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Ilginatinib
很棒产品编号 T12266Cas号 1239358-86-1
别名 NS-018
Ilginatinib (NS-018) 是一种可口服的JAK2强效抑制剂，IC50值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍，IC50分别为 33、39 和 22 nM。
Ilginatinib
很棒 纯度: 99.01%
产品编号 T12266 别名 NS-018Cas号 1239358-86-1
Ilginatinib (NS-018) 是一种可口服的JAK2强效抑制剂，IC50值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍，IC50分别为 33、39 和 22 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 447 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,890 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,120 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,560 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 7,480 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 987 | 现货 |
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与"Ilginatinib"相关的抑制剂
Deucravacitinib
BMS-986165
T146871609392-27-9
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活，可抑制IL-12/23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域，IC50为1.0 nM。
- ¥ 638
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GSK 3 Inhibitor IX
客户已引用
MLS 2052, GSK 3 IX, BIO, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, 6-BIO
T1917667463-62-9
GSK 3 Inhibitor IX (6-BIO) 是一种选择性可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
- ¥ 258
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客户已引用 Ruxolitinib phosphate 客户已引用
磷酸鲁索利替尼, Ruxolitinib (INCB-18424) phosphate, INCB018424 phosphate, INCB018424, INC424, INC 424 phosphate
T30431092939-17-7
Ruxolitinib phosphate （INCB18424 phosphate） 是一种 JAK1/2抑制剂，IC50分别为3.3 nM/2.8 nM，对 JAK1/2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。
- ¥ 297
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客户已引用 TAK-901 客户已引用
TAK901
T2709934541-31-8
TAK-901是一种多靶点的极光激酶抑制剂，对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 21 和 15 nM。它用于研究淋巴瘤、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤、骨髓化生和晚期实体瘤等治疗的试验。
- ¥ 667
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客户已引用 CEP-33779
客户已引用
CEP33779
T61221257704-57-6
CEP-33779是一种新型，选择性，有口服活性的JAK2抑制剂，IC50值为1.8±0.6 nM。
- ¥ 413
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客户已引用 RO8191 客户已引用
RO4948191, CDM-3008
T22142691868-88-9
RO8191 (CDM-3008) 是干扰素 (IFN) 受体激动剂。它直接与 IFNα/β 受体 2 结合，激活 IFN 刺激的基因表达和 JAK/STAT 磷酸化。它通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂作用，并具有抗 HBV 活性。
- ¥ 396
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客户已引用 Fedratinib 客户已引用
TG-101348, SAR 302503
T1995936091-26-8
Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
- ¥ 265
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客户已引用 Gefitinib 客户已引用
吉非替尼, ZD1839
T1181184475-35-2
Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。
- ¥ 327
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客户已引用 Tofacitinib Citrate
柠檬酸托法替尼, 枸橼酸托法替尼, Tofacitinib (CP-690550) Citrate, Tasocitinib citrate, CP-690550 citrate
T2398540737-29-9
Tofacitinib Citrate (CP-690550 citrate) 是 JAK1/2/3抑制剂，IC50分别为112，20 和 1 nM。它具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。
- ¥ 297
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Delgocitinib
迪高替尼, JTE-052, Corectim(Delgocitinib)
T150961263774-59-9In house
Delgocitinib（JTE-052）是一种特异性的JAK（Janus激酶）抑制剂，其对JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。Delgocitinib 通过JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病，能有效地遏制多种细胞因子信号传递，同时抑制了因细胞因子而引发的瘙痒。它可广泛用于治疗各种炎症性疾病，包括自身免疫性疾病和超敏反应。
- ¥ 1280
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Ibrutinib 客户已引用
依鲁替尼, 伊布替尼, PCI-32765
T1835936563-96-1
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM)，具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。
- ¥ 488
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Ilginatinib (NS-018) is a highly active and orally bioavailable inhibitor of JAK2. |
| 靶点活性 | JAK3:39 nM, TYK2:22 nM, JAK1:33 nM, JAK2:0.72 nM |
| 体外活性 | Ilginatinib 对JAK2具有高效活性，其50%抑制浓度（IC(50)）<1 n，并对JAK2比其他JAK家族激酶（如JAK1、JAK3和酪氨酸激酶2）具有30-50倍的选择性。除JAK2外，Ilginatinib 还能抑制Src家族激酶。Ilginatinib 对表达持续激活JAK2（JAK2V617F或MPLW515L突变或TEL-JAK2融合基因）的细胞系展现出强大的抗增殖活性（IC(50)=11-120 n），但对大多数未表达持续激活JAK2的其他造血细胞系的细胞毒性极小[1]。 |
| 体内活性 | Ilginatinib(NS-018) 在体外显著抑制患有真性红细胞增多症患者的红细胞生成素独立的内源性集落形成。Ilginatinib 减小了接种带有JAK2V617F的Ba/F3细胞的小鼠的脾脏增大，并延长了其存活时间。此外，Ilginatinib 在携带JAK2V617F的转基因小鼠中，有效降低了白细胞增多症、肝脾脏增大和骨髓外造血，改善了营养状况，并延长了存活期。这些结果表明，Ilginatinib 将是治疗骨髓增殖性肿瘤(MPNs)[1]的有力候选化合物。 |
| 别名 | NS-018 |
| 分子量 | 389.43 |
| 分子式 | C21H20FN7 |
| CAS No. | 1239358-86-1 |
| Smiles | C[C@H](Nc1cc(cc(Nc2cnccn2)n1)-c1cnn(C)c1)c1ccc(F)cc1 |
| 密度 | 1.31 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (128.39 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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