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Aromatase

Aromatase is the enzyme that catalyzes a key aromatization step in the synthesis of estrogen. It converts the enone ring of androgen precursors such as testosterone, to a phenol, completing the synthesis of estrogen.

Oleuropein
T691732619-42-4
Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的天然产物,通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡,还抑制芳香化酶。它可通过直接抑制 PPARγ转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。
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Obacunone
T3390751-03-1
Obacunone 是从沼泽白葡萄柚种子中分离得到的,通过诱导凋亡发挥抗癌作用。它在雄激素依赖性人前列腺 Y 细胞中具有细胞毒性。它对鼠伤寒沙门氏菌具有抗毒作用,可作为开发鼠伤寒沙门氏菌抗毒策略的先导化合物。
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Letrozole
T1590112809-51-5
Letrozole (CGS 20267) 是一种可口服的,选择性可逆的非甾体类芳香化酶抑制剂,IC50值为 11.5 nM。它选择性抑制雌激素的生物合成,可研究乳腺癌。
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TargetMol | Citations 客户已引用
alpha-Naphthoflavone
T2O2744604-59-1
alpha-Naphthoflavone (7,8-benzoflavone) 是合成的黄酮类化合物,是一种竞争性芳香酶抑制剂,其IC50=0.5 μM,Ki=0.2 μM。
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YM 511
T23549148869-05-0
YM 511 是一种高度特异性的非甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂。YM 511 竞争性抑制大鼠卵巢和人胎盘微粒体中的芳香酶活性 (IC50 分别为 0.4 和 0.12 nM)。YM 511 轻微抑制其他类固醇激素的产生。YM 511 具有用于抑制雌激素依赖性作用研究,不会影响其他类固醇激素的血清水平的潜力。
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TargetMol | Inhibitor Sale
Exemestane
T1587107868-30-4
Exemestane (EXE) 是一种选择性的、具有口服活性的、不可逆的甾体芳香酶抑制剂,能够作用于人胎盘芳香酶 (IC50:30 nM) 和大鼠卵巢芳香酶 (IC50:40 nM),可用于研究激素依赖性乳腺癌。
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    Minamestane
    T71708105051-87-4In house
    Minamestane 是一种新型不可逆芳香化酶抑制剂。Minamestane 引起人胎盘芳香化酶的时间依赖性抑制,半衰期为4分钟,K 为59nM。Minamestane 具有抗肿瘤活性。
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    Aminoglutethimide
    T1103125-84-8
    Aminoglutethimide (BA-16038) 是一种芳香酶抑制剂,IC50=10 μM,用于治疗晚期 BREAST Y。
    • ¥ 133
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    Finrozole
    T27320160146-17-8In house
    Finrozole (MPV 2213ad) 是一种新型选择性芳香化酶抑制剂,对于乳房发育是部分可逆的。
    • ¥ 910
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    Anastrozole
    T0393120511-73-1
    Anastrozole (ZD1033) 是芳香酶的选择性抑制剂,能够抑制胎盘芳香化酶(IC50:15 nM)。
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    Fadrozole
    T7197102676-47-1
    Fadrozole 是一种有效的、非甾体类的、选择性的芳香化酶抑制剂(IC50:6.4 nM)。
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    3-(3,4-Dimethoxyphenyl)propanoic acid
    T16922107-70-2
    3-(3,4-Dimethoxyphenyl)propanoic acid (3,4-Dimethoxyhydrocinnamic acid) 是一种口服具有活力的的短链脂肪酸 (SCFAs)。它在体内能够促进 γ 球蛋白基因表达和促红细胞生成,可用于 β 血红蛋白病和其他贫血症。
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    Endoxifen
    T4281110025-28-0
    Endoxifen ((E Z)-Endoxifen) 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物,能抑制芳香酶的活性,与雌激素受体有较高的亲和力和特异性。它有潜力研究乳腺癌。
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
    Flavanone
    T0530487-26-3
    Flavanone (2-Phenylchroman-4-one) 是天然的黄酮类化合物,对人类雌激素合成酶芳香化酶具有抑制作用。
    • ¥ 163
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    Vorozole
    T26322129731-10-8In house
    Vorozole (R83842) 是一种具有口服活性、有效性和选择性的非甾体芳香酶抑制剂。Vorozole 在体内表现出抗肿瘤活性,可用于研究乳腺癌。
    • ¥ 1330
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    (-)-Vorozole
    T26322L132042-69-4In house
    (-)-Vorozole 是一种具有口服活性的非甾体芳香酶抑制剂,具有有效性和选择性。(-)-Vorozole在体内实验中表现出抗肿瘤活性。(-)-Vorozole 可用于研究乳腺癌。
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    LY 43578
    T2791826766-35-8
    LY 43578 是一种具有口服活性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂。LY 43578 对大鼠肝微粒体 P-450依赖的 p-nitroanisole 的 O -去甲基化和 ethylmorphine 的 N -去甲基化有抑制作用,IC50 分别为 0.3 和 5 μΜ。LY 43578 可用于研究神经系统疾病和心血管疾病。
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    Fadrozole hydrochloride
    T7556102676-31-3
    Fadrozole hydrochloride (CGS 16949A) 是一种选择性的、有效,和非甾体类的芳香化酶抑制剂(IC50:6.4 nM)。
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    Eriodictyol chalcone
    TN398714917-41-0
    Eriodictyol chalcone 具有抗芳香化酶和抗 17β-HSD 的活性。它对恶性疟原虫的生长具有抗疟原虫作用。
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    Org30958
    T1231999957-90-1
    Org30958 is a potent inhibitor of aromatase in vivo.
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    6-8周
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