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DHFR

Dihydrofolate reductase, or DHFR, is an enzyme that reduces dihydrofolic acid to tetrahydrofolic acid, using NADPH as electron donor, which can be converted to the kinds of tetrahydrofolate cofactors used in 1-carbon transfer chemistry. In humans, the DHFR enzyme is encoded by the DHFR gene. It is found in the q11→q22 region of chromosome 5.[7] Bacterial species possess distinct DHFR enzymes (based on their pattern of binding diaminoheterocyclic molecules), but mammalian DHFRs are highly similar.

DS18561882
T111032227149-22-4In house
DS18561882 是一种-可口服且具有选择性和高效性的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 ( MTHFD2) 抑制剂,具有抗肿瘤活性,抑制 MTHFD1 的 活性,可用于研究乳腺癌。
  • ¥ 1290 TargetMol
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Lometrexol
T15826106400-81-1In house
Lometrexol (LY 264618) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (Antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1 2 (hSHMT1 2) 抑制剂。
  • ¥ 712
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Methotrexate Diglutamate
T2588641600-13-9In house
Methotrexate Diglutamate 存在于肝脏中的小分子化合物,可作为部分纯化的人二氢叶酸还原酶抑制剂。
  • ¥ 11300
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Pralatrexate
T6120146464-95-1
Pralatrexate (10-Propargyl-10-deazaaminopterin) 是一种抗叶酸剂,也是二氢叶酸还原酶抑制剂,Ki 值为 13.4 pM。它具有抗肿瘤活性,可研究复发 难治性 T 细胞淋巴瘤。它是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物,具有改善的细胞摄取和保留能力。
  • ¥ 448
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Piritrexim
T2464472732-56-0In house
Piritrexim (BW 301U) 是一种可口服的脂溶性二氢叶酸还原酶抑制剂,具有肺毒性,用于研究尿路上皮癌和转移性乳腺癌。
  • ¥ 2350
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Pemetrexed
T0189137281-23-3
Pemetrexed (LY-231514 Disodium Hydrate) acid 是一种鸟嘌呤衍生的抗肿瘤药物,可结合并抑制胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的 Ki 分别为 1.3 nM、7.2 nM 和 65 nM。
  • ¥ 180
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P 218
T73328L1142407-60-0In house
P 218 是新型 DHFR 抑制剂,具有抗疟活性和抗叶酸作用,可用于研究布鲁里溃疡。
  • ¥ 883 TargetMol
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LY 345899
T1582710538-99-5
LY 345899 是叶酸的类似物,也是亚甲基四氢叶酸脱氢酶 (MTHFD1;DC301) 和MTHFD2抑制剂,其IC50值分别为 96 nM 和 663 nM,对MTHFD1的Ki=为 18 nM。
  • ¥ 995
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TargetMol | Inhibitor Sale
TargetMol | Citations 客户已引用
Pemetrexed disodium
T0189L150399-23-8
Pemetrexed disodium (LY-231514) 是一种叶酸拮抗剂,用于治疗非小细胞肺癌和恶性间皮瘤。它抑制胸苷酸合成酶,二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
  • ¥ 138
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Talotrexin ammonium
T64295648420-92-2In house
Talotrexin ammonium 是一种不可多聚谷氨酸抗叶酸类药物。Talotrexin ammonium 通过针对二氢叶酸还原酶(DHFR)来抑制肿瘤生长,从而提高了在广泛癌症模型中的抗肿瘤活性,有助于抑制肿瘤的增长。
  • ¥ 2350
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Pemetrexed disodium hemipenta hydrate
T6226357166-30-4
Pemetrexed disodium hemipenta hydrate (LY-231514 Disodium Hydrate) 是一种叶酸拮抗剂。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
  • ¥ 298
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TargetMol | Citations 客户已引用
Trimethoprim
T1153738-70-5
Trimethoprim (NSC-106568) 是抑菌抗生素,也是具有口服活性的二氢叶酸还原酶抑制剂。它对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌具有活性,可用于尿路感染,肺孢子菌肺炎和志贺氏菌病的研究。
  • ¥ 327
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WR99210
T1725747326-86-3
WR99210 (BRL 6231 free base) 是一种可口服的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,具有抗寄生虫活性,常与 dapsone 联合使用来研究鸟分枝杆菌复合物 (MAC)。
  • ¥ 568
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Trioxsalen
T45583902-71-4
Trioxsalen (Trioxysalen) 是一种呋喃香豆素和补骨脂素衍生物,与 UV-A 一起用于光疗治疗白癜风和手部湿疹。它是一种光化学 DNA 交联剂,可用于激光激活定位的基因组链间交联可视化。
  • ¥ 137
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Pyrimethamine
T084958-14-0
Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种二氢叶酸还原酶的竞争性抑制剂,用作抗疟药。
  • ¥ 254
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Sulfameter
T0748651-06-9
Sulfameter (Sulfametoxydiazine) 是一种长效磺胺类抗生素,具有抗菌活性。它可研究尿路感染和麻风病。
  • ¥ 123
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Diaveridine
T22045355-16-8
Diaveridine (AI3-23935) 是二氢叶酸还原酶的抑制剂,对于野生型 DHFR 的Ki 值为 11.5 nM。它也是一种抗菌剂。
  • ¥ 192
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Brodimoprim
T1985856518-41-3
Brodimoprim 是甲氧苄啶的一种类似物,是口服有效的二氢叶酸还原酶抑制剂,对广谱革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌具有高度的抑制作用。
  • ¥ 328
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Sulfadoxine
T08362447-57-6
Sulfadoxine (Sulphadoxine) 是磺胺类化合物,常与pyrimethamine 结合起到抗疟疾作用。它抑制HIV 在外周血单核细胞中的复制。
  • ¥ 293
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TargetMol | Inhibitor Sale
10-Formylfolic acid
T24962134-05-4
10-Formylfolic acid 是一种新型有效的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂,可用于研究白血病。
  • ¥ 2730
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DHFR-IN-4
T614862820126-49-4
DHFR-IN-4 是一种高效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,具有抗肿瘤活性,抑制 EGFR 和 HER2 ,可用于研究胰腺癌。
  • ¥ 1980
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DHFR-IN-3
T3693137553-43-6
DHFR-IN-3 (7-bromoquinazoline-2,4-diamine) 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。
  • ¥ 139
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Fanotaprim
T366922120282-75-7
Fanotaprim 是二氢叶酸还原酶的有效抑制剂,抑制 tgDHFR (Toxoplasma gondiiDHFR) 和 hDHFR (human DHFR)的 IC50分别为 1.57 和 308 nM。Fanotaprim 在研究弓形虫病方面具有价值。
  • ¥ 491
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TargetMol | Inhibitor Sale
DS44960156
T376552361327-08-2
DS44960156 是一种新型选择性亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 (MTHFD2) 的抑制剂,抑制 MTHFD2 和 MTHFD1,可用于研究癌症。
  • ¥ 778
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(Rac)-Managlinat dialanetil
T16009347870-26-2
(Rac)-Managlinat dialanetil ((Rac)-MB06322) 是 Managlinat dialanetil 的外消旋体,Managlinat dialanetil 是一种可口服且具有有效性的 fructose 1,6-bisphosphatase (FBPase) 抑制剂,可用于研究 2 型糖尿病。
  • ¥ 13900
6-8周
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4′-DTMP
T7823821253-58-7
4′-DTMP (4-Demethyltrimethoprim) 是一种有效的 DHFR 抑制剂,具有抗菌活性,诱导与酶的额外局部相互作用,对大肠杆菌具有抑制作用。
  • ¥ 185
8-10周
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Pelitrexol
T14147446022-33-9
Pelitrexol (AG 2037) is a glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT) inhibitor.
  • ¥ 3770
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LY 222306
T11921154446-98-7
LY 222306 is a glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT) inhibitor with a Ki of 0.77 nM.
  • ¥ 11700
6-8周
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