Boceprevir

产品编号 T4988Cas号 394730-60-0

别名 SCH 503034|||EBP 520|||波普瑞韦

Boceprevir (SCH 503034) 是一种口服有效的选择性 HCV NS3 蛋白酶抑制剂。在酶试验中的 Ki 为 14 nM，在基于细胞的复制子试验中 EC90 为 350 nM。它也是 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。

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产品编号 T4988别名 SCH 503034, EBP 520, 波普瑞韦Cas号 394730-60-0

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生物活性

产品描述	Boceprevir (SCH 503034) is a novel, potent, highly selective, orally bioavailable HCV NS3 protease inhibitor with Ki of 14 nM in both enzyme assay and EC90 of 350 nM in cell-based replicon assay.
靶点活性	HCV NS3 protease:14nM(Ki）
体外活性	在HCV NS3蛋白酶连续测定中，Boceprevir (SCH 503034) 的平均抑制常数 (Ki) 为14 nM。在对HuH-7细胞进行的72小时双启动子亚基因组细胞基质复制子测定中，测得的EC50和EC90值分别为0.20 μM和0.35 μM。同时，Boceprevir还被发现对HNE的抑制作用非常弱（Ki=26 μM），展示了2200倍的选择性。
体内活性	Boceprevir是一种用于治疗丙型肝炎病毒感染的HCV蛋白酶抑制剂。该化合物的药代动力学特性已在多种动物种类中进行了评估。在口服给药后，Boceprevir在大鼠（10 mg/kg）、狗（3 mg/kg）和猴（3 mg/kg）中呈现中等吸收率。狗的吸收相对较快，但在小鼠（10 mg/kg）、大鼠和猴中较慢，平均吸收时间（MAT）介于0.5至1.4小时之间。在狗和大鼠中，AUC表现良好；在小鼠中表现中等；而在猴中则较低。绝对口服生物利用度在小鼠、大鼠和狗中为中等（26-34%），但在猴中较低（4%）[1]。Boceprevir（口服100 mg/kg）能够抑制三重转基因小鼠中的HCV NS3/4A蛋白酶活性。
别名	SCH 503034, EBP 520, 波普瑞韦

偶联与修饰

抗原信息

存储 & 运输

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 91 mg/mL (175.1 mM)

溶液配制表

DMSO