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Liarozole

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产品编号 T11847LCas号 115575-11-6
别名 利阿唑, R75251 dihydrochloride

Liarozole (R75251 dihydrochloride) 是一种咪唑衍生物,是一种具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂(RAMBA),具有抗肿瘤作用。它能够抑制维甲酸依赖的细胞色素P450(CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织维甲酸水平增加。

Liarozole

Liarozole

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纯度: 98.31%
产品编号 T11847L 别名 利阿唑, R75251 dihydrochlorideCas号 115575-11-6

Liarozole (R75251 dihydrochloride) 是一种咪唑衍生物,是一种具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂(RAMBA),具有抗肿瘤作用。它能够抑制维甲酸依赖的细胞色素P450(CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织维甲酸水平增加。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 497
现货
5 mg
¥ 1,230
现货
10 mg
¥ 1,990
现货
25 mg
¥ 3,890
现货
50 mg
¥ 5,550
现货
100 mg
¥ 7,550
现货
200 mg
¥ 9,870
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 843
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Liarozole (R75251 dihydrochloride) is a cytochrome P450 (CYP450) dependent inhibitor, orally active, it also a potent inhibitor of estrogen (via inhibition of aromatase) and testicular androgen synthesis (inhibition of 17 ,20-lyase).Liarozole dihydrochloride is an imidazole derivative; it is being investigated as a non-hormonal agent in prostate cancer and in the treatment of various other cancers and skin disorders.
靶点活性
CYP26:7 μM (IC50)
体外活性
Liarozole 在牛肾上腺微粒体中抑制17α-羟化酶活性(IC50=0.15 μM)[1]。在人肝癌细胞中对胆固醇合成具有适度抑制作用(IC50=5 μM)[1]。同时,Liarozole 抑制仓鼠肝微粒体(IC50=2.2 μM)、大鼠肝同源物(IC50=0.14 μM)、Dunning 前列腺癌同源物(IC50=0.26 μM)以及MCF-7人乳腺癌细胞中维甲酸代谢成更极性代谢产物的过程(10μM时几乎完全阻断)[1]。
别名利阿唑, R75251 dihydrochloride
化学信息
分子量308.76
分子式C17H13ClN4
CAS No.115575-11-6
SmilesClc1cccc(c1)C(c1ccc2nc[nH]c2c1)n1ccnc1
密度1.36g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (178.13 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.2388 mL16.1938 mL32.3876 mL161.9381 mL
5 mM0.6478 mL3.2388 mL6.4775 mL32.3876 mL
10 mM0.3239 mL1.6194 mL3.2388 mL16.1938 mL
20 mM0.1619 mL0.8097 mL1.6194 mL8.0969 mL
50 mM0.0648 mL0.3239 mL0.6478 mL3.2388 mL
100 mM0.0324 mL0.1619 mL0.3239 mL1.6194 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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