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Liarozole
很棒产品编号 T11847LCas号 115575-11-6
别名 利阿唑, R75251 dihydrochloride
Liarozole (R75251 dihydrochloride) 是一种咪唑衍生物，是一种具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂(RAMBA)，具有抗肿瘤作用。它能够抑制维甲酸依赖的细胞色素P450(CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。
Liarozole
很棒 纯度: 98.31%
产品编号 T11847L 别名 利阿唑, R75251 dihydrochlorideCas号 115575-11-6
Liarozole (R75251 dihydrochloride) 是一种咪唑衍生物，是一种具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂(RAMBA)，具有抗肿瘤作用。它能够抑制维甲酸依赖的细胞色素P450(CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 497 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,890 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,550 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 7,550 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 843 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Liarozole (R75251 dihydrochloride) is a cytochrome P450 (CYP450) dependent inhibitor, orally active, it also a potent inhibitor of estrogen (via inhibition of aromatase) and testicular androgen synthesis (inhibition of 17 ,20-lyase).Liarozole dihydrochloride is an imidazole derivative; it is being investigated as a non-hormonal agent in prostate cancer and in the treatment of various other cancers and skin disorders. |
| 靶点活性 | CYP26:7 μM (IC50) |
| 体外活性 | Liarozole 在牛肾上腺微粒体中抑制17α-羟化酶活性（IC50=0.15 μM）[1]。在人肝癌细胞中对胆固醇合成具有适度抑制作用（IC50=5 μM）[1]。同时，Liarozole 抑制仓鼠肝微粒体（IC50=2.2 μM）、大鼠肝同源物（IC50=0.14 μM）、Dunning 前列腺癌同源物（IC50=0.26 μM）以及MCF-7人乳腺癌细胞中维甲酸代谢成更极性代谢产物的过程（10μM时几乎完全阻断）[1]。 |
| 别名 | 利阿唑, R75251 dihydrochloride |
| 分子量 | 308.76 |
| 分子式 | C17H13ClN4 |
| CAS No. | 115575-11-6 |
| Smiles | Clc1cccc(c1)C(c1ccc2nc[nH]c2c1)n1ccnc1 |
| 密度 | 1.36g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (178.13 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
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