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Fezagepras (Setogepram) 是一种可口服的 GPR40激动剂和GPR84拮抗剂或反向激动剂。它减轻肾、肝和胰腺纤维化,具有抗纤维化、抗炎和抗增殖作用。
Fezagepras (Setogepram) 是一种可口服的 GPR40激动剂和GPR84拮抗剂或反向激动剂。它减轻肾、肝和胰腺纤维化,具有抗纤维化、抗炎和抗增殖作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 425 | 现货 | |
2 mg | ¥ 612 | 现货 | |
5 mg | ¥ 873 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,210 | 现货 | |
100 mg | 询价 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 668 | 现货 |
产品描述 | Fezagepras (Setogepram) is an orally active GPR40 agonist and is an antagonist or inverse agonist of GPR84 with anti-inflammatory, anti-fibrotic, and anti-proliferative actions. |
体外活性 | Setogepram(PBI-4050;500 μM;24小时)能够抑制TGF-β(10 ng/mL)激活的人肝星状细胞(HSCs)增殖。Setogepram(PBI-4050;250或500 μM;24小时)呈剂量依赖性地将HSCs阻滞在G0/G1期,且不诱发凋亡[2]。 |
体内活性 | 在2型糖尿病模型的eNOS-/-db/db小鼠中,Setogepram(PBI-4050;剂量为每天每千克体重100毫克;从8至20周龄开始灌胃给药)显著降低了高血糖,并明显改善了葡萄糖耐量[1]。 |
别名 | Setogepram, PBI-4050, 3-戊基苯乙酸 |
分子量 | 206.28 |
分子式 | C13H18O2 |
CAS No. | 1002101-19-0 |
Smiles | CCCCCc1cccc(CC(O)=O)c1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/ml (290.87 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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