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BAY-876

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产品编号 T3713Cas号 1799753-84-6

BAY-876 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂 (IC50=2 nM)，具有口服活性和选择性。BAY-876 对 GLUT1 选择性比 GLUT2、GLUT3 和 GLUT4 高 100 倍以上。BAY-876 抑制糖酵解代谢，具有抗肿瘤活性。

BAY-876
TargetMol

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BAY-876

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纯度: 98.89%
产品编号 T3713Cas号 1799753-84-6

BAY-876 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂 (IC50=2 nM)，具有口服活性和选择性。BAY-876 对 GLUT1 选择性比 GLUT2、GLUT3 和 GLUT4 高 100 倍以上。BAY-876 抑制糖酵解代谢，具有抗肿瘤活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 518现货
2 mg¥ 759现货
5 mg¥ 1,170现货
10 mg¥ 1,820现货
25 mg¥ 2,970现货
50 mg¥ 4,620现货
100 mg¥ 6,590现货
500 mg¥ 13,300现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,170现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
BAY-876 is a glucose transporter protein 1 (GLUT1) inhibitor (IC50=2 nM) with oral activity and selectivity. BAY-876 is more than 100-fold more selective for GLUT1 than GLUT2, GLUT3, and GLUT4. BAY-876 inhibits glycolytic metabolism and exhibits antitumor activity.
靶点活性
GLUT1:0.002 μM
体外活性
方法: HNSCC 细胞系 SCC47 和 RPMI2650 用 BAY-876 (0.01-100 µM) 处理 24 h，通过结晶紫染色检测细胞活力。
结果: 24 h 后，BAY-876 减少了存活的 SCC47 和 RPMI2650 细胞。[1]
方法: 卵巢癌细胞 SKOV-3、OVCAR-3 和 HEY 用 BAY-876 (25-75 nM) 处理 24 h，通过 Glycolysis Assay 检测糖酵解速率。
结果: 与 BAY-876 一起孵育会剂量依赖性地降低 SKOV-3、OVCAR-3 和 HEY 细胞的糖酵解速率。尽管 BAY-876 的这种抗糖酵解作用在单数字纳摩尔浓度下是可以检测到的，但是 25-50 nM 的化合物达到了半最大抑制。[2]
体内活性
方法: 为检测体内抗肿瘤活性，将 BAY-876 (1.5-4.5 mg/kg，0.5% hydroxypropyl methyl cellulose and 0.1% Tween 80) 灌胃给药给携带 SKOV-3 异种移植物的 NSG 小鼠，每天一次，持续四周。
结果: BAY-876 对致瘤性有明显的剂量依赖性抑制作用。在 4.5 mg/kg/天治疗组中观察到最大效果。治疗 2 周后，肿瘤明显缩小。在终点，与赋形剂对照组相比，最终的平均肿瘤体积和肿瘤重量分别下降了 68% 和 66%。然而，4.5 mg/kg/天的剂量对 NSG 小鼠有一定的毒性。[2]
化学信息
分子量496.42
分子式C24H16F4N6O2
CAS No.1799753-84-6
SmilesCc1c(NC(=O)c2cc(nc3cc(F)ccc23)C(N)=O)c(nn1Cc1ccc(cc1)C#N)C(F)(F)F
密度1.48 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 3 mg/mL (6.04 mM)
DMSO: 15 mg/mL (30.23 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0144 mL10.0721 mL20.1442 mL100.7212 mL
5 mM0.4029 mL2.0144 mL4.0288 mL20.1442 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
10 mM0.2014 mL1.0072 mL2.0144 mL10.0721 mL
20 mM0.1007 mL0.5036 mL1.0072 mL5.0361 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

transporterovarianorallymetabolismInhibitorinhibitglycolyticGLUT4GLUT3GLUT2GLUT1GLUTGlucose transporterglucosecancerBAY-876BAY876BAY 876

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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