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TargetMol | Tags G蛋白偶联受体
5-HT Receptor
(565)
Adenosine Receptor
(123)
Adiponectin receptor
(5)
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(363)
Amylin Receptor
(3)
Annexin A
(8)
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CCR
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CGRP Receptor
(19)
CRFR
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CXCR
(73)
CaSR
(19)
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(103)
Dopamine Receptor
(315)
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(3)
Endothelin Receptor
(38)
GHSR
(19)
GNRH Receptor
(26)
GPCR19
(16)
GPR
(148)
GRK
(13)
GTPase
(18)
Glucagon Receptor
(65)
Guanylate cyclase
(26)
Hedgehog/Smoothened
(40)
Histamine Receptor
(248)
Kisspeptin
(4)
LPA Receptor
(23)
LPL Receptor
(47)
Leukotriene Receptor
(33)
MRGPR
(6)
Melanin-concentrating Hormone Receptor (MCHR)
(11)
Melanocortin Receptor
(38)
Melatonin Receptor
(10)
Motilin Receptor
(3)
Neurokinin receptor
(65)
Neuropeptide W
(1)
Neuropeptide Y Receptor
(55)
Neurotensin Receptor
(22)
OX Receptor
(23)
Opioid Receptor
(152)
Oxytocin Receptor
(17)
P2Y Receptor
(31)
PACAP
(10)
PAFR
(40)
Prostaglandin Receptor
(182)
Protease-activated Receptor
(37)
RXFP receptor
(4)
Ras
(102)
S1P Receptor
(55)
SGLT
(31)
Sigma receptor
(50)
Somatostatin
(20)
TSH Receptor
(8)
Vasopressin Receptor
(32)
cAMP
(42)
cholecystokinin
(32)
TargetMol | Tags 内分泌与激素
Androgen Receptor
(121)
Aromatase
(21)
Estrogen Receptor/ERR
(129)
Estrogen/progestogen Receptor
(135)
GPR
(148)
Glucocorticoid Receptor
(87)
LHRH
(2)
Opioid Receptor
(152)
Oxytocin Receptor
(17)
RAAS
(126)
Reductase
(49)
Thyroid hormone receptor(THR)
(37)

GPR

G-protein coupled receptors (GPRs) are a family of seven-transmembrane receptors, which play an important role in the response to peptide hormones, neurotransmitters, and free fatty acids.

CVN424
T93462254706-21-1
CVN424 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的GPR6反向激动剂，其EC50=9.4 nM，EC50=38 nM。它可以透过血脑屏障，对帕金森病具有潜在的研究价值。
  • ¥ 987
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BTB09089
T67892245728-44-3In house
BTB09089 (GPR65 agonist ) 是一种 T 细胞死亡相关基因 8 (TDAG8 GPR65) 特异性激动剂。BTB09089 诱导TDAG8 的表达，对 T 细胞和巨噬细胞细胞因子的产生进行调节。
  • ¥ 897
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VER-155008
T70101134156-31-2
VER-155008 是一种Hsp70的抑制剂，对Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的IC50值分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，对Hsp70的Kd 值为 0.3 μM，比 HSP90 选择性高 100 倍以上。
  • ¥ 273
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TargetMol | Inhibitor Hot
TargetMol | Citations 客户已引用
Fasiglifam
T23511000413-72-8
Fasiglifam (TAK875) 是一种可口服的选择性GPR40激动剂，EC50值为 72 nM。
  • ¥ 462
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AM251
T1915183232-66-8
AM251 是一种选择性大麻素1 受体拮抗剂，IC50=8 nM，是一种 GPR55 的激动剂，EC50=39 nM。
  • ¥ 197
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TargetMol | Citations 客户已引用
Dihydromunduletone
T11044674786-20-0
Dihydromunduletone (DHM) 是一种粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR）拮抗剂，可做一种化学探针，对具有相似拴系激动剂的 GPR56 和 GPR114 ADGRG5 有抑制作用。
  • ¥ 1830
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NOX-6-18
T83972898211-21-7
NOX-6-18 (GPR132-B-160) 是一种具有高效性和选择性的 GPR132 拮抗剂，具有促进胰岛素分泌活性，可以调节胰岛内的巨噬细胞重编程，减少体重增加。
  • ¥ 662
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3-Hydroxyoctanoic Acid
T971914292-27-4
3-Hydroxyoctanoic Acid 是作为能量代谢中间体的羟基羧酸 (HCA) 之一。它是孤儿受体 GPR109B 的激动剂。
  • ¥ 153
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TargetMol | Inhibitor Sale
LY2881835
T279371292290-38-0In house
LY2881835 是一种特异性 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 激动剂，具有潜在的降血糖活性，可增强的葡萄糖刺激正常瘦小鼠的胰岛素分泌。LY2881835 可用于研究 2 型糖尿病。
  • ¥ 1980
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BIM-46174 HCl
T70039L In house
BIM-46174 HCl 是选择性 G 蛋白抑制剂，具有抗癌活性，抑制大量人类癌细胞系的生长，可诱导半胱天冬酶 3 依赖性细胞凋亡。
  • ¥ 938
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G-1
T15364881639-98-1
G-1 是一种高亲和力的、非甾体的、有选择性的 GPR30激动剂(Ki:11 nM)。
  • ¥ 455
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NF-56-EJ40
T122162380230-73-7
NF-56-EJ40 是一种有效且高度特异性的人 SUCNR1 拮抗剂，IC50 为 25 nM，Ki 为 33 nM。
  • ¥ 849
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TargetMol | Inhibitor Sale
Prosaptide TX14(A) acetate
TP1970L
Prosaptide TX14(A) acetate 是一种有效的 GPR37L1 和 GPR37 激动剂。 它增加雪旺细胞中的 ERK1 和 ERK2 磷酸化。
  • ¥ 1390
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cangrelor tetrasodium
T5036163706-36-3
Cangrelor tetrasodium 是三磷酸腺苷类似物，是可逆的选择性血小板P2Y12拮抗剂，也是非特异性的GPR17拮抗剂。它直接阻断腺苷二磷酸诱导的血小板活化和聚集，具有迅速有效的抗血小板作用。
  • ¥ 328
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Latanoprost
T2528130209-82-4
Latanoprost (Xalatan) 是前列腺素 F2α 类似物，是一种前列腺素受体激动剂，能够降低眼内压。
  • ¥ 319
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TargetMol | Citations 客户已引用
Fezagepras
T128831002101-19-0
Fezagepras (Setogepram) 是一种可口服的 GPR40激动剂和GPR84拮抗剂或反向激动剂。它减轻肾、肝和胰腺纤维化，具有抗纤维化、抗炎和抗增殖作用。
  • ¥ 425
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HA15
T68551609402-14-3
HA15 是一种高效特异性内质网伴侣蛋白BiP/GRP78/HSPA5抑制剂，抑制 BiP 的 ATP 酶活性，具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 289
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TargetMol | Inhibitor Sale
TargetMol | Citations 客户已引用
GPR81 agonist 1
T626561620992-67-7
GPR81 agonist 1 是一种具有高效性和选择性的 GPR81 激动剂，对人和小鼠 GPR81 具有很高的亲和力。GPR81 agonist 1 抑制分化的 3T3-L1 脂肪细胞的脂解，改善胰岛素抵抗和糖尿病小鼠模型的胰岛素敏感性和血糖控制，可用于研究糖尿病和肥胖。
  • ¥ 1320
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GPR35 agonist 2
T23434494191-73-0In house
GPR35 agonist 2 (TC-G 1001) 是一种有效的 GPR35 激动剂。GPR35 agonist 2 在 β-arrestin 和 Ca2+ 释放试验中的 EC50 值分别为 26 和 3.2 nM。
  • ¥ 618
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Bimatoprost acid
T2093938344-08-0
Bimatoprost acid (17-phenyl trinor PGF2α) 是一种代谢稳定的 PGF2α 类似物，对 FP 受体具有潜在的拮抗活性。与 PGF2α 相比，它与绵羊黄体细胞上的 FP 受体结合的相对效力为 756%。
  • ¥ 1360
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AR 231453
T8329733750-99-7
AR 231453 是一种口服具有活性的、特异性的 GPR119激动剂。它能够刺激细胞增殖，改善胰岛 β 细胞的功能。[1]
  • ¥ 228
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TargetMol | Inhibitor Hot
GLPG1205
T114111445847-37-9In house
GLPG1205是一种有效的、具有口服活性的 GPR84（G 蛋白偶联受体）拮抗剂，具有抗炎活性 。GLPG1205显示出良好的PK PD 特征，可用于研究肺纤维化。
  • ¥ 878
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hGPR91 antagonist 3
T628581314796-31-0
hGPR91 antagonist 3 是一种具有口服活性、有效性和选择性的 hGPR91 拮抗剂。hGPR91 antagonist 3 可用于研究高血压、自身免疫性疾病和视网膜血管生成方面的疾病。
  • ¥ 1480
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GLPG0974
T153881391076-61-1
GLPG0974 是 FFA2/GPR43 的拮抗剂，IC50 为 9 nM。
  • ¥ 538
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TargetMol | Citations 客户已引用
7-FluorotryptaMine HCl
T77673159730-09-3
7-FluorotryptaMine HCl 是一种有效的芳香单胺 GPRC5A 激动剂，可诱导 GPRC5A 介导的 β-arrestin 募集。7-FluorotryptaMine HCl 可用于研究与免疫和癌症相关的信号通路。
  • ¥ 247
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Urotensin II (114-124), human acetate
TP1737L
Urotensin II (114-124), human acetate(251293-28-4 free base) 是一种 11 个氨基酸残基肽，是一种有效的血管收缩剂和孤儿受体 GPR14 的激动剂。
  • ¥ 1890
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TargetMol | Inhibitor Sale
CRTh2 antagonist 1
T100841379445-54-1In house
CRTh2 antagonist 1 是 CRTh2 拮抗剂，IC50 值为 89 nM。
  • ¥ 774
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TargetMol | Inhibitor Sale
AMG-009
T142111027847-67-1
AMG-009 是一种具有选择性和高效性的 CRTH2 和 DP 双重拮抗剂，对 CRTH2 的 IC50 值为 3 nM ，对 DP 受体的 IC50 值为 12 nM。
  • ¥ 287
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Fezagepras sodium
T123751254472-97-3In house
Fezagepras sodium (Setogepram sodium salt) 是口服有效的 GPR40 激动剂及 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras sodium 可以减轻肝，肾和胰腺纤维化。Fezagepras sodium 具有抗炎，抗增殖和抗纤维化作用。
  • ¥ 373
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MS21570
T582865373-29-7
MS21570 作为 GPR171 拮抗剂基于其阻断能力，IC50 为 220 nM，可减少小鼠的焦虑样行为和恐惧条件反射。
  • ¥ 198
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CID 2745687
T21874264233-05-8
CID 2745687 是一种对人类 GPR35 具有中等效力、浓度依赖性的拮抗剂，其 pIC50 为 6.70。CID 2745687 无法在体外有效拮抗 Zaprinast 或 Cromolyn disodium 在啮齿动物 GPR35 同源物上的激动作用[1]。然而，CID 2745687 在小鼠体内能够逆转 Lodoxamide 介导的抗纤维化效果[2]。
  • ¥ 445
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Kisspeptin 234 acetate(1145998-81-7 free base)
TP1896L1
Kisspeptin 234 acetate(1145998-81-7 free base) 是Kisspeptin 受体 (KISS1, GPR54) 拮抗剂； 是Kisspeptin-10 类似物。它抑制 Kisspeptin-10 对磷酸肌醇 (IP) (IC50 = 7 nM) 的刺激和促性腺激素释放激素 (GnRH) 的释放。
  • ¥ 1450
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TargetMol | Inhibitor Sale
AH-7614
T220276326-06-3
AH-7614 (AH 7614) 是一种选择性的游离脂肪酸受体 4(FFA4 GPR120) 拮抗剂，对人和大小鼠 FFA4 的pIC50值分别为 7.1、8.1 和 8.1。它能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。
  • ¥ 228
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LY2922470
T158101423018-12-5
LY2922470 是选择性口服有效的GPR40激动剂，作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的EC50值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。它可降低血糖水平，同时显著增加胰岛素和 GLP-1，有潜力用于 2 型糖尿病的研究。
  • ¥ 953
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JNJ-63533054
T31191802326-66-4
JNJ-63533054 是一种选择性的，具有口服活性的GPR139激动剂，对人GPR139的EC50为 16 nM。它可穿过血脑屏障，对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR、离子通道和转运蛋白。
  • ¥ 235
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AF64394
T84071637300-25-4
AF64394 是一种选择性的 GPR3逆向激动剂(pIC50:7.3)。
  • ¥ 497
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2-Oleoylglycerol
T375263443-84-3
2-Oleoylglycerol 是一种存在于棕榈仁、葵花籽和米糠中的脂质。2-Oleoylglycerol 可当作一种 GPR119 激动剂，具有神经保护作用，可诱导胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 可用于非酒精性脂肪性肝炎造模。
  • ¥ 580
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PSB-CB5
T270191627710-30-8
PSB-CB5 (GPR18-IN-32)2 是一种 GRP18 拮抗剂，具有抗炎活性，可用于研究肥胖和代谢紊乱。
  • ¥ 553
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APD668
T2088832714-46-2
APD668 是选择性的，口服有效的GPR119激动剂，对hGPR119和rGPR119的EC50分别为 2.7 nM 和 33 nM。它对除CYP2C9(Ki=0.1 μM) 以外的五种主要 CYP 亚型均无明显抑制作用。它可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。
  • ¥ 498
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TargetMol | Citations 客户已引用
4-CMTB
T8642300851-67-6
4-CMTB 是选择性的游离脂肪酸受体 2(FFA2 GPR43)的激动剂以及正变构调节剂 (pEC50=6.38)。
  • ¥ 495
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Tetrahydromagnolol
TN226820601-85-8
Tetrahydromagnolol 是 Magnolol 的主要代谢产物，是一种弱的GPR55受体拮抗剂。它是选择性大麻素CB2受体激动剂，EC50为 170 nM，Ki 为 416 nM，对CB2受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。
  • ¥ 148
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GSK137647A
T3171349085-82-1
GSK137647A (GSK 137647) 是一种选择性FFA4激动剂，作用于人类和大小鼠FFA4的pEC50分别为6.3、6.1和6.2。
  • ¥ 186
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TargetMol | Citations 客户已引用
Kisspeptin-10, rat acetate(478507-53-8 free base)
TP1666L
Kisspeptin-10, rat acetate(478507-53-8 free base) 是啮齿动物 Kisspeptin 受体 (KISS1, GPR54) 的内源性配体。
  • ¥ 883
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TargetMol | Inhibitor Sale
Latanoprost acid
T1571841639-83-2
Latanoprost acid 是前列腺素受体的选择性激动剂，通过抑制 c-fos NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。 拉坦前列素酸可用于降低眼内压力的研究。
  • ¥ 475
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APD597
T3176897732-93-3
APD597 (JNJ-38431055) 是一种 GPR119 激动剂，能够作用于 hGPR119，EC50=46 nM，可用于 2 型糖尿病的研究。
  • ¥ 410
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Acifran
T2254772420-38-3
Acifran (AY 25712) 是一种 HM74A GPR109A 和 GPR109B 激动剂，具有抗高血脂活性。
  • ¥ 793
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ONC212
T73981807861-48-8
ONC212 是氟化 ONC201 类似物，是有前景的抗癌剂。它也是 GPR132的选择性激动剂，可诱导凋亡。
  • ¥ 392
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TargetMol | Inhibitor Sale
TargetMol | Citations 客户已引用
IBC 293
T19700306935-41-1
IBC 293 对 GPR109B 的选择性高于烟酸受体 GPR109A。 IBC 293 是 GPR109B 的高选择性激动剂，GPR109B 是一种在脂肪细胞中表达的人类孤儿 G 蛋白偶联受体。
  • ¥ 143
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