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Elacestrant dihydrochloride

产品编号 T13675Cas号 1349723-93-8

别名 RAD1901 dihydrochloride

Elacestrant dihydrochloride (DA-DKRAD1901 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD)，能够作用于 ERα (IC50:48 nM) 和 ERβ (IC50:870 nM)。

Elacestrant dihydrochloride

Elacestrant dihydrochloride

产品编号 T13675别名 RAD1901 dihydrochlorideCas号 1349723-93-8

Elacestrant dihydrochloride (DA-DKRAD1901 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD)，能够作用于 ERα (IC50:48 nM) 和 ERβ (IC50:870 nM)。

规格	价格	库存	数量
1 mg	¥ 925	现货
5 mg	¥ 1,970	现货
10 mg	¥ 3,260	现货
25 mg	¥ 5,360	现货
50 mg	¥ 7,550	现货
100 mg	¥ 9,870	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 2,370	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Elacestrant dihydrochloride (DA-DKRAD1901 dihydrochloride) is an orally available selective estrogen receptor degrader with IC50s of 48 for ERα and 870 nM for ERβ, respectively.
靶点活性	ERβ:870 nM , ERα:48 nM
体外活性	Elacestrant在剂量依赖的方式中表现出对ERα表达的抑制作用，其EC50为0.6 nM。对ER阳性MCF-7细胞进行E2处理，会导致细胞增殖能力的强效和剂量依赖的上升，其EC50值为4 pM。在10 pM E2存在的条件下，用Elacestrant处理细胞，将引起剂量依赖性的增殖减少，IC50值为4.2 nM。Elacestrant选择性地结合并降解ER，并且是ER阳性乳腺癌细胞增殖的强效拮抗剂[1]。
体内活性	在MCF-7异种移植模型中，Elacestrant处理的动物的存活时间长于对照组或ICI 182780处理组。RAD1901保护了卵巢切除引起的骨量损失，并阻止了E2的子宫滋养效应。Elacestrant在MCF-7异种移植模型中表现出强大而深刻的抑制肿瘤生长作用[1]。
别名	RAD1901 dihydrochloride

化学信息

分子量	531.56
分子式	C₃₀H₄₀Cl₂N₂O₂
CAS No.	1349723-93-8

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 55 mg/mL (103.47 mM), Sonication is recommended.

H2O: 40 mg/mL (75.25 mM)

溶液配制表

H2O/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.8813 mL	9.4063 mL	18.8126 mL	94.0628 mL
5 mM	0.3763 mL	1.8813 mL	3.7625 mL	18.8126 mL
10 mM	0.1881 mL	0.9406 mL	1.8813 mL	9.4063 mL
20 mM	0.0941 mL	0.4703 mL	0.9406 mL	4.7031 mL
50 mM	0.0376 mL	0.1881 mL	0.3763 mL	1.8813 mL

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
100 mM	0.0188 mL	0.0941 mL	0.1881 mL	0.9406 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

TargetMol | Animal experiments

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

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