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MAPK信号通路 筛选
MAPK信号通路S6 Kinase
In molecular biology, ribosomal s6 kinase (rsk) is a family of protein kinases involved in signal transduction. There are two subfamilies of rsk, p90rsk, also known as MAPK-activated protein kinase-1 (MAPKAP-K1), and p70rsk, also known as S6-H1 Kinase or simply S6 Kinase. There are three variants of p90rsk in humans, rsk 1-3. Rsks are serine/threonine kinases and are activated by the MAPK/ERK pathway. There are two known mammalian homologues of S6 Kinase: S6K1 and S6K2.
- H-89 dihydrochlorideT6250130964-39-5H-89 dihydrochloride (5-Isoquinolinesulfonamide) 是一种选择性 cAMP 依赖性蛋白激酶A(PKA) 抑制剂，IC50值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG、PKC 和酪蛋白激酶活性。
- ¥ 318
规格数量
客户已引用 - CarnosolT6S13025957-80-2Carnosol 是 Nrf2激活剂，增加 Nrf2 的水平以及能促进血红素氧合酶 1（HMOX1） 表达。它是核糖体 S6激酶(RSK2)抑制剂，可用于胃癌相关研究，IC50值约为 5.5 μM。
- ¥ 181
规格数量 客户已引用 - GossypinTN1712652-78-8Gossypin 是一种从Hibiscus vitifolius 中分离得到的黄酮，能够抑制NF-κB 和 NF-κB 的调节基因表达。在小鼠原代骨髓细胞和 RAW264.7 细胞中，它也可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。它具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗衰老、抗糖尿病和保护肝脏的活性。
- ¥ 355
规格数量
- AT13148T24821056901-62-2AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50值分别为 38/402/50、8、3 和 6 nM/4 nM。
- ¥ 392
规格数量 - MBM-55T119602083622-09-5MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。
- ¥ 1160
规格数量 - PluripotinT6948839707-37-8Pluripotin (SC1) 是ERK1和RasGAP 的双重抑制剂，KD 分别为 98 和 212 nM。它还抑制RSK1、RSK2、RSK3和RSK4，IC50分别为 0.5、2.5、3.3 和 10.0 μM。
- ¥ 367
规格数量 - PF-4708671T20021255517-76-0PF-4708671 是一种可渗透细胞的 p70 核糖体 S6 激酶抑制剂，对 S6K1的Ki 为 20 nM，IC50为 160 nM。
- ¥ 298
规格数量 - GSK269962AT3518850664-21-0GSK269962A (GSK269962A HCl) 是一种有效的ROCK 抑制剂，具有抗炎和血管舒张作用。它作用于重组人ROCK1和ROCK2，IC50分别为 1.6 和 4 nM。
- ¥ 197
规格数量 客户已引用 - QuercitrinT2871522-12-3Quercitrin (3-rhamnosyl quercetin) 是苦荞麦中的一种天然产物，具有抗炎作用，有用于心血管疾病的研究潜力。
- ¥ 100
规格数量 客户已引用 - VistusertibT19611009298-59-2Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP 竞争性的mTOR 抑制剂，IC50为 2.81 nM。它抑制mTORC1和mTORC2复合物。
- ¥ 377
规格数量 客户已引用 - BI-D1870T6171501437-28-1BI-D1870 是一种可渗透细胞和透过血脑屏障的的 ATP 竞争性核糖体 S6 激酶抑制剂，抑制 RSK1、RSK2、RSK3和 RSK4 的 IC50值分别为 31 nM、24 nM、18 nM 和15 nM。
- ¥ 389
规格数量 客户已引用 - GSK-25T4488874119-56-9GSK-25 是一种选择性的，具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性，RSK1的 IC50 为 398 nM，p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450，对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2.5 μM。
- ¥ 413
规格数量 客户已引用 - MBM-55ST119612083624-07-9In houseMBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡，从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。
- ¥ 1290
规格数量 - CCT128930T6303885499-61-6CCT128930 是一种 ATP 竞争性，选择性 AKT 抑制剂。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性，对 p70S6K 具有 20 倍的选择性，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 356
规格数量 - BimiralisibT22651225037-39-7Bimiralisib (PI3K-IN-2) 是一种有效的，可渗透脑的 mTOR/PI3K 抑制剂，是一种 mTORC1和 mTORC2抑制剂。它能够抑制 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ,PI3Kγ和 mTOR，IC50分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。
- ¥ 289
规格数量 - A-443654T14072552325-16-3A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。
- ¥ 663
规格数量 - Prexasertib dihydrochlorideT43271234015-54-3Prexasertib dihydrochloride (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 1 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50为 <1 nM。它抑制 CHK2(IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。它引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡，有抗肿瘤活性。
- ¥ 398
规格数量 - GSK1838705AT30791116235-97-2GSK1838705A 是一种高效的、可逆的IGF-IR (IC50:2.0 nM) 和胰岛素受体 (IC50:1.6 nM)抑制剂，也可抑制ALK (IC50:0.5 nM)。
- ¥ 281
规格数量 - CHIR 98024T3074556813-39-9CHIR 98024是一种有效的 GSK-3α β 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 0.65 nM 0.58 nM，能够区分 GSK-3 与其接近的同源物 Cdc2 和 ERK2。
- ¥ 393
规格数量 - LJI308T68781627709-94-7LJI308 是泛RSK 抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的IC50分别为 6、4 和 13 nM。它抑制辐照、EGF 处理和表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359/S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。
- ¥ 323
规格数量 - LY-2584702 tosylate saltT17461082949-68-5LY-2584702 tosylate salt 是一种选择性的 ATP 竞争性 p70S6K 抑制剂，IC50为 4 nM，对S6K1的IC50为 2 nM，用于研究癌症治疗的试验。
- ¥ 263
规格数量 客户已引用 - LY-2584702 free baseT61591082949-67-4LY-2584702 free base 是一种选择性的 ATP 竞争性 p70S6K 抑制剂，IC50为 4 nM，对S6K1的IC50为 2 nM，用于研究癌症治疗的试验。
- ¥ 369
规格数量 - CHIR-98014T2608252935-94-7CHIR-98014 (CT98014) 是有效的，细胞通透的GSK-3抑制剂，可抑制 GSK-3α (IC50:0.65 nM) 和 GSK-3β (IC50:0.58 nM) 的活性，对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
- ¥ 175
规格数量 - Sodium salicylateT033554-21-7Sodium salicylate (2-Hydroxybenzoic acid sodium salt) 是一种S6K 的抑制剂，可抑制COX-2活性。它还是一种NF-κB 抑制剂，可降低炎症基因的表达，促进老化肌肉的修复。
- ¥ 326
规格数量 - CKI-7T199131177141-67-1CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 抑制剂，IC50为 6 μM，Ki 为 8.5 μM。它选择性抑制 Cdc7激酶，还抑制 SGK，S6K1以及 MSK1。
- ¥ 980
规格数量 - LenaldekarT24398418800-15-4Lenaldekar (LDK) 抑制 T 细胞扩增和自身免疫性脑脊髓炎。 Lenaldekar 导致 PI3 激酶 AKT mTOR 通路成员的去磷酸化并延迟有丝分裂晚期的敏感细胞。
- ¥ 780
规格数量 - BRD7389T14779376382-11-5BRD7389 是一种 RSK 家族激酶抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM。
- ¥ 118
规格数量 - AT7867T6304857531-00-1AT7867 是 ATP 竞争性的Akt1 Akt2 Akt3和p70S6K PKA 抑制剂，IC50分别为 32、17、47 和 85、20 nM。
- ¥ 238
规格数量 - LY-2584702 hydrochlorideT119001082948-81-9Ly-2584702 hydrochloride is a p70S6K selective ATP competitive inhibitor with IC50 of 4 nM.In the S6K1 enzyme assay, the IC50 of LY-2584702 was 2 nM.
- ¥ 10600
规格数量 - SL 0101-1T1689677307-50-7SL 0101-1 (SL0101) 是一种可透过细胞膜且具有选择性、高效性、可逆性、ATP竞争性的 p90核糖体S6激酶(RSK) 的抑制剂，对 RSK 的 IC50 值为 89 nM。SL 0101-1 (SL0101) 也是一种有效的 RSK1 2 抑制剂，其 Ki 值为 1 μM。
- ¥ 997
规格数量 - Bisindolylmaleimide VT7790113963-68-1Bisindolylmaleimide V 是一种弱蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂( IC50 >100 µM)。
- ¥ 697
规格数量
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