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JHU395

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产品编号 T11717Cas号 2079938-92-2

JHU395 is an orally-bioavailable prodrug of a lipophilic glutamine antagonist (GA), 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON). It demonstrates delivery of DON to malignant peripheral nerve sheath tumor (MPNST) both in vitro and in vivo, resulting in significant antitumor activity in MPNST. Additionally, JHU395 exhibits plasma stability.

JHU395
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JHU395

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纯度: 99.75%
产品编号 T11717Cas号 2079938-92-2

JHU395 is an orally-bioavailable prodrug of a lipophilic glutamine antagonist (GA), 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON). It demonstrates delivery of DON to malignant peripheral nerve sheath tumor (MPNST) both in vitro and in vivo, resulting in significant antitumor activity in MPNST. Additionally, JHU395 exhibits plasma stability.

规格价格库存数量
1 mg¥ 593现货
5 mg¥ 1,490现货
10 mg¥ 2,570现货
25 mg¥ 4,890现货
50 mg¥ 6,780现货
100 mg¥ 9,130现货
200 mg¥ 12,300现货
大包装 & 定制
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产品介绍

生物活性
产品描述
JHU395 is an orally-bioavailable prodrug of a lipophilic glutamine antagonist (GA), 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON). It demonstrates delivery of DON to malignant peripheral nerve sheath tumor (MPNST) both in vitro and in vivo, resulting in significant antitumor activity in MPNST. Additionally, JHU395 exhibits plasma stability.
体外活性
JHU395(1、10、100 μmol/L)通过抑制(MPNST)肿瘤细胞多种生物合成过程的生长,而对于永生的施万细胞的生长影响微乎其微。在人MPNST细胞中,JHU395诱导的PARP裂解作为细胞凋亡标志物相对较少。JHU395是一种在血浆中稳定的亲脂性GA前药,能够通过体外血浆至肿瘤细胞隔离测定实验[1]将DON传递至MPNST。
体内活性
JHU395(口腔灌胃;1.2 mg/kg × 5天,0.5 mg/kg × 9天)向肿瘤输送活性GA,肿瘤至血浆暴露量提高两倍多,并在小鼠侧腹部MPNST模型上显著抑制肿瘤生长,未观察到毒性。[1]
化学信息
分子量447.48
分子式C22H29N3O7
CAS No.2079938-92-2
SmilesC(OC(C(C)(C)C)=O)(OC(N[C@H](C(OC(C)C)=O)CCC(C=[N+]=[N-])=O)=O)C1=CC=CC=C1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 90.0 mg/mL (201.1 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2347 mL11.1737 mL22.3474 mL111.7368 mL
5 mM0.4469 mL2.2347 mL4.4695 mL22.3474 mL
10 mM0.2235 mL1.1174 mL2.2347 mL11.1737 mL
20 mM0.1117 mL0.5587 mL1.1174 mL5.5868 mL
50 mM0.0447 mL0.2235 mL0.4469 mL2.2347 mL
100 mM0.0223 mL0.1117 mL0.2235 mL1.1174 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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