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Minalrestat(ARI-509) 是一种具有口服活性和有效性的醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,可用于研究糖尿病患者微血管反应性受损。
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Minalrestat(ARI-509) 是一种具有口服活性和有效性的醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,可用于研究糖尿病患者微血管反应性受损。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,780 | 现货 | |
5 mg | ¥ 4,480 | 现货 | |
10 mg | ¥ 6,380 | 现货 | |
25 mg | ¥ 9,620 | 现货 | |
50 mg | ¥ 12,900 | 现货 |
产品描述 | Minalrestat(ARI-509) is an orally active and potent aldose reductase inhibitor for the study of impaired microvascular reactivity in diabetic patients. |
体外活性 | Minalrestat(100 μM)在原代培养的大鼠细胞中降低了细胞内山梨醇含量,而不影响细胞内葡萄糖水平。[3] 同时,Minalrestat(100 μM, 48小时)在原代培养的大鼠系膜细胞中导致PKC-α和-β2的积累。[3] |
体内活性 | 糖尿病组在注射Alloxan三天后开始接受Minalrestat (10 mg/kg/天)治疗,持续30天;而Minalrestat对乳糖血症大鼠的治疗(10 mg/kg/天/7天)与诱导乳糖血症同时开始。Minalrestat完全预防了糖尿病和乳糖血症大鼠在动脉细小血管和静脉细小血管对于缓激肽、组胺以及血小板激活因子反应受损的情况;糖尿病和乳糖血症对乙酰胆碱和亚硝酸钠的反应未见影响,这些反应也未被醛糖还原酶抑制所改变。Minalrestat的恢复效果被一氧化氮(NO)合成的抑制剂N(ω)-硝基-L-精氨酸甲酯和阻断K(+)通道的四乙基铵逆转,但不被环氧合酶抑制剂双氯芬酸逆转。[1] |
别名 | 米那司他, WAYARI-509, WAY-ARI-509, WAY-121509, WAY121509, ARI-509, ARI509 |
分子量 | 449.2 |
分子式 | C19H11BrF2N2O4 |
CAS No. | 129688-50-2 |
Smiles | O=C1C2(C=3C(C(=O)N1CC4=C(F)C=C(Br)C=C4)=CC=C(F)C3)CC(=O)NC2=O |
密度 | 1.79g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (100.18 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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