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TargetMol | Tags G蛋白偶联受体
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TargetMol | Tags 神经科学
5-HT Receptor
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AAK1 (AP2 associated kinase 1)
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AChE
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AChR
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Adenosine Receptor
(123)
Adenylyl cyclase
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Adrenergic Receptor
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OX Receptor

The orexin receptor is a G-protein-coupled receptor that binds the neuropeptide orexin. There are two variants, OX1 and OX2, each encoded by a different gene (HCRTR1, HCRTR2).

Seltorexant
T12877L1293281-49-8
Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种可口服，高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体(OX2R)拮抗剂，对人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1。它穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
  • ¥ 315
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Daridorexant hydrochloride
T677821792993-84-0
Daridorexant hydrochloride (Nemorexant hydrochloride) 是一种新型的双Orexin 受体拮抗剂。Daridorexant hydrochloride 可用于失眠研究。
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    YNT-185
    T392291804978-81-1
    YNT-185 是一种非肽类、选择性的俄睾丸激素2型受体(OX2R)激动剂，对 OX2 R和 OX1R 的 EC50 值分别为 0.028 μM 和 2.75 μM。此外，YNT-185 在小鼠模型中有效缓解了嗜睡症-猝倒症的症状。
    • ¥ 593
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    SB-649868
    T5498380899-24-1
    SB-649868 (GSK649868) 是一种有效的选择性口服活性食欲素拮抗剂，对 OX1 和 OX2 受体的 pKi 分别为 9.4 和 9.5。
    • ¥ 477
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    DORA-22
    T55001088991-95-0
    DORA-22 是一种双食欲素受体拮抗剂，可改善轻度压力引起的失眠，对记忆的影响很小。
    • ¥ 1290
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    L-368,899 hydrochloride
    T11794160312-62-9
    L-368,899 hydrochloride 是一种可口服且具有选择性的非肽类催产素受体(OXTR)拮抗剂，可用于预防早产。L-368,899 hydrochloride 可预防催产素诱导的抗异常性疼痛和抗厌恶，可用于研究抑郁症。
    • ¥ 945
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    SB-334867 free base
    T6140792173-99-0
    SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种选择性 orexin-1(OX1) 受体拮抗剂，对 OX2有选择性，pKb 为7.4，对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍，pKi 值分别为 5.4 和 5.3。它减少乙醇消耗，还抑制吗啡诱导的体内运动活动敏感性的获得。
    • ¥ 223
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    TCS-OX2-29
    T4965372523-75-6
    TCS-OX2-29 是高亲和力和选择性OX2R 拮抗剂，IC50值为 40 nM，pKI 值为 7.5。它对 OX2 的选择性比 OX1 高 250 倍以上。
    • ¥ 283
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    Almorexant
    T2613871224-64-5
    Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的竞争性食欲素 1 受体 (OX1) 食欲素 2 受体 (OX2) 双重拮抗剂，OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM。
    • ¥ 378
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    EMPA
    T11186680590-49-2
    EMPA 是一种选择性、高亲和力和可逆的食欲素 OX2 受体拮抗剂，与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合，KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。
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    Filorexant
    T160961088991-73-4
    Filorexant (MK-6096) 是一种口服有效且选择性可逆的 OX1 和 OX2 受体拮抗剂，Ki 值小于3nM。
    • ¥ 273
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    MK-3697
    T19131224846-01-8
    MK3697是OX2受体的一种高效选择性拮抗剂，Ki 值为0.95nM。
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    PF3274167
    T3347900510-03-4
    PF3274167 (Cligosiban) 是一种有效的、选择性的、高亲和力的非肽催产素受体拮抗剂。
    • ¥ 122
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    TCS 1102
    T2710916141-36-1
    TCS 1102 是双食欲素受体拮抗剂，对 OX1和OX2受体的Ki 分别为3和 0.2 nM。
    • ¥ 136
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    [Ala11,D-Leu15]-Orexin B acetate
    TP1975L
    [Ala11,D-Leu15]-Orexin B acetate 是一种特异性 orexin-2 受体 (OX2) 激动剂，EC50 为 0.13 nM，比 OX1 (52 nM) 特异性高 400 倍。
    • ¥ 4497
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    Orexin B, rat, mouse Acetate
    TP1045L
    Orexin B, rat, mouse Acetate (Rat orexin B)(202801-92-1 free base) 是 Orexin 受体的内源性激动剂，对 OX1 和 OX2 的 Kis 分别为 420 和 36 nM。
    • ¥ 1780
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    OXA (17-33) acetate
    TP1973L
    OXA (17-33) acetate 是一种比 OX2 (EC50 = 187 nM) 更有效的 orexin-1 受体 (OX1, EC50 = 8.29 nM)) 激动剂。
    • ¥ 2510
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    Orexin 2 Receptor Agonist
    T31771796565-52-0
    Orexin 2 Receptor Agonist (OX2R) 是一种选择性有效的OX2R 激动剂， EC50为23 nM。
    • ¥ 260
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    IPSU
    T55031373765-19-5
    IPSU 是可口服和脑渗透性的选择性OX2R 拮抗剂，pKi 值为7.85。
    • ¥ 197
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    SB-408124
    T6658288150-92-5
    SB408124 是一种 OX1 受体的非肽拮抗剂，在全细胞和膜中的 Ki 值分别为 57 和 27 nM，其选择性是 OX2 受体的 50 倍。
    • ¥ 178
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    ACT-462206
    T265591361321-96-1
    ACT-462206 是一种可口服且可穿过血脑屏障的Orexin 1/Orexin 2 受体拮抗剂。ACT-462206 具有高效性，可用于研究睡眠和焦虑。
    • ¥ 497
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    MK-1064
    T37221207253-08-4
    MK-1064 (Urokinase inhibitor 1) 是一种选择性食欲素 2 (2-SORA)受体拮抗剂，可用于失眠患者的研究。
    • ¥ 569
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    SB-674042
    T16854483313-22-0
    SB-674042 是一种具有高效性和选择性的非肽类食欲肽 OX1和 OX2 受体双重拮抗剂， IC50 分别为 3.76 nM 和 531 nM。SB-674042 可用于治疗抑郁症 。
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