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T0901317
很棒产品编号 T6690Cas号 293754-55-9
别名 N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
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T0901317
很棒 纯度: 99.58%
产品编号 T6690 别名 N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺Cas号 293754-55-9
T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 297 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 477 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 758 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 997 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 2,390 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 3,920 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 385 | 现货 |
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Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500)
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- ¥ 153
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | T0901317 is a potent and selective agonist for both LXR and FXR, with EC50 of ~50 nM and 5 μM, respectively; it inhibits nuclear factor/κB (NF/κB). |
| 靶点活性 | FXR:5 μM(EC50), LXR:50 nM(EC50) |
| 体外活性 | T0901317通过LXR作用，并与其RXR异源二聚体伙伴协同，诱导ABCA1反向胆固醇转运蛋白的表达。T0901317上调与胆固醇外流调节和HDL代谢相关的ABCA1基因的表达。[1] T0901317展现了约5 μM的EC50，用于激活胆酸法尼醇X受体(FXRs)，比天然FXR配体胆氧酸强10倍。[2] T0901317也是异源体受体孕烷X受体(PXR)的高亲和力配体。T0901317以相同的nM效力结合并激活PXR，如同其刺激LXR活性一样。T0901317不仅诱导LXR靶基因的表达，也诱导细胞和动物中PXR靶基因的表达，包括清道夫受体CD36。[3] T0901317在体外的初级神经元中降低淀粉样β蛋白的产生。[4] 已发现T0901317直接与RORα和RORγ高亲和力结合(Ki分别为132和51 nM)，导致调节受体与转录辅助因子蛋白相互作用的能力。T0901317抑制RORα/γ依赖的ROR响应报告基因的转录激活，并在HepG2细胞中减少RORα在内源性ROR靶基因(G6Pase)处的类固醇受体辅激活因子-2的招募。[5] |
| 体内活性 | T0901317对11周龄APP23小鼠进行6天治疗，明显提高了ABCA1表达量，并降低了可溶性APP (sAPP)β与sAPPα切割产物的比率。最重要的是，此治疗显著减少了这些小鼠大脑中可溶性Aβ40和Aβ42的水平。[4] |
| 别名 | N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺 |
| 分子量 | 481.33 |
| 分子式 | C17H12F9NO3S |
| CAS No. | 293754-55-9 |
| Smiles | C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)(O)C1=CC=C(N(S(=O)(=O)C2=CC=CC=C2)CC(F)(F)F)C=C1 |
| 密度 | 1.55 g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (114.27 mM)  Ethanol: 48.1 mg/mL (100 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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