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TargetMol | Tags G蛋白偶联受体
TargetMol | Tags 内分泌与激素

GPR

G-protein coupled receptors (GPRs) are a family of seven-transmembrane receptors, which play an important role in the response to peptide hormones, neurotransmitters, and free fatty acids.

筛选 首页 信号通路内分泌与激素-G蛋白偶联受体GPR
  • AR 231453
    T8329733750-99-7
    AR 231453 是一种口服具有活性的、特异性的 GPR119激动剂。它能够刺激细胞增殖，改善胰岛 β 细胞的功能。
    • ¥ 228
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • CVN424
    T93462254706-21-1
    CVN424 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的GPR6反向激动剂，其EC50=9.4 nM，EC50=38 nM。它可以透过血脑屏障，对帕金森病具有潜在的研究价值。
    • ¥ 987
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  • YE 120
    T23542383124-82-1In house
    YE 120 是一种高效的 GPR35 激动剂（EC50：32.5 nM），具有潜在的抗炎抗癌活性，可用研究和G蛋白偶联受体相关的疾病。
    • ¥ 1250
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  • LY2881835
    T279371292290-38-0In house
    LY2881835 是一种特异性 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 激动剂，具有潜在的降血糖活性，可增强的葡萄糖刺激正常瘦小鼠的胰岛素分泌。LY2881835 可用于研究 2 型糖尿病。
    • ¥ 1980
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  • Fasiglifam
    T23511000413-72-8
    Fasiglifam (TAK875) 是一种可口服的选择性GPR40激动剂，EC50值为 72 nM。
    • ¥ 462
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  • BTB09089
    T67892245728-44-3In house
    BTB09089 (GPR65 agonist ) 是一种 T 细胞死亡相关基因 8 (TDAG8 GPR65) 特异性激动剂。BTB09089 诱导TDAG8 的表达，对 T 细胞和巨噬细胞细胞因子的产生进行调节。
    • ¥ 897
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  • AM251
    T1915183232-66-8
    AM251 是一种选择性大麻素1 受体拮抗剂，IC50=8 nM，是一种 GPR55 的激动剂，EC50=39 nM。
    • ¥ 197
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Fezagepras
    T128831002101-19-0
    Fezagepras (Setogepram) 是一种可口服的 GPR40激动剂和GPR84拮抗剂或反向激动剂。它减轻肾、肝和胰腺纤维化，具有抗纤维化、抗炎和抗增殖作用。
    • ¥ 425
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  • 3-Hydroxyoctanoic Acid
    T971914292-27-4
    3-Hydroxyoctanoic Acid 是作为能量代谢中间体的羟基羧酸 (HCA) 之一。它是孤儿受体 GPR109B 的激动剂。
    • ¥ 153
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • FTBMT
    T153521358575-02-6
    FTBMT 是一种选择性的GPR52激动剂(EC50:75 nM)，具有抗精神病和促进认知的作用。
    • ¥ 378
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Dihydromunduletone
    T11044674786-20-0
    Dihydromunduletone (DHM) 是一种粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR）拮抗剂，可做一种化学探针，对具有相似拴系激动剂的 GPR56 和 GPR114 ADGRG5 有抑制作用。
    • ¥ 1830
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  • VER-155008
    T70101134156-31-2
    VER-155008 是一种Hsp70的抑制剂，对Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的IC50值分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，对Hsp70的Kd 值为 0.3 μM，比 HSP90 选择性高 100 倍以上。
    • ¥ 273
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Lodoxamide
    T456653882-12-5
    Lodoxamide (Lodoxamidum) 是一种抗过敏药物，作为肥大细胞稳定剂，对治疗哮喘和过敏性结膜炎有效。
    • ¥ 218
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • GLPG0974
    T153881391076-61-1
    GLPG0974 是 FFA2/GPR43 的拮抗剂，IC50 为 9 nM。
    • ¥ 538
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  • BIM-46174 HCl
    T70039L In house
    BIM-46174 HCl 是选择性 G 蛋白抑制剂，具有抗癌活性，抑制大量人类癌细胞系的生长，可诱导半胱天冬酶 3 依赖性细胞凋亡。
    • ¥ 938
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  • G-1
    T15364881639-98-1
    G-1 是一种高亲和力的、非甾体的、有选择性的 GPR30激动剂(Ki:11 nM)。
    • ¥ 455
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  • NF-56-EJ40
    T122162380230-73-7
    NF-56-EJ40 是一种有效且高度特异性的人 SUCNR1 拮抗剂，IC50 为 25 nM，Ki 为 33 nM。
    • ¥ 849
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  • Latanoprost
    T2528130209-82-4
    Latanoprost (Xalatan) 是前列腺素 F2α 类似物，是一种前列腺素受体激动剂，能够降低眼内压。
    • ¥ 319
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  • MS21570
    T582865373-29-7
    MS21570 作为 GPR171 拮抗剂基于其阻断能力，IC50 为 220 nM，可减少小鼠的焦虑样行为和恐惧条件反射。
    • ¥ 198
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  • GPR81 agonist 1
    T626561620992-67-7
    GPR81 agonist 1 是一种具有高效性和选择性的 GPR81 激动剂，对人和小鼠 GPR81 具有很高的亲和力。GPR81 agonist 1 抑制分化的 3T3-L1 脂肪细胞的脂解，改善胰岛素抵抗和糖尿病小鼠模型的胰岛素敏感性和血糖控制，可用于研究糖尿病和肥胖。
    • ¥ 1320
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  • NOX-6-18
    T83972898211-21-7
    NOX-6-18 (GPR132-B-160) 是一种具有高效性和选择性的 GPR132 拮抗剂，具有促进胰岛素分泌活性，可以调节胰岛内的巨噬细胞重编程，减少体重增加。
    • ¥ 662
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  • GPR35 agonist 2
    T23434494191-73-0In house
    GPR35 agonist 2 (TC-G 1001) 是一种有效的 GPR35 激动剂。GPR35 agonist 2 在 β-arrestin 和 Ca2+ 释放试验中的 EC50 值分别为 26 和 3.2 nM。
    • ¥ 618
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  • Bimatoprost acid
    T2093938344-08-0
    Bimatoprost acid (17-phenyl trinor PGF2α) 是一种代谢稳定的 PGF2α 类似物，对 FP 受体具有潜在的拮抗活性。与 PGF2α 相比，它与绵羊黄体细胞上的 FP 受体结合的相对效力为 756%。
    • ¥ 1360
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • hGPR91 antagonist 3
    T628581314796-31-0
    hGPR91 antagonist 3 是一种具有口服活性、有效性和选择性的 hGPR91 拮抗剂。hGPR91 antagonist 3 可用于研究高血压、自身免疫性疾病和视网膜血管生成方面的疾病。
    • ¥ 1480
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  • Urotensin II (114-124), human acetate
    TP1737L
    Urotensin II (114-124), human acetate(251293-28-4 free base) 是一种 11 个氨基酸残基肽，是一种有效的血管收缩剂和孤儿受体 GPR14 的激动剂。
    • ¥ 1890
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • AMG-009
    T142111027847-67-1
    AMG-009 是一种具有选择性和高效性的 CRTH2 和 DP 双重拮抗剂，对 CRTH2 的 IC50 值为 3 nM ，对 DP 受体的 IC50 值为 12 nM。
    • ¥ 287
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  • Fezagepras sodium
    T123751254472-97-3In house
    Fezagepras sodium (Setogepram sodium salt) 是口服有效的 GPR40 激动剂及 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras sodium 可以减轻肝，肾和胰腺纤维化。Fezagepras sodium 具有抗炎，抗增殖和抗纤维化作用。
    • ¥ 373
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  • 15(R)-15-methyl Prostaglandin D2
    T37264210978-26-0
    15(R)-15-methyl Prostaglandin D2 (15(R)15methyl PGD2) 是一种 PGD2 合成类似物，也是一种具有选择性和强效性的 CRTH2 DP2 受体激动剂，可调节嗜酸性粒细胞 CD11b 表达、肌动蛋白聚合和趋化。
    • ¥ 1360
    35日内发货
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  • 7-FluorotryptaMine HCl
    T77673159730-09-3
    7-FluorotryptaMine HCl 是一种有效的芳香单胺 GPRC5A 激动剂，可诱导 GPRC5A 介导的 β-arrestin 募集。7-FluorotryptaMine HCl 可用于研究与免疫和癌症相关的信号通路。
    • ¥ 247
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  • GSK256073
    T15432862892-90-8
    GSK256073 是一种口服有活性的GPR109A 选择性激动剂，也是一种持久的人HCA2激动剂(pEC50:7.5) 。它能够减少脂降解，而显著改善葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病和血脂异常具有潜在的研究价值。
    • ¥ 597
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • cangrelor tetrasodium
    T5036163706-36-3
    Cangrelor tetrasodium 是三磷酸腺苷类似物，是可逆的选择性血小板P2Y12拮抗剂，也是非特异性的GPR17拮抗剂。它直接阻断腺苷二磷酸诱导的血小板活化和聚集，具有迅速有效的抗血小板作用。
    • ¥ 328
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  • Latanoprost acid
    T1571841639-83-2
    Latanoprost acid 是前列腺素受体的选择性激动剂，通过抑制 c-fos NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。 拉坦前列素酸可用于降低眼内压力的研究。
    • ¥ 791
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  • CAY10471 Racemate
    T7359844639-57-2
    CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) 是一种高选择性的 CRTH2 DP 2 受体拮抗剂，对 hCRTH2 的Ki 值为 0.6 nM，对其选择性远高于人血栓素 A2 受体 TP 或 PGD2 受体 DP。它对大小鼠的同源 CRTH2 也具有拮抗作用。
    • ¥ 218
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  • CID 2745687
    T21874264233-05-8
    CID 2745687 是可逆的、特异性 GPR35竞争性拮抗剂（Ki:12.8 nM）。
    • ¥ 445
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  • GLPG1205
    T114111445847-37-9In house
    GLPG1205是一种有效的、具有口服活性的 GPR84（G 蛋白偶联受体）拮抗剂，具有抗炎活性 。GLPG1205显示出良好的PK PD 特征，可用于研究肺纤维化。
    • ¥ 878
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  • GPR84 antagonist 8
    T114621445846-30-9In house
    GPR84 antagonist 8 is a selective GPR84 antagonist.
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  • Kisspeptin 234 acetate(1145998-81-7 free base)
    TP1896L1
    Kisspeptin 234 acetate(1145998-81-7 free base) 是Kisspeptin 受体 (KISS1, GPR54) 拮抗剂； 是Kisspeptin-10 类似物。它抑制 Kisspeptin-10 对磷酸肌醇 (IP) (IC50 = 7 nM) 的刺激和促性腺激素释放激素 (GnRH) 的释放。
    • ¥ 1450
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • LY2922470
    T158101423018-12-5
    LY2922470 是选择性口服有效的GPR40激动剂，作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的EC50值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。它可降低血糖水平，同时显著增加胰岛素和 GLP-1，有潜力用于 2 型糖尿病的研究。
    • ¥ 953
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • AF64394
    T84071637300-25-4
    AF64394 是一种选择性的 GPR3逆向激动剂(pIC50:7.3)。
    • ¥ 497
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • FL104
    T27328885672-81-1In house
    FL104是小分子urotensin II 受体的有效激动剂，pEC50=7.11。
    • ¥ 1380
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  • PSB-CB5
    T270191627710-30-8
    PSB-CB5 (GPR18-IN-32)2 是一种 GRP18 拮抗剂，具有抗炎活性，可用于研究肥胖和代谢紊乱。
    • ¥ 553
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  • APD668
    T2088832714-46-2
    APD668 是选择性的，口服有效的GPR119激动剂，对hGPR119和rGPR119的EC50分别为 2.7 nM 和 33 nM。它对除CYP2C9(Ki=0.1 μM) 以外的五种主要 CYP 亚型均无明显抑制作用。它可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。
    • ¥ 498
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Tetrahydromagnolol
    TN226820601-85-8
    Tetrahydromagnolol 是 Magnolol 的主要代谢产物，是一种弱的GPR55受体拮抗剂。它是选择性大麻素CB2受体激动剂，EC50为 170 nM，Ki 为 416 nM，对CB2受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。
    • ¥ 148
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  • Prosaptide TX14(A) acetate
    TP1970L
    Prosaptide TX14(A) acetate 是一种有效的 GPR37L1 和 GPR37 激动剂。 它增加雪旺细胞中的 ERK1 和 ERK2 磷酸化。
    • ¥ 833
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • 4-CMTB
    T8642300851-67-6
    4-CMTB 是选择性的游离脂肪酸受体 2(FFA2 GPR43)的激动剂以及正变构调节剂 (pEC50=6.38)。
    • ¥ 495
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • GSK137647A
    T3171349085-82-1
    GSK137647A (GSK 137647) 是一种选择性FFA4激动剂，作用于人类和大小鼠FFA4的pEC50分别为6.3、6.1和6.2。
    • ¥ 186
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • HA15
    T68551609402-14-3
    HA15 是一种高效特异性内质网伴侣蛋白BiP/GRP78/HSPA5抑制剂，抑制 BiP 的 ATP 酶活性，具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 289
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Kynurenic acid
    T65135492-27-3
    Kynurenic acid (Quinurenic acid) 是一种内源性色氨酸活性代谢物，是一种 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 三重拮抗剂，也是 GPR35 CXCR8 激动剂，具有神经保护和抗惊厥特性，可用于研究神经分裂和与代谢相关的疾病。
    • ¥ 158
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  • Kisspeptin-10, rat acetate(478507-53-8 free base)
    TP1666L
    Kisspeptin-10, rat acetate(478507-53-8 free base) 是啮齿动物 Kisspeptin 受体 (KISS1, GPR54) 的内源性配体。
    • ¥ 883
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • 2-Oleoylglycerol
    T375263443-84-3
    2-Oleoylglycerol 是一种存在于棕榈仁、葵花籽和米糠中的脂质。2-Oleoylglycerol 可当作一种 GPR119 激动剂，具有神经保护作用，可诱导胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 可用于非酒精性脂肪性肝炎造模。
    • ¥ 580
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