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Miransertib

Rating icon 很棒
产品编号 T3467Cas号 1313881-70-7
别名 ARQ-092, AKT inhibitor 2

Miransertib (ARQ-092) 是一种具有口服活性的，选择性和变构性Akt 抑制剂。它有效抑制利什曼原虫，还是 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，可研究PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征。

Miransertib
其他形式的 “Miransertib”:

Miransertib

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纯度: 99.93%
产品编号 T3467 别名 ARQ-092, AKT inhibitor 2Cas号 1313881-70-7

Miransertib (ARQ-092) 是一种具有口服活性的，选择性和变构性Akt 抑制剂。它有效抑制利什曼原虫，还是 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，可研究PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征。

规格价格库存数量
1 mg¥ 446现货
5 mg¥ 882现货
10 mg¥ 1,430现货
25 mg¥ 2,880现货
50 mg¥ 4,590现货
100 mg¥ 6,450现货
200 mg¥ 8,680现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 989现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Miransertib (ARQ-092) is an orally bioavailable, selective, and potent allosteric Akt inhibitor.
靶点活性
Akt3:8.1 nM, Akt2:14 nM, Akt1:2.7 nM
体外活性
Miransertib通过阻断AKT的膜转移和对膜联活性形态的去磷酸化，干扰AKT活性。50-500 nM Miransertib显著阻断中性粒细胞中的αMβ2整合素功能，并降低血小板中P-选择素的暴露以及糖蛋白Ib/IX/V介导的凝集[2]。在一个包括多种癌细胞系的大面板中，Miransertib抑制多种肿瘤类型的增殖，尤其是在白血病、乳腺癌、子宫内膜癌和结肠癌细胞系中更为有效。此外，含有PIK3CA/PIK3R1突变的癌细胞系中Miransertib的抑制作用比含有wt-PIK3CA/PIK3R1或PTEN突变的细胞系更普遍[1]。Miransertib特定针对PI3K/AKT通路和AKT，减少在突变阳性细胞中GSK3α和GSK3β的磷酸化[3]。
细胞实验
Cells (MDA-MB-453: 1.5×106; NCI-H1650: 1×106; KU-19-19: 0.7×106) are plated into 6 well plates, left overnight, and then treated with full media containing different concentrations (0, 0.012, 0.037, 0.11, 0.33, and 1 μM) of AKT inhibitors (ARQ 092, ARQ 751, MK-2206, GDC-0068) for 2 hours. Cells are treated under designated conditions and lysates are extracted. Proteins are resolved from extracts using SDS-PAGE followed by immunoblotting. (Only for Reference)
别名ARQ-092, AKT inhibitor 2
化学信息
分子量432.52
分子式C27H24N6
CAS No.1313881-70-7
SmilesNc1ncccc1-c1nc2ccc(nc2n1-c1ccc(cc1)C1(N)CCC1)-c1ccccc1
密度1.35 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (115.6 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3120 mL11.5602 mL23.1203 mL115.6016 mL
5 mM0.4624 mL2.3120 mL4.6241 mL23.1203 mL
10 mM0.2312 mL1.1560 mL2.3120 mL11.5602 mL
20 mM0.1156 mL0.5780 mL1.1560 mL5.7801 mL
50 mM0.0462 mL0.2312 mL0.4624 mL2.3120 mL
100 mM0.0231 mL0.1156 mL0.2312 mL1.1560 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

anti-proliferativePKBAkt1Protein kinase BInhibitorARQ092Akt3MiransertibAKT1-E17KAkt2inhibitp-PRAS40ARQ 092Aktanti-tumorParasitep-Akt

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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