SE-7552

产品编号 T87375Cas号 2243575-79-1

别名

SE-7552, 一种2-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole (DFMO) 衍生物，具备口服活性，是一个高选择性非异羟肟酸HDAC6抑制剂，IC50为33 nM。此化合物对所有其他已知HDAC同工酶的选择性高出850倍。SE-7552有效抑制体内多发性骨髓瘤的生长，并在饮食诱导的肥胖小鼠中起到抗肥胖作用。

SE-7552

产品编号 T87375Cas号 2243575-79-1

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
50 mg	询价	10-14周

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产品介绍

生物活性

产品描述	SE-7552, a derivative of 2-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole (DFMO), serves as an orally active, highly selective non-hydroxamate HDAC6 inhibitor, boasting an IC50 of 33 nM. It exhibits over 850-fold selectivity against all other known HDAC isozymes. Demonstrating efficacy in vivo, SE-7552 effectively inhibits the growth of multiple myeloma. Additionally, it functions as an anti-obesity agent in diet-induced obese mice [1] [2].
靶点活性	HDAC6:33 nM
体内活性	SE-7552（30 mg/kg；单次口服）在小鼠体内显著提升α-微管蛋白的乙酰化水平，效果持续超过24小时。同时，SE-7552对H3蛋白的乙酰化（反映I类HDAC抑制的生物标志物）未产生影响[1]。此外，每日口服SE-7552（10 mg/kg）与每日腹腔注射泊马度胺（1 mg/kg）联合治疗，能在携带人类H929 MM细胞的小鼠模型中显著延缓肿瘤生长，并提高存活率[1]。关于药代动力学（PK）方面，SE-7552在小鼠中的表现优异，单次口服剂量为5 mg/kg时，最大药物暴露量达到597 ng/ml，半衰期为7.2小时[1]。