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Tamibarotene (Amnolake) 是一种具有口服活性的合成维甲酸,旨在克服全反式维甲酸耐药性,具有潜在的抗肿瘤活性。它也是视黄酸受体α/β 的激动剂,比RARγ的选择性高。
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Tamibarotene (Amnolake) 是一种具有口服活性的合成维甲酸,旨在克服全反式维甲酸耐药性,具有潜在的抗肿瘤活性。它也是视黄酸受体α/β 的激动剂,比RARγ的选择性高。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | ¥ 283 | 现货 | |
25 mg | ¥ 456 | 现货 | |
50 mg | ¥ 592 | 现货 | |
100 mg | ¥ 868 | 现货 | |
200 mg | ¥ 1,280 | 现货 | |
500 mg | ¥ 2,160 | 现货 | |
1 g | ¥ 3,220 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 191 | 现货 |
产品描述 | Tamibarotene (Amnolake) is an orally active, synthetic retinoid, developed to overcome all-trans retinoic acid (ATRA) resistance, with potential antineoplastic activity. |
体外活性 | Tamibarotene治疗明显降低小鼠的脑中不溶性Aβ水平,特别是Aβ(42),而Tamibarotene对可溶性Aβ水平没有明显影响. |
体内活性 | Tamibarotene诱导的HL-60细胞粘附到内皮细胞比全反式维甲酸低38%,Tamibarotene诱导NB4细胞粘附到内皮细胞的能力和ATRA相当,其在HL-60中两相诱导CD38基因转录细胞,通过含有内含子1的DR-RARE的早期相诱导和通过缺乏5'侧翼区的RARE的延迟相诱导。Tamibarotene仅诱导HL-60细胞的早期诱导,导致比ATRA低的CD38诱导。Tamibarotene对外周血单核细胞的生长抑制可以忽略不计,但对HTLV-I感染T细胞系和ATL细胞的标记的生长抑制很强。Tamibarotene使HTLV-I感染T细胞系细胞停留在细胞周期的G1期,并诱导细胞凋亡。Tamibarotene也抑制IkappaBalpha的磷酸化和NF-κB-DNA结合,并减少参与G1/S期细胞周期的过渡和凋亡蛋白表达。Tamibarotene也抑制JunD的表达,从而抑制AP-1的DNA结合。Tamibarotene略微抑制了骨髓瘤细胞和HUVEC的生长,并显着抑制由VEGF刺激的HUVEC的生长。Tamibarotene显示对骨髓基质细胞(BMSC)的生长抑制很小,但通过共培养骨髓瘤细胞显着抑制HUVEC的迁移。Tamibarotene抑制VEGF诱导的VEGF受体的磷酸化。Tamibarotene明显抑制小鼠角膜中VEGF诱导的体外管样结构的形成和新生血管的形成。 |
细胞实验 | The CellTiter Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay Kit is used to assess cell growth. Briefly, 10,000 cells per well are seeded in a 96-well plate and cultured in RPMI containing 2% charcoal-stripped FBS and indicated retinoid concentrations for 72 hours. At the end of the treatment period, the MTS reagent is added, cells are incubated an additional 2-4 hours, and absorbance is measured at 490 nanometers. |
别名 | 他米巴罗汀, NSC 608000, Amnolake, Am 80 |
分子量 | 351.44 |
分子式 | C22H25NO3 |
CAS No. | 94497-51-5 |
Smiles | CC1(C)C=2C(=CC(NC(=O)C3=CC=C(C(O)=O)C=C3)=CC2)C(C)(C)CC1 |
密度 | 1.154 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (170.73 mM) 1.1eq. NaOH: 35.1 mg/mL (100 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
1.1eq. NaOH/DMSO
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