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MAPK信号通路抑制剂 Cocktails
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MAPK信号通路S6 Kinase
In molecular biology, ribosomal s6 kinase (rsk) is a family of protein kinases involved in signal transduction. There are two subfamilies of rsk, p90rsk, also known as MAPK-activated protein kinase-1 (MAPKAP-K1), and p70rsk, also known as S6-H1 Kinase or simply S6 Kinase. There are three variants of p90rsk in humans, rsk 1-3. Rsks are serine/threonine kinases and are activated by the MAPK/ERK pathway. There are two known mammalian homologues of S6 Kinase: S6K1 and S6K2.
H-89 dihydrochloride
客户已引用
T6250130964-39-5
H-89 dihydrochloride (5-Isoquinolinesulfonamide) 是一种选择性 cAMP 依赖性蛋白激酶A(PKA) 抑制剂，IC50值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG、PKC 和酪蛋白激酶活性。
- ¥ 318
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客户已引用 Gossypin
TN1712652-78-8
Gossypin 是一种从Hibiscus vitifolius 中分离得到的黄酮，能够抑制NF-κB 和 NF-κB 的调节基因表达。在小鼠原代骨髓细胞和 RAW264.7 细胞中，它也可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。它具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗衰老、抗糖尿病和保护肝脏的活性。
- ¥ 355
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Carnosol 客户已引用
T6S13025957-80-2
Carnosol 是 Nrf2激活剂，增加 Nrf2 的水平以及能促进血红素氧合酶 1（HMOX1） 表达。它是核糖体 S6激酶(RSK2)抑制剂，可用于胃癌相关研究，IC50值约为 5.5 μM。
- ¥ 181
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客户已引用 AT13148
T24821056901-62-2
AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂，能够抑制 Akt1 Akt2 Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI ROCKII 的活性，IC50值分别为 38 402 50、8、3 和 6 nM 4 nM。
- ¥ 392
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MBM-55
T119602083622-09-5
MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。
- ¥ 1160
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Pluripotin
T6948839707-37-8
Pluripotin (SC1) 是ERK1和RasGAP 的双重抑制剂，KD 分别为 98 和 212 nM。它还抑制RSK1、RSK2、RSK3和RSK4，IC50分别为 0.5、2.5、3.3 和 10.0 μM。
- ¥ 367
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Quercitrin 客户已引用
T2871522-12-3
Quercitrin (3-rhamnosyl quercetin) 是苦荞麦中的一种天然产物，具有抗炎作用，有用于心血管疾病的研究潜力。
- ¥ 100
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客户已引用 GSK269962A 客户已引用
T3518850664-21-0
GSK269962A (GSK269962A HCl) 是一种有效的ROCK 抑制剂，具有抗炎和血管舒张作用。它作用于重组人ROCK1和ROCK2，IC50分别为 1.6 和 4 nM。
- ¥ 197
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客户已引用 PF-4708671
T20021255517-76-0
PF-4708671 是一种可渗透细胞的 p70 核糖体 S6 激酶抑制剂，对 S6K1的Ki 为 20 nM，IC50为 160 nM。
- ¥ 298
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BI-D1870 客户已引用
T6171501437-28-1
BI-D1870是一种高度特异性的、可透过血脑屏障的以及RSK的N端AGC激酶结构域的ATP竞争性抑制剂，抑制 RSK1、RSK2、RSK3和 RSK4 的 IC50值分别为 31 nM、24 nM、18 nM 和15 nM。
- ¥ 389
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客户已引用 Vistusertib 客户已引用
T19611009298-59-2
Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP 竞争性的mTOR 抑制剂，IC50为 2.81 nM。它抑制mTORC1和mTORC2复合物。
- ¥ 377
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客户已引用 GSK-25 客户已引用
T4488874119-56-9
GSK-25 是一种选择性的，具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性，RSK1的 IC50 为 398 nM，p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450，对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2.5 μM。
- ¥ 413
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客户已引用 MBM-55S
T119612083624-07-9In house
MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡，从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。
- ¥ 1290
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Prexasertib dihydrochloride
T43271234015-54-3
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 1 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50为 <1 nM。它抑制 CHK2(IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。它引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡，有抗肿瘤活性。
- ¥ 398
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A-443654
T14072552325-16-3
A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。
- ¥ 662
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GSK1838705A
T30791116235-97-2
GSK1838705A 是一种高效的、可逆的IGF-IR (IC50:2.0 nM) 和胰岛素受体 (IC50:1.6 nM)抑制剂，也可抑制ALK (IC50:0.5 nM)。
- ¥ 281
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Bimiralisib
T22651225037-39-7
Bimiralisib (PI3K-IN-2) 是一种有效的，可渗透脑的 mTOR PI3K 抑制剂，是一种 mTORC1和 mTORC2抑制剂。它能够抑制 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ,PI3Kγ和 mTOR，IC50分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。
- ¥ 289
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CHIR 98024
T3074556813-39-9
CHIR 98024是一种有效的 GSK-3α β 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 0.65 nM 0.58 nM，能够区分 GSK-3 与其接近的同源物 Cdc2 和 ERK2。
- ¥ 393
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CHIR-98014
T2608252935-94-7
CHIR-98014 (CT98014) 是有效的，细胞通透的GSK-3抑制剂，可抑制 GSK-3α (IC50:0.65 nM) 和 GSK-3β (IC50:0.58 nM) 的活性，对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
- ¥ 292
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AT7867
T6304857531-00-1
AT7867 是 ATP 竞争性的Akt1 Akt2 Akt3和p70S6K PKA 抑制剂，IC50分别为 32、17、47 和 85、20 nM。
- ¥ 238
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LY-2584702 free base
T61591082949-67-4
LY-2584702 free base 是一种选择性的 ATP 竞争性 p70S6K 抑制剂，IC50为 4 nM，对S6K1的IC50为 2 nM，用于研究癌症治疗的试验。
- ¥ 369
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LY-2584702 tosylate salt 客户已引用
T17461082949-68-5
LY-2584702 tosylate salt 是一种选择性的 ATP 竞争性 p70S6K 抑制剂，IC50为 4 nM，对S6K1的IC50为 2 nM，用于研究癌症治疗的试验。
- ¥ 263
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客户已引用 LJI308
T68781627709-94-7
LJI308 是泛RSK 抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的IC50分别为 6、4 和 13 nM。它抑制辐照、EGF 处理和表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359/S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。
- ¥ 323
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Sodium salicylate
T033554-21-7
Sodium salicylate (2-Hydroxybenzoic acid sodium salt) 是一种S6K 的抑制剂，可抑制COX-2活性。它还是一种NF-κB 抑制剂，可降低炎症基因的表达，促进老化肌肉的修复。
- ¥ 326
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数量
CKI-7
T199131177141-67-1
CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 抑制剂，IC50为 6 μM，Ki 为 8.5 μM。它选择性抑制 Cdc7激酶，还抑制 SGK，S6K1以及 MSK1。
- ¥ 1680
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Lenaldekar
T24398418800-15-4
Lenaldekar (LDK) 抑制 T 细胞扩增和自身免疫性脑脊髓炎。 Lenaldekar 导致 PI3 激酶 AKT mTOR 通路成员的去磷酸化并延迟有丝分裂晚期的敏感细胞。
- ¥ 780
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Bisindolylmaleimide V
T7790113963-68-1
Bisindolylmaleimide V 是一种弱蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂( IC50 >100 µM)。
- ¥ 697
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数量
BRD7389
T14779376382-11-5
BRD7389 是一种 RSK 家族激酶抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM。
- ¥ 118
规格
数量
CCT128930
T6303885499-61-6
CCT128930 是一种 ATP 竞争性，选择性 AKT 抑制剂。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性，对 p70S6K 具有 20 倍的选择性，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 213
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BIX 02565 客户已引用
T54281311367-27-7In house
BIX 02565 是核糖体 S6 激酶 2 (RSK2) 抑制剂，IC50为 1.1 nM。
- ¥ 1245
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客户已引用 LY-2584702 hydrochloride
T119001082948-81-9
Ly-2584702 hydrochloride is a p70S6K selective ATP competitive inhibitor with IC50 of 4 nM.In the S6K1 enzyme assay, the IC50 of LY-2584702 was 2 nM.
- ¥ 10600
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SL 0101-1
T1689677307-50-7
SL 0101-1 (SL0101) 是一种可透过细胞膜且具有选择性、高效性、可逆性、ATP竞争性的 p90核糖体S6激酶(RSK) 的抑制剂，对 RSK 的 IC50 值为 89 nM。SL 0101-1 (SL0101) 也是一种有效的 RSK1 2 抑制剂，其 Ki 值为 1 μM。
- ¥ 997
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