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Vactosertib
很棒产品编号 T6496Cas号 1352608-82-2
别名 TEW-7197, EW-7197
Vactosertib (EW-7197) 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC50:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50为 17.3 nM)，表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。
Vactosertib
很棒 纯度: 99.81%
产品编号 T6496 别名 TEW-7197, EW-7197Cas号 1352608-82-2
Vactosertib (EW-7197) 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC50:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50为 17.3 nM)，表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 278 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 393 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 659 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 947 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,660 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,570 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,990 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 5,680 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 8,490 | 现货 | |
| 1 g | ¥ 11,300 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 728 | 现货 |
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与"Vactosertib"相关的抑制剂
Hydrochlorothiazide
双氢氯噻嗪, 氢氯噻嗪, HCTZ
T144958-93-5
Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。它通过打开钙激活钾 (KCA) 通道发挥直接的血管松弛作用。它改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。
- ¥ 143
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Alantolactone
客户已引用
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T2896546-43-0
Alantolactone 是一种STAT3的选择性抑制剂，可诱导癌症相关的凋亡，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 194
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客户已引用 Galunisertib
客户已引用
LY2157299
T2510700874-72-2
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- ¥ 233
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客户已引用 A 83-01 客户已引用
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T3031909910-43-6
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- ¥ 285
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客户已引用 Ceritinib 客户已引用
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T17911032900-25-6
Ceritinib (LDK378) 是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=200 pM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Ceritinib 还可以抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D (IC50=8/7/23 nM)。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
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客户已引用 Alectinib hydrochloride
艾乐替尼盐酸盐, RO5424802 (Hydrochloride), CH5424802 (Hydrochloride), AF-802 (Hydrochloride)
T83871256589-74-8
Alectinib hydrochloride (RO5424802 Hydrochloride) 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、ATP 竞争性的 ALK 抑制剂，其IC50=1.9 nM，Kd=2.4 nM，并且还抑制ALK F1174L 和ALK R1275Q，其IC50分别为 1 nM 和 3.5 nM。它还有中枢神经系统渗透能力。
- ¥ 172
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Pirfenidone 客户已引用
吡非尼酮, S-7701,AMR-69, S-7701, AMR69
T238653179-13-8
Pirfenidone (AMR69) 抑制纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生，还降低 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂，常用于肺纤维化的相关研究，还具有抗炎活性。
- ¥ 127
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客户已引用 Chebulinic acid
诃子林鞣酸
TQ018418942-26-2
Chebulinic acid 是从诃子果中提取的一种天然产物，结核分枝杆菌 DNA 促旋酶的有效抑制剂。它也能抑制 SMAD-3 phosphorylation 和 H+ K+-ATPase 的活性。
- ¥ 393
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Entrectinib 客户已引用
恩曲替尼, RXDX-101, NMS-E628
T36781108743-60-7
Entrectinib (RXDX-101) 是一种 Trk、ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK (IC50=1/3/5/12/7 nM)，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Entrectinib 具有抗肿瘤和中枢神经活性。
- ¥ 297
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客户已引用 BMP signaling agonist sb4 客户已引用
SB 4
T7799100874-08-6
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- ¥ 185
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客户已引用 LY-364947 客户已引用
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T2048396129-53-6
LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM)，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。
- ¥ 196
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客户已引用 Chromenone 1
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Chromenone 1 是一种有效的成骨骨形态发生蛋白(BMP)增强剂，其通过诱导显著的非激酶依赖的负TGFβ反馈，独特地增强了核BMP-Smad信号输出。
- ¥ 463
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Vactosertib (EW-7197) is an orally bioavailable inhibitor of the serine/threonine kinase, transforming growth factor (TGF)-beta receptor type 1 (TGFBR1), also known as activin receptor-like kinase 5 (ALK5), with potential antineoplastic activity. |
| 靶点活性 | ALK4:13 nM, ALK5:11 nM |
| 体外活性 | 在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc) 稳定细胞中，12b 强效抑制TGF-β1诱导的荧光素酶报告活性，其IC50分别为16.5和12.1 nM。[1] Vactosertib抑制TGFβ诱导的Smad2或Smad3磷酸化以及TGFβ处理的乳腺癌细胞中的上皮-间充质转换(EMT)。此外，Vactosertib还能阻断TGFβ1诱导的乳腺细胞中肿瘤细胞迁移和侵袭。[3] |
| 体内活性 | 在大鼠中，Vactosertib的口服生物利用度为51%，体内曝光高(AUC为1426 ng×h/mL)，最大血浆浓度(Cmax)为1620 ng/mL。Vactosertib对心血管系统、中央神经系统和呼吸系统的毒性低。[1] 在小鼠B16黑色素瘤模型中，Vactosertib（每天2.5 mg/kg，口服）抑制了黑色素瘤的进展，增强了细胞毒性T淋巴细胞(CTL)的反应。[2] Vactosertib提高了4T1原位接种小鼠的细胞毒性T淋巴细胞活性，并延长了携带4T1-Luc和4T1乳腺肿瘤的小鼠的生存时间。[3] |
| 激酶实验 | Protein Kinase Assay: A radioisotopic protein kinase assay (HotSpot assay) is performed at Reaction Biology Corporation. |
| 细胞实验 | Cells are seeded in 96 well plate and treated with indicated concentrations of EW-7197 in 0.2% HI-FBS medium for 72 h. Cells are dried after incubation with 10% TCA in media. Then, cells are incubated with 0.4% SRB (Sulforhodamine B) in 1% acetic acid for 30 min. After washing with 1% glacial acetic acid, bounded dye is released in 10 mM Tris buffer (pH 10.5) for 30 min. Absorbance is measured at 570 nm. (Only for Reference) |
| 别名 | TEW-7197, EW-7197 |
| 分子量 | 399.42 |
| 分子式 | C22H18FN7 |
| CAS No. | 1352608-82-2 |
| Smiles | Cc1cccc(n1)-c1[nH]c(CNc2ccccc2F)nc1-c1ccc2ncnn2c1 |
| 密度 | 1.40 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: 40 mg/mL (100.15 mM), Sonication is recommended. DMSO: 60 mg/mL (150.22 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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