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Vactosertib

Rating icon 很棒
产品编号 T6496Cas号 1352608-82-2
别名 TEW-7197, EW-7197

Vactosertib (EW-7197) 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC50:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50为 17.3 nM),表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。

Vactosertib

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纯度: 99.81%
产品编号 T6496 别名 TEW-7197, EW-7197Cas号 1352608-82-2

Vactosertib (EW-7197) 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC50:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50为 17.3 nM),表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 278
现货
2 mg
¥ 393
现货
5 mg
¥ 659
现货
10 mg
¥ 947
现货
25 mg
¥ 1,660
现货
50 mg
¥ 2,570
现货
100 mg
¥ 3,990
现货
200 mg
¥ 5,680
现货
500 mg
¥ 8,490
现货
1 g
¥ 11,300
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 728
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Vactosertib (EW-7197) is an orally bioavailable inhibitor of the serine/threonine kinase, transforming growth factor (TGF)-beta receptor type 1 (TGFBR1), also known as activin receptor-like kinase 5 (ALK5), with potential antineoplastic activity.
靶点活性
ALK4:13 nM, ALK5:11 nM
体外活性
在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc) 稳定细胞中,12b 强效抑制TGF-β1诱导的荧光素酶报告活性,其IC50分别为16.5和12.1 nM。[1] Vactosertib抑制TGFβ诱导的Smad2或Smad3磷酸化以及TGFβ处理的乳腺癌细胞中的上皮-间充质转换(EMT)。此外,Vactosertib还能阻断TGFβ1诱导的乳腺细胞中肿瘤细胞迁移和侵袭。[3]
体内活性
在大鼠中,Vactosertib的口服生物利用度为51%,体内曝光高(AUC为1426 ng×h/mL),最大血浆浓度(Cmax)为1620 ng/mL。Vactosertib对心血管系统、中央神经系统和呼吸系统的毒性低。[1] 在小鼠B16黑色素瘤模型中,Vactosertib(每天2.5 mg/kg,口服)抑制了黑色素瘤的进展,增强了细胞毒性T淋巴细胞(CTL)的反应。[2] Vactosertib提高了4T1原位接种小鼠的细胞毒性T淋巴细胞活性,并延长了携带4T1-Luc和4T1乳腺肿瘤的小鼠的生存时间。[3]
激酶实验
Protein Kinase Assay: A radioisotopic protein kinase assay (HotSpot assay) is performed at Reaction Biology Corporation.
细胞实验
Cells are seeded in 96 well plate and treated with indicated concentrations of EW-7197 in 0.2% HI-FBS medium for 72 h. Cells are dried after incubation with 10% TCA in media. Then, cells are incubated with 0.4% SRB (Sulforhodamine B) in 1% acetic acid for 30 min. After washing with 1% glacial acetic acid, bounded dye is released in 10 mM Tris buffer (pH 10.5) for 30 min. Absorbance is measured at 570 nm. (Only for Reference)
别名TEW-7197, EW-7197
化学信息
分子量399.42
分子式C22H18FN7
CAS No.1352608-82-2
SmilesCc1cccc(n1)-c1[nH]c(CNc2ccccc2F)nc1-c1ccc2ncnn2c1
密度1.40 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 40 mg/mL (100.15 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 60 mg/mL (150.22 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5036 mL12.5182 mL25.0363 mL125.1815 mL
5 mM0.5007 mL2.5036 mL5.0073 mL25.0363 mL
10 mM0.2504 mL1.2518 mL2.5036 mL12.5182 mL
20 mM0.1252 mL0.6259 mL1.2518 mL6.2591 mL
50 mM0.0501 mL0.2504 mL0.5007 mL2.5036 mL
100 mM0.0250 mL0.1252 mL0.2504 mL1.2518 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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