MyD88

Schaftoside (APIGENIN-6-GLUCOSIDE-8-ARABINOSIDE) 是在多种中草药中发现的一种黄酮类天然产物。它抑制 TLR4 和 Myd88 表达，还降低 Drp1 表达和磷酸化，并减少线粒体分裂，具有抗氧化和抗癌活性。

Heclin 是一种 HECT E3 泛素连接酶抑制剂，通过抑制 Smurf2、Nedd4 和 WWP1 起作用，IC50 值分别为 6.8、6.3 和 6.9 μM。

Raffinose (Melitriose) 是不能够消化的短链寡糖，是由半乳糖，葡萄糖和果糖组成的三糖，能够在许多植物中找到。它能够被 α-半乳糖苷酶 (α-GAL) 水解为 D-半乳糖和蔗糖。

EM 163是一种 TIR-TIR 相互作用抑制剂，它是MyD88蛋白的TIR（Toll/白细胞介素-1受体）结构域拟态。EM 163针对IL-1受体中的TIR 结构域，阻断与MyD88的相互作用。EM 163抑制葡萄球菌肠毒素B（SEB）引起的体内炎症细胞因子的产生。EM 163能保护小鼠免受SEB 冲击引起的死亡。在体外的大鼠海马神经元中，EM 163阻断p38的激活和IL-1β对化学诱导的长期电位（LTP）引发的蛋白质合成的抑制作用。

Tomaralimab (OPN-305) 是一种人源化的靶向 TLR2 的 IgG4 单克隆抗体。Tomaralimab 可用于研究骨髓增生异常综合征 (MDS) 。

T6167923是一种有效的、选择性的MyD88依赖性信号通路抑制剂。T6167923 与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合良好，破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性，并且改善抗炎活性，对 IFN-γ，IL-1β，IL-6 和 TNF-α 的 IC50分别为 2.7 μM，2.9 μM，2.66 μM 和 2.66 μM。

Grossamide (GSE) 是一种来自虎杖的木脂酰胺。Grossamide 具有抗炎症活性，可通过上调精氨酸酶和下调诱导型一氧化氮合酶来抑制精氨酸产生一氧化氮(NO)，抑制NO对OXPHOS的抑制作用。

CA-4948 (Emavusertib) 是一种IRAK4抑制剂，也是一种FLT3抑制剂，具有抗肿瘤作用。

TJ-M2010-5 是一种 MyD88 抑制剂，可与 TIR 结构域结合以干扰其同源二聚化并抑制 MyD88 信号传导。 TJ-M2010-5 可用于心肌缺血/再灌注损伤研究。

CL075 (3M002) 是一种选择性TLR8 激动剂。CL075具有免疫调节活性，通过触发 MyD88 依赖性信号通路，激活 NF-κB 和 IRF7 引发炎症性细胞因子和 I 型干扰素 (IFN) 的产生。

MyD88-IN-1 是一种有效的 MyD88 抑制剂。MyD88-IN-1 具有抗炎活性，可抑制 Toll 样受体 （TLR） 和白细胞介素-1 （IL-1） 受体家族成员下游炎症信号通路 ，包括NF-κB 通路。MyD88-IN-1 可用于研究癌症和治疗炎症。

Smurf1-IN-A01 (A01) 是泛素连接酶 Smad 泛素化调节因子-1(Smurf1)抑制剂，其kd=3.664 nM。它能够抑制 Smurf1 介导的 Smad1/5 降解，并提高 BMP-2 的反应性。

Chloranil (tetrachloro-p-benzoquinone)通过 Toll 样受体 4 信号传导引发炎症和神经功能障碍，可用于小鼠炎症造模。

DHBP (Benzoresorcinol) 是一种 WalKR TCS 激活剂。它通过靶向行走和选择性地促进纽曼野生型菌株的溶葡萄球菌素诱导的裂解活性起作用。

6-Methoxyflavone 是甲氧基黄酮的一种，它是从花梨中分离出来的。已经报道了从对二羟基苯合成 6-甲氧基黄酮。

UF010 是一种有效的选择性 HADC 抑制剂，对 HDAC 1、2、3 和 8 的 IC50 分别为 0.5 μM、0.1 μM、0.06 μM 和 1.5 μM。它比作用于其他HDACs 选择性高6倍多。

Copper Sulfate Pentahydrate具有多种抑菌活性，对金黄色葡萄球菌，大肠杆菌，铜绿假单胞菌，白色念珠菌等具有抑制活性。

TLR1 是细胞穿透 Toll/IL-1 receptor/resistance (TIR) domain/BB-Loop 的小分子模拟物，能够阻碍 IL-1 受体介导的反应。

D228是一种来自于Chimonanthus salicifolius的天然产物，是一种可口服的抗炎剂，对B淋巴细胞和T淋巴细胞具有良好的抑制活性，下调MyD88/TRAF6/p38和上调IL-10减轻炎症，可用于治疗炎症性肠病（IBD）。

Emavusertib Tosylate（亦称CA-4948）是一种有效的IRAK4/FLT3抑制剂，具有抗肿瘤活性。在ABC DLBCL和AML细胞系中，CA-4948展现了良好的细胞活性。该化合物在329种激酶的评估中表现出中到高的选择性，并且在ADME和PK配置文件中展示出良好的口服生物利用度和优良的药代动力学特性。在小鼠、大鼠和狗的模型中，CA-4948展示了良好的口服生物利用性，并在相关肿瘤模型中显示出超过90%的肿瘤生长抑制效果，与体内PD调节具有极好的相关性。

Trehalose-6,6'-dibehenate 是一种具有生物活性的糖脂，适用于制备疫苗佐剂。

Emavusertib (CA-4948) hydrochloride，作为一种选择性、有效且口服活性的IRAK4/FLT3抑制剂，在FRET激酶测定中对IRAK4展示出57 nM的IC50值，且表现出抗肿瘤活性。

MyD88-IN-2 (compound A5S) 是一种MyD88抑制剂，Kd值为 15 μM。在LPS和败血症引发的急性肺损伤小鼠模型中，该化合物显示了保护作用。

Pepinh-MYD TFA 是一种MyD88抑制剂，它包含MyD88TIR的结构域序列和蛋白转导序列，能够穿透细胞膜。通过阻断MyD88介导的TLR信号通路，Pepinh-MYD TFA 抑制相关的免疫反应。这一化合物有潜力在研究MyD88在病毒感染中的作用时得到应用。