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TargetMol | Tags G蛋白偶联受体
TargetMol | Tags 神经科学

OX Receptor

The orexin receptor is a G-protein-coupled receptor that binds the neuropeptide orexin. There are two variants, OX1 and OX2, each encoded by a different gene (HCRTR1, HCRTR2).

筛选 首页 信号通路神经科学-G蛋白偶联受体OX Receptor
  • Seltorexant
    T12877L1293281-49-8
    Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种可口服，高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体(OX2R)拮抗剂，对人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1。它穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
    • ¥ 315
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  • Daridorexant hydrochloride
    T677821792993-84-0
    Daridorexant hydrochloride (Nemorexant hydrochloride) 是一种新型的双Orexin 受体拮抗剂。Daridorexant hydrochloride 可用于失眠研究。
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    • YNT-185
      T392291804978-81-1
      YNT-185 是一种非肽类、选择性的俄睾丸激素2型受体(OX2R)激动剂，对 OX2 R和 OX1R 的 EC50 值分别为 0.028 μM 和 2.75 μM。此外，YNT-185 在小鼠模型中有效缓解了嗜睡症-猝倒症的症状。
      • ¥ 593
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    • SB-649868
      T5498380899-24-1
      SB-649868 (GSK649868) 是一种有效的选择性口服活性食欲素拮抗剂，对 OX1 和 OX2 受体的 pKi 分别为 9.4 和 9.5。
      • ¥ 477
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    • DORA-22
      T55001088991-95-0
      DORA-22 是一种双食欲素受体拮抗剂，可改善轻度压力引起的失眠，对记忆的影响很小。
      • ¥ 1290
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    • L-368,899 hydrochloride
      T11794160312-62-9
      L-368,899 hydrochloride 是一种可口服且具有选择性的非肽类催产素受体(OXTR)拮抗剂，可用于预防早产。L-368,899 hydrochloride 可预防催产素诱导的抗异常性疼痛和抗厌恶，可用于研究抑郁症。
      • ¥ 945
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    • SB-334867 free base
      T6140792173-99-0
      SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种选择性 orexin-1(OX1) 受体拮抗剂，对 OX2有选择性，pKb 为7.4，对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍，pKi 值分别为 5.4 和 5.3。它减少乙醇消耗，还抑制吗啡诱导的体内运动活动敏感性的获得。
      • ¥ 223
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    • TCS-OX2-29
      T4965372523-75-6
      TCS-OX2-29 是高亲和力和选择性OX2R 拮抗剂，IC50值为 40 nM，pKI 值为 7.5。它对 OX2 的选择性比 OX1 高 250 倍以上。
      • ¥ 170
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    • Almorexant
      T2613871224-64-5
      Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的竞争性食欲素 1 受体 (OX1) 食欲素 2 受体 (OX2) 双重拮抗剂，OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM。
      • ¥ 378
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    • EMPA
      T11186680590-49-2
      EMPA 是一种选择性、高亲和力和可逆的食欲素 OX2 受体拮抗剂，与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合，KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。
      • ¥ 170
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    • Filorexant
      T160961088991-73-4
      Filorexant (MK-6096) 是一种口服有效且选择性可逆的 OX1 和 OX2 受体拮抗剂，Ki 值小于3nM。
      • ¥ 273
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    • MK-3697
      T19131224846-01-8
      MK3697是OX2受体的一种高效选择性拮抗剂，Ki 值为0.95nM。
      • ¥ 211
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    • PF3274167
      T3347900510-03-4
      PF3274167 (Cligosiban) 是一种有效的、选择性的、高亲和力的非肽催产素受体拮抗剂。
      • ¥ 122
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    • TCS 1102
      T2710916141-36-1
      TCS 1102 是双食欲素受体拮抗剂，对 OX1和OX2受体的Ki 分别为3和 0.2 nM。
      • ¥ 136
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    • [Ala11,D-Leu15]-Orexin B acetate
      TP1975L
      [Ala11,D-Leu15]-Orexin B acetate 是一种特异性 orexin-2 受体 (OX2) 激动剂，EC50 为 0.13 nM，比 OX1 (52 nM) 特异性高 400 倍。
      • ¥ 4497
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    • Orexin B, rat, mouse Acetate
      TP1045L
      Orexin B, rat, mouse Acetate (Rat orexin B)(202801-92-1 free base) 是 Orexin 受体的内源性激动剂，对 OX1 和 OX2 的 Kis 分别为 420 和 36 nM。
      • ¥ 1780
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    • OXA (17-33) acetate
      TP1973L
      OXA (17-33) acetate 是一种比 OX2 (EC50 = 187 nM) 更有效的 orexin-1 受体 (OX1, EC50 = 8.29 nM)) 激动剂。
      • ¥ 2510
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    • Orexin 2 Receptor Agonist
      T31771796565-52-0
      Orexin 2 Receptor Agonist (OX2R) 是一种选择性有效的OX2R 激动剂， EC50为23 nM。
      • ¥ 260
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    • IPSU
      T55031373765-19-5
      IPSU 是可口服和脑渗透性的选择性OX2R 拮抗剂，pKi 值为7.85。
      • ¥ 197
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    • MK-1064
      T37221207253-08-4
      MK-1064 (Urokinase inhibitor 1) 是一种选择性食欲素 2 (2-SORA)受体拮抗剂，可用于失眠患者的研究。
      • ¥ 569
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    • SB-408124
      T6658288150-92-5
      SB408124 是一种 OX1 受体的非肽拮抗剂，在全细胞和膜中的 Ki 值分别为 57 和 27 nM，其选择性是 OX2 受体的 50 倍。
      • ¥ 178
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    • ACT-462206
      T265591361321-96-1
      ACT-462206 是一种可口服且可穿过血脑屏障的Orexin 1/Orexin 2 受体拮抗剂。ACT-462206 具有高效性，可用于研究睡眠和焦虑。
      • ¥ 497
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    • SB-674042
      T16854483313-22-0
      SB-674042 是一种具有高效性和选择性的非肽类食欲肽 OX1和 OX2 受体双重拮抗剂， IC50 分别为 3.76 nM 和 531 nM。SB-674042 可用于治疗抑郁症 。
      • ¥ 345
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