒研究。

HW161023（compound）是一种可口服的有效AP2相关蛋白激酶1 (AAK1) 抑制剂，对AAK1和hERG的IC50值分别为5.4 nM和11.9 μM。HW161023能够抑制坐骨神经慢性压迫损伤大鼠模型的疼痛反应。

AAK1-IN-3 是一种喹啉类似物，可用于研究神经病理性疼痛。AAK1-IN-3 是衔接蛋白 2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，IC50为 11 nM，具有脑渗透性。

BMT-090605 is a potent, selective AAK1 inhibitor, with an IC50 of 0.6 nM. BMT-090605 inhibits BMP-2-inducible protein kinase (BIKE) and Cyclin G-associated kinase (GAK) with IC50s of 45 and 60 nM, respectively[1]. BMT-090605 shows antinociceptive activity

BMS-901715 is an effective and selective inhibitor of adapter protein-2 associated kinase 1 (AAK1; IC50: 3.3 nM).

BMT-046091 is a potent and selective radioligand which inhibits adaptor-associated kinase 1 (AAK1).

BMS-911172 是一种AAK1 激酶抑制剂，IC50为 35 nM。

AAK1-IN-3 TFA 是一种能够透过血脑屏障的适配蛋白 2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂 (IC50: 11 nM)，是一种喹啉类似物。AAK1-IN-3 对神经病理性疼痛表现出研究潜力。

SARS-CoV-2-IN-81 (compound 12e) 是一种高效AAK1抑制剂，IC50为 9.38 nM。此化合物展现出对SARS-CoV-2的抗病毒特性。SARS-CoV-2-IN-81 可削弱AAK1诱导的AP2M1苏氨酸156磷酸化，并阻碍AP2M1与ACE2的直接相互作用，从而抑制SARS-CoV-2的感染。

AAK1-IN-4 is a potent and specific inhibitor of adaptor protein-2-associated kinase 1 (AAK1), capable of efficiently penetrating the central nervous system and exhibiting oral bioactivity. It has demonstrated a high degree of selectivity with an AAK1 inhibitory concentration (IC50) of 4.6 nM, a Filt dissociation constant (Ki) of 0.9 nM, and a cellular IC50 of 8.6 nM. AAK1-IN-4 holds promise as a valuable tool in the investigation of neuropathic pain [1].

BMT-090605 hydrochloride 是有效的，选择性的连接蛋白-2 相关激酶 1(AAK1)抑制剂，（IC50=0.6 nM）。BMT-090605 hydrochloride 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) （IC50=45 nM）和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK（IC50=60 nM）。BMT-090605 hydrochloride 显示抗伤害活性。BMT-090605 hydrochloride 在神经性疼痛中具有研究价值。

AAK1-IN-5 is a potent and specific inhibitor of adaptor protein-2-associated kinase 1 (AAK1), characterized by its ability to penetrate the central nervous system and its oral bioavailability. It displays high selectivity, with an AAK1 inhibitory potency (IC 50) of 1.2 nM, a binding affinity (K i) of 0.05 nM, and an inhibitory potency against cellular AAK1 activity (cell IC 50) of 0.5 nM. AAK1-IN-5 holds promise for investigating neuropathic pain in scientific research [1].