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Tamibarotene

Rating icon 很棒
产品编号 T6694Cas号 94497-51-5
别名 他米巴罗汀, NSC 608000, Amnolake, Am 80

Tamibarotene (Amnolake) 是一种具有口服活性的合成维甲酸,旨在克服全反式维甲酸耐药性,具有潜在的抗肿瘤活性。它也是视黄酸受体α/β 的激动剂,比RARγ的选择性高。

Tamibarotene
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Tamibarotene

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纯度: 98.2%
产品编号 T6694 别名 他米巴罗汀, NSC 608000, Amnolake, Am 80Cas号 94497-51-5

Tamibarotene (Amnolake) 是一种具有口服活性的合成维甲酸,旨在克服全反式维甲酸耐药性,具有潜在的抗肿瘤活性。它也是视黄酸受体α/β 的激动剂,比RARγ的选择性高。

规格价格库存数量
10 mg¥ 283现货
25 mg¥ 456现货
50 mg¥ 592现货
100 mg¥ 868现货
200 mg¥ 1,280现货
500 mg¥ 2,160现货
1 g¥ 3,220现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 191现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
Tamibarotene (Amnolake) is an orally active, synthetic retinoid, developed to overcome all-trans retinoic acid (ATRA) resistance, with potential antineoplastic activity.
体外活性
Tamibarotene治疗明显降低小鼠的脑中不溶性Aβ水平,特别是Aβ(42),而Tamibarotene对可溶性Aβ水平没有明显影响.
体内活性
Tamibarotene诱导的HL-60细胞粘附到内皮细胞比全反式维甲酸低38%,Tamibarotene诱导NB4细胞粘附到内皮细胞的能力和ATRA相当,其在HL-60中两相诱导CD38基因转录细胞,通过含有内含子1的DR-RARE的早期相诱导和通过缺乏5'侧翼区的RARE的延迟相诱导。Tamibarotene仅诱导HL-60细胞的早期诱导,导致比ATRA低的CD38诱导。Tamibarotene对外周血单核细胞的生长抑制可以忽略不计,但对HTLV-I感染T细胞系和ATL细胞的标记的生长抑制很强。Tamibarotene使HTLV-I感染T细胞系细胞停留在细胞周期的G1期,并诱导细胞凋亡。Tamibarotene也抑制IkappaBalpha的磷酸化和NF-κB-DNA结合,并减少参与G1/S期细胞周期的过渡和凋亡蛋白表达。Tamibarotene也抑制JunD的表达,从而抑制AP-1的DNA结合。Tamibarotene略微抑制了骨髓瘤细胞和HUVEC的生长,并显着抑制由VEGF刺激的HUVEC的生长。Tamibarotene显示对骨髓基质细胞(BMSC)的生长抑制很小,但通过共培养骨髓瘤细胞显着抑制HUVEC的迁移。Tamibarotene抑制VEGF诱导的VEGF受体的磷酸化。Tamibarotene明显抑制小鼠角膜中VEGF诱导的体外管样结构的形成和新生血管的形成。
细胞实验
The CellTiter Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay Kit is used to assess cell growth. Briefly, 10,000 cells per well are seeded in a 96-well plate and cultured in RPMI containing 2% charcoal-stripped FBS and indicated retinoid concentrations for 72 hours. At the end of the treatment period, the MTS reagent is added, cells are incubated an additional 2-4 hours, and absorbance is measured at 490 nanometers.
别名他米巴罗汀, NSC 608000, Amnolake, Am 80
化学信息
分子量351.44
分子式C22H25NO3
CAS No.94497-51-5
SmilesCC1(C)C=2C(=CC(NC(=O)C3=CC=C(C(O)=O)C=C3)=CC2)C(C)(C)CC1
密度1.154 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (170.73 mM)
1.1eq. NaOH: 35.1 mg/mL (100 mM)
溶液配制表
1.1eq. NaOH/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8454 mL14.2272 mL28.4544 mL142.2718 mL
5 mM0.5691 mL2.8454 mL5.6909 mL28.4544 mL
10 mM0.2845 mL1.4227 mL2.8454 mL14.2272 mL
20 mM0.1423 mL0.7114 mL1.4227 mL7.1136 mL
50 mM0.0569 mL0.2845 mL0.5691 mL2.8454 mL
100 mM0.0285 mL0.1423 mL0.2845 mL1.4227 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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