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Tamibarotene

Rating icon 很棒
产品编号 T6694Cas号 94497-51-5
别名 他米巴罗汀, NSC 608000, Amnolake, Am 80

Tamibarotene (Amnolake) 是一种具有口服活性的合成维甲酸,旨在克服全反式维甲酸耐药性,具有潜在的抗肿瘤活性。它也是视黄酸受体α/β 的激动剂,比RARγ的选择性高。

Tamibarotene
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Tamibarotene

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纯度: 98.2%
产品编号 T6694 别名 他米巴罗汀, NSC 608000, Amnolake, Am 80Cas号 94497-51-5

Tamibarotene (Amnolake) 是一种具有口服活性的合成维甲酸,旨在克服全反式维甲酸耐药性,具有潜在的抗肿瘤活性。它也是视黄酸受体α/β 的激动剂,比RARγ的选择性高。

规格价格库存数量
10 mg
¥ 283
现货
25 mg
¥ 456
现货
50 mg
¥ 592
现货
100 mg
¥ 868
现货
200 mg
¥ 1,280
现货
500 mg
¥ 2,160
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1 g
¥ 3,220
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 191
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Tamibarotene (Amnolake) is an orally active, synthetic retinoid, developed to overcome all-trans retinoic acid (ATRA) resistance, with potential antineoplastic activity.
体外活性
Tamibarotene治疗明显降低小鼠的脑中不溶性Aβ水平,特别是Aβ(42),而Tamibarotene对可溶性Aβ水平没有明显影响.
体内活性
Tamibarotene诱导的HL-60细胞粘附到内皮细胞比全反式维甲酸低38%,Tamibarotene诱导NB4细胞粘附到内皮细胞的能力和ATRA相当,其在HL-60中两相诱导CD38基因转录细胞,通过含有内含子1的DR-RARE的早期相诱导和通过缺乏5'侧翼区的RARE的延迟相诱导。Tamibarotene仅诱导HL-60细胞的早期诱导,导致比ATRA低的CD38诱导。Tamibarotene对外周血单核细胞的生长抑制可以忽略不计,但对HTLV-I感染T细胞系和ATL细胞的标记的生长抑制很强。Tamibarotene使HTLV-I感染T细胞系细胞停留在细胞周期的G1期,并诱导细胞凋亡。Tamibarotene也抑制IkappaBalpha的磷酸化和NF-κB-DNA结合,并减少参与G1/S期细胞周期的过渡和凋亡蛋白表达。Tamibarotene也抑制JunD的表达,从而抑制AP-1的DNA结合。Tamibarotene略微抑制了骨髓瘤细胞和HUVEC的生长,并显着抑制由VEGF刺激的HUVEC的生长。Tamibarotene显示对骨髓基质细胞(BMSC)的生长抑制很小,但通过共培养骨髓瘤细胞显着抑制HUVEC的迁移。Tamibarotene抑制VEGF诱导的VEGF受体的磷酸化。Tamibarotene明显抑制小鼠角膜中VEGF诱导的体外管样结构的形成和新生血管的形成。
细胞实验
The CellTiter Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay Kit is used to assess cell growth. Briefly, 10,000 cells per well are seeded in a 96-well plate and cultured in RPMI containing 2% charcoal-stripped FBS and indicated retinoid concentrations for 72 hours. At the end of the treatment period, the MTS reagent is added, cells are incubated an additional 2-4 hours, and absorbance is measured at 490 nanometers.
别名他米巴罗汀, NSC 608000, Amnolake, Am 80
化学信息
分子量351.44
分子式C22H25NO3
CAS No.94497-51-5
SmilesCC1(C)C=2C(=CC(NC(=O)C3=CC=C(C(O)=O)C=C3)=CC2)C(C)(C)CC1
密度1.154 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (170.73 mM), Sonication is recommended.
1.1eq. NaOH: 35.1 mg/mL (99.87 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1.1eq. NaOH/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8454 mL14.2272 mL28.4544 mL142.2718 mL
5 mM0.5691 mL2.8454 mL5.6909 mL28.4544 mL
10 mM0.2845 mL1.4227 mL2.8454 mL14.2272 mL
20 mM0.1423 mL0.7114 mL1.4227 mL7.1136 mL
50 mM0.0569 mL0.2845 mL0.5691 mL2.8454 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0285 mL0.1423 mL0.2845 mL1.4227 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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