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DNA Methyltransferase

DNA methyltransferases are a group of enzymes involved in the regulation of gene expression. DNA methyltransferases cause the aberrant DNA methylation of tumor suppressor genes, which become hypermethylated and transcriptionally silent in some blood cancers.

MY-1B
T853352929308-79-0
MY-1B 是一种氮杂替丁丙烯酰胺立体探针，可阻断对 NSUN2 的立体选择性富集，选择性地结合 NSUN2 的 C271。
  • ¥ 1160
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TargetMol | Inhibitor Hot
Decitabine
T15082353-33-5
Decitabine (Deoxycytidine) 是脱氧胞苷类似物，一种 DNA 甲基转移酶抑制剂，具有口服活性。Decitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Decitabine 诱导细胞周期阻滞和凋亡。
  • ¥ 159
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TargetMol | Citations 客户已引用
GSK3685032
T95732170137-61-6
GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的DNMT1抑制剂，IC50=0.036 μM。它诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
  • ¥ 658
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GSK-3484862
T114692170136-65-7In house
GSK-3484862 是 有效的 DNA 甲基转移酶 Dnmt1的非共价抑制剂。GSK-3484862 通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化。
  • ¥ 455
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5-Azacytidine
T1339320-67-2
5-Azacytidine (Ladakamycin) 是一种胞苷核苷类似物，一种 DNA 甲基化抑制剂，具有特异性。5-Azacytidine 通过降低 DNA 甲基化水平调节基因表达。5-Azacytidine 可以诱导细胞自噬，具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 184
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CM-272
T71941846570-31-7
CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a DNA 甲基转移酶选择性抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP，IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。
  • ¥ 658
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TargetMol | Inhibitor Sale
Bobcat339 hydrochloride
T610122436747-44-1
Bobcat339 hydrochloride 是一种具有选择性的10 11 易位 （TET） 双加氧酶抑制剂，抑制 TET1 和 TET2。Bobcat339 hydrochloride 诱导 TET3 蛋白降解，同时在小鼠和人神经元细胞中以 TET3 依赖性方式刺激 AGRP、NPY 和 VGAT 的表达，可用于研究经性厌食症。
  • ¥ 218
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Bobcat339
T51982280037-51-4
Bobcat339 是一种基于胞嘧啶的选择性TET 酶抑制剂，抑制TET1和TET2的IC50值分别为 33 和 73 μM。它可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点，用于表观遗传学领域研究。
  • ¥ 195
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Lomeguatrib
T2495192441-08-0
Lomeguatrib (PaTrin-2) 是修饰鸟嘌呤碱基，是MGMT 有效抑制剂，可抑制 DNA 修复蛋白 O(6)-烷基鸟嘌呤-DNA 烷基转移酶 (MGMT) 的活性。在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中，IC50值分别为 9 nM 和约 6 nM。
  • ¥ 185
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TargetMol | Inhibitor Sale
RG108
T203848208-26-0
RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂，IC50为115 nM。它阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点，可引起抑癌基因的去甲基化和再激活。
  • ¥ 196
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DC-05
T15080890643-16-0
DC-05 是一种DNMT1的抑制剂，IC50和Kd 值分别为 10.3 和 1.09 μM。
  • ¥ 927
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Cedazuridine
T269721141397-80-9
Cedazuridine ((4R)-2'-Deoxy-2',2'-difluoro-3,4,5,6-tetrahydrouridine) 是一种口服的胞苷脱氨酶抑制剂，具有抗肿瘤特性。
  • ¥ 297
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SGI-1027
T19041020149-73-8
SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一种 DNA 甲基转移酶(DNMT)抑制剂，对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B，DNMT3A 和 DNMT1 的IC50值分别为 7.5 μM，8 μM 和 12.5 μM。
  • ¥ 215
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Hinokitiol
T3717499-44-5
Hinokitiol (4-Isopropyltropolone) 是从日本扁柏中分离到的一种挥发油成分，可抑制紫外线 B 诱导的角质形成细胞凋亡，可调节雌激素受体信号传导并抑制人乳腺癌细胞的增殖。它具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。
  • ¥ 244
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5-Fluoro-2'-deoxycytidine
T771810356-76-0
5-Fluoro-2'-deoxycytidine (2'-DEOXY-5-FLUOROCYTIDINE) 是一种 DNA 甲基转移酶(DNMT) 抑制剂，是氟嘧啶核苷类似物。它是胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前药。
  • ¥ 276
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Zebularine
T21693690-10-6
Zebularine (4-Deoxyuridine) 是一种 DNA 甲基化抑制剂，还抑制胞苷脱氨酶。它通过以共价水合物的形式与活性大小结合，充当胞苷脱氨酶的过渡态类似物抑制剂。
  • ¥ 137
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Levetiracetam
T0192102767-28-2
Levetiracetam (SIB-S1) 是一种化学增敏剂，增强 Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。它调节 HDAC 水平，最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide 的有效性。它是一种抗癫痫药，可结合突触小泡蛋白 SV2A。
  • ¥ 337
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γ-Oryzanol
T360611042-64-1
γ-Oryzanol (Gamma-Oryzanol) 是一种从米糠油中分离出来的营养提取物，是含有甾醇和阿魏酸的混合物，有助于破坏皮肤中的自由基。它有效抑制小鼠纹状体中的 DNA 甲基转移酶(DNMTs)。 它抑制DNMT1和DNMT3a，IC50分别为 3.2 和 22.3 μM。
  • ¥ 331
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CM-579
T10840L1846570-40-8In house
CM-579 是首创的、可逆的，G9a 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其 IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
  • ¥ 350
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5-Methyl-2'-deoxycytidine
T7457838-07-3
5-Methyl-2'-deoxycytidine (5MedCyd) 是嘧啶核苷，当掺入到单链 DNA 中时，可以顺式作用以从头发出信号。
  • ¥ 123
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Sarmustine
T2866381965-43-7In house
Sarmustine (SarCNU) 是一种具有抗癌活性的烷化剂，通过 p53 依赖性和 p53 非依赖性途径抑制前列腺癌细胞的生长。Sarmustine 在体外介导 P140K 甲基鸟嘌呤-DNA-甲基转移酶转导的人 CD34(+)细胞的选择。
  • ¥ 1300
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Procainamide
T6032251-06-9
Procainamide (Novocainamide) 是 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 的特异性强效抑制剂。Procainamide 是一种 1A 类抗心律失常药物。Procainamide 具有研究癌症和心律失常的潜力。
  • ¥ 119
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Procainamide hydrochloride
T0018614-39-1
Procainamide hydrochloride (Procapan) 是一种用于研究心律失常的抗心律失常制剂。
  • ¥ 498
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TFMB-(S)-2-HG
T248711445703-64-9
TFMB-(S)-2-HG（TFMB S 2 HG）是一种高效的TET2抑制剂，该酶为5'-甲基胞嘧啶羟化酶。此外，它还显著抑制EglN脯氨酸羟化酶。凭借其独特性能，TFMB-(S)-2-HG对于急性髓性白血病（AML）领域的研究具有巨大的前景。
  • ¥ 196
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6-Thioguanine
T3089154-42-7
6-Thioguanine (2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂，是 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶抑制剂，也抑制 USP2的活性，IC50值分别为 25 μM 和 40 μM。
  • ¥ 292
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TargetMol | Citations 客户已引用
SW155246
T8967420092-79-1
SW155246 是选择性 DNA 甲基转移酶 (DNMT1) 抑制剂，能够抑制 hDNMT1 (IC50:1.2 μM) 以及 mDNMT3A (IC50:38 μM)。它能够促使 A549细胞中肿瘤抑制基因 RASSF1的重新表达，可用于研究癌症和其他疾病。
  • ¥ 148
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TargetMol | Inhibitor Sale
2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine
T784010302-78-0
2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine (Nsc291930) 是 5-Azacytidine 的前药，口服有活性。 5-Azacytidine 是 DNA 甲基转移酶的抑制剂。
  • ¥ 232
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Dihydro-5-azacytidine FA
T40713L In house
Dihydro-5-azacytidine FA （DHAC） 是一种嘧啶类似物， 具有抗肿瘤活性，可抑制细胞生长，抑制 DNA 甲基化 （DNA methylation），可用于研究恶性间皮瘤。
  • ¥ 1300
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2'-Deoxy-2'-fluoro-β-D-arabinocytidine hydrochloride
TNU042525183-22-6
2’-Deoxy-2’-fluoro-β-D-arabinocytidine hydrochloride 是一种胞嘧啶核苷类似物，对DNA 甲基转移酶具有抑制作用 ，具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。
  • ¥ 780
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DY-46-2
T626431105110-83-5
DY-46-2 是一种选择性非核苷DNA 甲基转移酶 3A (DNMT3A)抑制剂（IC50：0。39 ± 0。23 μM），具有抗癌活性，可用于研究癌症和肿瘤。
  • ¥ 2798
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Dihydro-5-azacytidine
T4071362488-57-7In house
Dihydro-5-azacytidine (DHAC) 是一种具有活性的核苷类似物，具有抗白血病活性，可抑制细胞生长，诱导 DNA 低甲基化。Dihydro-5-azacytidine 可用于研究白血病和肿瘤。
  • ¥ 10600
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Nanaomycin A
T1626952934-83-5
Nanaomycin A 是一种醌类抗生素，可重新激活人类癌细胞中沉默的肿瘤抑制基因。 Nanaomycin A 是 DNMT3B 的特异性抑制剂 (IC50 = 500 nM)。
  • ¥ 2590
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Tetrahydrouridine
T1705918771-50-1
Tetrahydrouridine (NSC-112907; THU) 是一种多药耐药调节剂。它可用于癌症治疗，使肿瘤细胞对放射治疗更加敏感。 它是一种竞争性胞苷脱氨酶 (CDA) 抑制剂，可抑制 ara-C 和吉西他滨等细胞毒性脱氧胞苷类似物分解代谢中的脱氨作用。
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DNMT1/HDAC-IN-1
T200728
DNMT1 HDAC-IN-1 (compound (R)-23a) 作为一种针对DNMT1 HDAC的双重抑制剂，具有良好的选择性，其对HDAC1的抑制常数(IC50)为0.05 μM。HDAC1为多个蛋白质复合物中的主要HDAC异构体，能与DNMT1交互作用，参与TSGs的转录沉默。此外，DNMT1 HDAC-IN-1能有效重塑肿瘤免疫微环境并诱导肿瘤退化，逆转癌症特异性的表观遗传异常。
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Guadecitabine sodium
T12790929904-85-8
Guadecitabine sodium is a inhibitor of second-generation DNA methyltransferases (DNMT) .
  • ¥ 11700
6-8周
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Isomaltotriose
T193833371-50-4
Isomaltotriose is a sugar compound derived from the enzymic hydrolyzates of dextran obtained from the Leuconostoc mesenteroides NRRL B-512.
  • ¥ 277
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CM-579 trihydrochloride (1846570-40-8 free base)
T10840
CM-579 trihydrochloride is a first-in-class reversible and dual inhibitor of G9a and DNMT (IC50s: 16 nM, 32 nM) with potent in vitro cellular activity in a wide range of cancer cells.
  • ¥ 2160
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DC_517
T15081500017-70-9
DC_517 is an inhibitor of DNA methyltransferase 1 (DNMT1) ( IC50: 1.7 μM; Kd: 0.91 μM).
  • ¥ 1930
6-8周
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