Vactosertib

产品编号 T6496Cas号 1352608-82-2

别名 TEW-7197|||EW-7197

Vactosertib (EW-7197) 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC50:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50为 17.3 nM)，表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。

Vactosertib

产品编号 T6496别名 TEW-7197, EW-7197Cas号 1352608-82-2

规格	价格	库存
1 mg	¥ 278	现货
2 mg	¥ 393	现货
5 mg	¥ 659	现货
10 mg	¥ 947	现货
25 mg	¥ 1,660	现货
50 mg	¥ 2,570	现货
100 mg	¥ 3,990	现货
200 mg	¥ 5,680	现货
500 mg	¥ 8,490	现货
1 g	¥ 11,300	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 728	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Vactosertib (EW-7197) is an orally bioavailable inhibitor of the serine/threonine kinase, transforming growth factor (TGF)-beta receptor type 1 (TGFBR1), also known as activin receptor-like kinase 5 (ALK5), with potential antineoplastic activity.
靶点活性	ALK5:11 nM, ALK4:13 nM
体外活性	在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc) 稳定细胞中，12b 强效抑制TGF-β1诱导的荧光素酶报告活性，其IC50分别为16.5和12.1 nM。[1] Vactosertib抑制TGFβ诱导的Smad2或Smad3磷酸化以及TGFβ处理的乳腺癌细胞中的上皮-间充质转换(EMT)。此外，Vactosertib还能阻断TGFβ1诱导的乳腺细胞中肿瘤细胞迁移和侵袭。[3]
体内活性	在大鼠中，Vactosertib的口服生物利用度为51%，体内曝光高(AUC为1426 ng×h/mL)，最大血浆浓度(Cmax)为1620 ng/mL。Vactosertib对心血管系统、中央神经系统和呼吸系统的毒性低。[1] 在小鼠B16黑色素瘤模型中，Vactosertib（每天2.5 mg/kg，口服）抑制了黑色素瘤的进展，增强了细胞毒性T淋巴细胞(CTL)的反应。[2] Vactosertib提高了4T1原位接种小鼠的细胞毒性T淋巴细胞活性，并延长了携带4T1-Luc和4T1乳腺肿瘤的小鼠的生存时间。[3]
激酶实验	Protein Kinase Assay: A radioisotopic protein kinase assay (HotSpot assay) is performed at Reaction Biology Corporation.
细胞实验	Cells are seeded in 96 well plate and treated with indicated concentrations of EW-7197 in 0.2% HI-FBS medium for 72 h. Cells are dried after incubation with 10% TCA in media. Then, cells are incubated with 0.4% SRB (Sulforhodamine B) in 1% acetic acid for 30 min. After washing with 1% glacial acetic acid, bounded dye is released in 10 mM Tris buffer (pH 10.5) for 30 min. Absorbance is measured at 570 nm. (Only for Reference)
别名	TEW-7197, EW-7197

偶联与修饰

抗原信息

存储 & 运输

化学信息

分子量	399.42
分子式	C₂₂H₁₈FN₇
CAS No.	1352608-82-2

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 40 mg/mL (100.1 mM)

DMSO: 60 mg/mL (150.22 mM)

溶液配制表

Ethanol/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.5036 mL	12.5182 mL	25.0363 mL	125.1815 mL
5 mM	0.5007 mL	2.5036 mL	5.0073 mL	25.0363 mL
10 mM	0.2504 mL	1.2518 mL	2.5036 mL	12.5182 mL
20 mM	0.1252 mL	0.6259 mL	1.2518 mL	6.2591 mL
50 mM	0.0501 mL	0.2504 mL	0.5007 mL	2.5036 mL
100 mM	0.0250 mL	0.1252 mL	0.2504 mL	1.2518 mL