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Merestinib dihydrochloride

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产品编号 T15808Cas号 1206801-37-7
别名 美瑞替尼二盐酸盐, LY2801653 dihydrochloride, LY 2801653 dihydrochloride

Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种可口服的激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性,抑制 MET、AXL、RON 和 MKNK1/2,抑制 NTRK 融合携带肿瘤的生长。

Merestinib dihydrochloride

Merestinib dihydrochloride

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产品编号 T15808 别名 美瑞替尼二盐酸盐, LY2801653 dihydrochloride, LY 2801653 dihydrochlorideCas号 1206801-37-7

Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种可口服的激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性,抑制 MET、AXL、RON 和 MKNK1/2,抑制 NTRK 融合携带肿瘤的生长。

规格价格库存数量
1 mg¥ 315现货
5 mg¥ 745现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,090现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) is an orally available kinase inhibitor with antitumor activity that inhibits MET, AXL, RON, and MKNK1/2, and inhibits the growth of NTRK fusion-carrying tumors.
靶点活性
TEK:63 nM, HGF-stimulated H460 cells:35.2 nM, MerTK:10 nM, FLT3:7 nM, S114 cells:59.2 nM, MST1R:11 nM, MKNK1/2:7 nM, DDR1/2:0.1-7 nM, Axl:2 nM, c-Met:2 nM (Ki)
体外活性
Merestinib dihydrochloride 是一种高效的口服生物利用度的c-Met抑制剂,Ki值为2 nM,具有显著的抗肿瘤活性。此外,Merestinib dihydrochloride 还对MST1R(IC50=11 nM)、FLT3(IC50=7 nM)、AXL(IC50=2 nM)、MERTK(IC50=10 nM)、TEK(IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2(IC50=0.1/7 nM)和MKNK1/2(IC50=7 nM)表现出强效活性。
Merestinib dihydrochloride 对MET通路依赖的细胞散射和增殖产生影响。在HGF刺激的H460细胞中,Merestinib dihydrochloride 对MET自磷酸化的平均IC50值为35.2 nM,而在S114细胞中的IC50为59.2 nM。转染MET变体使细胞获得了生长因子独立性,使用 Merestinib dihydrochloride 处理后能够抑制这些MET变体克隆的生长,其IC50值与MET野生型序列相比,范围从约3倍更有效(V1092I)到约6倍不那么有效(L1195V)。[1][2]
体内活性
Merestinib dihydrochloride 在MET扩增的异种移植模型(MKN45)、MET自分泌模型(U-87MG和KP4)以及MET过表达模型(H441)中显示出显著的抗肿瘤效果,同时具有体内血管正常化作用。作为一种类型II的ATP竞争性抑制剂,Merestinib dihydrochloride 是MET酪氨酸激酶的慢离解抑制剂,其药效学停留时间(Koff)为0.00132 min^-1,半衰期(t1/2)为525分钟。Merestinib dihydrochloride 的治疗能够抑制MET磷酸化,综合TED50(50%靶向抑制剂量)为1.2 mg/kg,TED90(90%靶向抑制剂量)为7.4 mg/kg。使用Merestinib dihydrochloride (20 mg/kg)时,TFK-1肿瘤的生长显著低于对照组。此外,Merestinib dihydrochloride 还有效抑制了肝内和肝外胆管癌(CCC)异种移植肿瘤的生长。[1][2]
别名美瑞替尼二盐酸盐, LY2801653 dihydrochloride, LY 2801653 dihydrochloride
化学信息
分子量625.45
分子式C30H24Cl2F2N6O3
CAS No.1206801-37-7
SmilesCc1ccc(C(=O)Nc2ccc(Oc3cc4cnn(C)c4cc3-c3cn[nH]c3)c(F)c2)c(=O)n1-c1ccc(F)cc1.Cl.Cl
密度no data available
储存&溶解度
存储keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (127.91 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5988 mL7.9942 mL15.9885 mL79.9424 mL
5 mM0.3198 mL1.5988 mL3.1977 mL15.9885 mL
10 mM0.1599 mL0.7994 mL1.5988 mL7.9942 mL
20 mM0.0799 mL0.3997 mL0.7994 mL3.9971 mL
50 mM0.0320 mL0.1599 mL0.3198 mL1.5988 mL
100 mM0.0160 mL0.0799 mL0.1599 mL0.7994 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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