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HIV Protease

HIV-1 protease (PR) is a retroviral aspartyl protease (retropepsin), an enzyme involved with peptide bond hydrolysis in retroviruses, that is essential for the life-cycle of HIV, the retrovirus that causes AIDS. HIV protease cleaves newly synthesized polyproteins (namely, Gag and Gag-Pol[3]) at nine cleavage sites to create the mature protein components of an HIV virion, the infectious form of a virus outside of the host cell. Without effective HIV protease, HIV virions remain uninfectious.

  • Doxorubicin hydrochloride
    T102025316-40-9
    Doxorubicin hydrochloride (Adriamycin) 属于蒽环类抗生素,是人类 DNA 拓扑异构酶 I II 抑制剂 (IC50=0.8 2.67 μM)。Doxorubicin hydrochloride 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化,还可诱导凋亡和自噬。
    • ¥ 155
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  • Shikonin
    T1125517-89-5
    Shikonin (Anchusa acid) 属于天然产物,是一种 TMEM16A 氯离子通道抑制剂 (IC50=6.5 μM) 和选择性 PKM2 抑制剂。Shikonin 具有抗肿瘤、抗炎和伤口愈合活性。
    • ¥ 108
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  • Chloroquine
    T868954-05-7
    Chloroquine 是一种 Toll 样受体抑制剂,可以抑制自噬。Chloroquine 具有抗疟疾和抗炎活性,广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎。Chloroquine 还具有抗 SARS-CoV-2 (COVID-19) 活性、抗 HIV-1 活性。
    • ¥ 415
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  • Maraviroc
    T6016376348-65-1
    Maraviroc (Selzentry) 是一种 C-C 趋化因子受体 5 拮抗剂,具有抑制HIV 的活性。
    • ¥ 283
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  • Ro24-7429
    T28578139339-45-0
    Ro24-7429 是一种有效的口服活性 HIV-1 反式激活蛋白 Tat 拮抗剂和一种矮小相关转录因子 1 的抑制剂。Ro24-7429 具有抗 HIV、抗纤维化和抗炎作用。
    • ¥ 849
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  • Cosalane
    T23910154212-56-3In house
    Cosalane (NSC 658586) 是一种 HIV 复制抑制剂,是人和小鼠趋化因子受体 7 (CCR7)信号传导的抑制剂,具有抗病毒活性,可阻断 CCR7 与其天然配体 CCL19 和 CCL21 结合。Cosalane 对多种 HIV-1 株系和 HIV-2 具有活性。
    • ¥ 3360 TargetMol
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  • Scutellarin
    T278927740-01-8
    Scutellarin (Scutellarein-7-glucuronide) 是从黄芩中分离的黄酮,可抑制破骨细胞中 RANKL 介导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路,并下调 HCC 细胞中的 STAT3 Girdin Akt 信号通路。
    • ¥ 357
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  • Pirmitegravir
    T397552245231-10-9In house
    Pirmitegravir (STP0404) 是一种针对 LEDGF p75 结合位点的异位整合酶(ALLINI)的强效选择性抑制剂。 Pirmitegravir 可抑制 PBMC。 Pirmitegravir 具有显著的抗病毒活性,可用于研究 HIV 病毒感染。
    • ¥ 2350
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  • Flavopiridol hydrochloride
    T2615131740-09-5
    Flavopiridol hydrochloride (MDL 107826A) 是一种CDK 的广谱抑制剂,与 ATP 竞争性地抑制 CDK1,CDK2 和 CDK4 的活性,IC50值分别为 30, 170, 100 nM。
    • ¥ 153
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  • Lenacapavir
    T114652189684-44-2
    Lenacapavir (GS-6207) 是一种有效的靶向衣壳的 HIV 复制抑制剂。 Lenacapavir 在 MT-4 细胞中显示出抗 HIV 活性,EC50 为 100 pM。
    • ¥ 382
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  • Q-VD-OPH
    T02821135695-98-5
    Q-VD-OPH (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone) 是一种具有强效抗凋亡特性的泛半胱天冬酶抑制剂。它可抑制 HIV 感染,能透过血脑屏障。
    • ¥ 475
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  • Bis-T-23
    T30479171674-76-3In house
    Bis-T-23是一种肌动蛋白依赖性达纳敏低聚物的促进剂,是一种 HIV-I 整合酶抑制剂,是泰尔普斯丁衍生物。Bis-T-23可以促进肌动蛋白依赖性的dynamin 寡聚化。Bis-T-23可用于HIV 和慢性肾脏疾病(CKD)的研究。
    • ¥ 2350
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  • Kaempferol
    T2177520-18-3
    Kaempferol (Robigenin) 属于天然类黄酮,是一种 ERRα 和 ERRγ 的反向激动剂。Kaempferol 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌和抗病毒等多种活性。
    • ¥ 110
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  • 5-Fluorouracil
    T098451-21-8
    5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶类似物,一种 DNA 合成抑制剂。5-Fluorouracil 具有抗肿瘤活性,通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成。5-Fluorouracil 可以引起细胞凋亡和自噬。
    • ¥ 291
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  • Birinapant
    T60071260251-31-7
    Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物,是 XIAP 和 cIAP1的强效拮抗剂,Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。它靶向与 TRAF2 相关的 cIAP,并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。
    • ¥ 459
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • ABBV-744
    T46972138861-99-9In house
    ABBV-744 是一种 BDII 选择性 BET 溴结构域抑制剂,可抑制 BRD2 3 4。 它可研究炎症性疾病、癌症和艾滋病。
    • ¥ 377
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  • Pepstatin
    T369526305-03-3
    Pepstatin (Pepsin Inhibitor S 735A) 是一种天冬氨酸蛋白酶抑制剂,也可抑制 HIV 蛋白酶的活性,具有特异性和口服活性。Pepstatin 可以抑制自噬。
    • ¥ 281
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  • Maslinic acid
    T37724373-41-5
    Maslinic acid (Crategolic acid) 是一种 DNA 聚合酶 B 抑制剂,抑制 NF-κB p65的 DNA 结合活性并消除 IκB-α磷酸化。
    • ¥ 229
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  • Panobinostat
    T2383404950-80-7
    Panobinostat (NVP-LBH589) 是一种广谱的 HDAC 抑制剂 (IC50=5 nM),具有口服活性和非选择性。Panobinostat 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡和自噬。
    • ¥ 153
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  • Ingenol mebutate
    TN104775567-37-2
    Ingenol mebutate (Ingenol 3-Angelate) 是 PKC 的有效激动剂,包括 PKC-α、PKC-β、PKC-γ、PKC-δ 和 PKC-ε,Kis 为 0.3、0.105、0.162、0.376 和 0.171 nM。 Ingenol mebutate 具有抗炎和抗肿瘤活性。
    • ¥ 698
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  • (S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol
    T67926790676-40-3
    (S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol (ZSN-76403) 是一种细胞色素P450 CYP2C19抑制剂,IC50值为0.179 µM,可用于研究艾滋病毒感染。
    • ¥ 1160
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • Zingibroside R1
    T496280930-74-1
    Zingibroside R1 (Ginsenoside Z-R1) 是分离自Panax japonicasC. A. Meyer 根部的一种三萜皂苷,有HIV-1、抗肿瘤和抗血管生成活性。它对 EAT 细胞的 2-脱氧-D-葡萄糖的摄取具有抑制作用,IC50值为91.3 μM。
    • ¥ 496
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  • lithospermic acid
    T368328831-65-4
    Lithospermic acid 是一种植物来源的多环酚类羧酸,从丹参中分离得到,对 CCl4诱导的急性和体外肝损伤具有抗氧化和保肝活性。
    • ¥ 188
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  • Elsulfavirine
    T15210868046-19-9
    Elsulfavirine (VM-1500) 是一种 HIV-1 感染的逆转录酶抑制剂,也是抗 HIV 的新药。
    • ¥ 768
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  • (-)-Epigallocatechin Gallate
    T2988989-51-5
    (-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG) 属于茶类黄酮天然产物,可抑制 EGFR 信号传导,抑制 GLUD 1 2。(-)-Epigallocatechin Gallate 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。(-)-Epigallocatechin Gallate 可以通过激活细胞色素 c 氧化酶来诱导氧化磷酸化。
    • ¥ 291
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Nelfinavir Mesylate
    T6001159989-65-8
    Nelfinavir Mesylate (Viracept) 是一种口服活性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于抑制 HIV 感染,是一种广谱抗癌剂。
    • ¥ 222
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  • Ebselen
    T082560940-34-3
    Ebselen (CCG-39161) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物,是电压依赖性钙通道阻断剂。它抑制Mpro 和COVID-19病毒,是HIV-1衣壳 CTD 二聚化的抑制剂,具有抗炎、抗癌和抗氧化活性。
    • ¥ 387
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • AzddMeC
    T2672687190-79-2In house
    AzddMeC (Az-Dcme) 是一种具有抗病毒活性的核苷类似物,是一种具有口服活性和选择性的 HIV-1 逆转录酶和 HIV-1 复制的抑制剂。AzddMeC 对感染 HIV-1 的人类 PBM 细胞和感染 HIV-1 的人类巨噬细胞的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。
    • ¥ 788 TargetMol
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  • 3-Deazaadenosine hydrochloride
    T1011186583-19-9
    3-Deazaadenosine hydrochloride 是 S-腺苷高半胱氨酸水解酶的抑制剂,Ki 值为 3.9 µM。 它具有抗炎、抗增殖和抗 HIV 活性。
    • ¥ 1370
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  • ST7612AA1
    T706921428535-92-5In house
    ST7612AA1 是一种新型有效且可口服的 HDAC 抑制剂,作为作为HIV-1潜伏期再激活剂。ST7612AA1 在体内外实验中低浓度显示出显著的抗肿瘤活性。ST7612AA1 具有潜在的抗癌活性,可用于研究疟疾。
    • ¥ 1300
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  • Fostemsavir
    T3523864953-29-7
    Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药,可抑制 HIV-1 与细胞 CD4 受体的结合,能结合gp120。
    • ¥ 625
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  • Cichoric Acid
    TL00066537-80-0
    Cichoric Acid (Dicaffeoyltartaric acid) 是一种天然化合物,具有抗氧化作用。
    • ¥ 143
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500)
    T136479011-18-1
    Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量范围是4500-5500。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 通过阻止病毒吸附到宿主细胞中来抑制人免疫缺陷病毒的复制。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 是常用的炎症性肠病造模药物,可通过硫酸基团引起的高负电荷破坏肠黏膜屏障完整性,从而导致肠屏障受损,巨噬细胞功能失调以及菌群紊乱等现象。
    • ¥ 163
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Andropanolide
    TQ0073869807-57-8
    Andropanolide 是一种来自穿心莲的二帖类化合物,具有抗HIV、抗疟和抗癌活性,对 Lipopolysaccharides (LPS) 刺激的 RAW264.7 巨噬细胞中一氧化氮 (NO) 的过量产生有抑制作用。
    • ¥ 13460
    期货
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  • Cenicriviroc
    TQ0297497223-25-3
    Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的CCR2 CCR5拮抗剂,可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有抗炎、抗感染作用。
    • ¥ 745
    现货
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  • Efavirenz
    T2393154598-52-4
    Efavirenz (DMP 266) 是一种人类免疫缺陷病毒 1 非核苷类似物逆转录酶抑制剂。它也是一种野生型HIV-1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,有效抑制 HIV-1 复制,IC95为 1.5 nM。
    • ¥ 313
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Salaspermic acid
    TN493471247-78-4
    Salaspermic acid 是一种从 Kokoona ochracea 茎皮中分离出来的三萜化合物,是 H9 淋巴细胞中 HIV 逆转录酶和 HIV 复制的抑制剂,可用于研究 HIV 感染。
    • ¥ 8580
    期货
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  • L 756423
    T24362216863-66-0In house
    L 756423 (L756423) 是一种新型有效且具有选择性和竞争性的HIV蛋白酶抑制剂,对 HIV-1 PR 的 Ki 值为0.049 nM。L 756423 能阻止HIV(IIIb)感染的 MT25 淋巴细胞在0.50-0.1nM处的扩散,可用于研究获得性免疫缺陷综合征(AIDS)。
    • ¥ 2710
    现货
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  • Theaflavin 3,3'-digallate
    T542930462-35-2
    Theaflavin 3,3'-digallate (8-Gingerol) 是一种寨卡病毒蛋白酶抑制剂,IC50为 2.3 μM。它直接与 ZIKVpro 结合并抑制 ZIKV 复制,可抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性,并具有抗 HSV 和 HIV-1病毒活性。它是红茶中的主要多酚,有抗肿瘤作用。
    • ¥ 686
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Saquinavir
    T7903127779-20-8
    Saquinavir (Ro 31-8959) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂,可研究逆转录病毒。它也是 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50为 1.36 μM。
    • ¥ 255
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Emtricitabine
    T6214143491-57-0
    Emtricitabine (FTC) 是一种核苷逆转录酶抑制剂, 在 PBMC 细胞中的 EC50值为0.01 µM,可研究 HIV 感染。
    • ¥ 298
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Valproic Acid
    T706499-66-1
    Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,可抑制 HDAC1 活性,诱导 HDAC2 降解,具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。
    • ¥ 284
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Flavopiridol
    T6837146426-40-6
    Flavopiridol (Alvocidib) 是一种广谱CDK 竞争型抑制剂, 抑制 CDK1,CDK2,CDK4的IC50分别为30,170,100 nM。
    • ¥ 275
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Atazanavir sulfate
    T0100229975-97-7
    Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种氮杂肽和 HIV 蛋白酶抑制剂,与其他抗 HIV 药物联合用于治疗 HIV 感染和艾滋病。它也是SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50为 3.49 μM。
    • ¥ 137
    现货
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  • ONX-0914
    T6029960374-59-8
    ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7(LMP7)的抑制剂,LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。它是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂,Ki 值为5.2 μM。它通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
    • ¥ 532
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Lamivudine
    T0682134678-17-4
    Lamivudine (BCH-189) 是一种核苷逆转录酶抑制剂,可抑制HIV 逆转录酶1和2 以及乙型肝炎病毒的逆转录酶。
    • ¥ 325
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Ritonavir
    T1525155213-67-5
    Ritonavir (ABT 538) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂,可研究 HIV 感染和 AIDS 。它也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50为 1.61 μM。
    • ¥ 239
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Enfuvirtide acetate
    TP1432914454-00-5
    Enfuvirtide acetate 是一种抗HIV-1融合的抑制肽,是一种由 36 个氨基酸组成的线性合成肽。 它具有乙酰化的 N 端和羧酰胺 C 端。
    • ¥ 283
    现货
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  • Azvudine
    T144891011529-10-4
    Azvudine (FNC) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。它抑制耐 NRTI 的病毒株,高效抑制 HIV-1和 HIV-2。
    • ¥ 565
    现货
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  • Plerixafor
    T1776110078-46-1
    Plerixafor (AMD-3329) 是一种趋化因子受体拮抗剂,可阻断基质细胞衍生因子与细胞受体 CXCR4 的结合。它也是 CXCR7 的变构激动剂,是免疫刺激剂和造血干细胞动员剂,还抑制HIV-1和HIV-2的复制,EC50为 1-10 nM。
    • ¥ 163
    现货
    规格
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    TargetMol | Citations 客户已引用