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PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂 Cocktails
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PI3K/Akt/mTOR 信号通路GSK-3
Glycogen synthase kinase 3 is a serine/threonine protein kinase that mediates the addition of phosphate molecules onto serine and threonine amino acid residues. First discovered in 1980 as a regulatory kinase for its namesake, Glycogen synthase, GSK-3 has since been identified as a kinase for over 100 different proteins in a variety of different pathways. In mammals GSK-3 is encoded by two paralogous genes, GSK-3 alpha (GSK3A) and GSK-3 beta (GSK3B). GSK-3 has recently been the subject of much research because it has been implicated in a number of diseases, including Type II diabetes (diabetes mellitus type 2), Alzheimer's disease, inflammation, cancer, and bipolar disorder.
CHIR-99021
客户已引用
T2310252917-06-9
CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt β-catenin 信号通路激活剂，也是一种 GSK-3α β抑制剂 (IC50=10 6.7 nM)，具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬，可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。
- ¥ 318
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客户已引用 GNF4877
T114472041073-22-5In house
GNF4877 是一种 DYRK1A (IC50:6 nM) 和 GSK3β (IC50:16 nM) 抑制剂。 它导致激活 T 细胞核因子核输出的阻断和 β 细胞增殖细胞增加。
- ¥ 1380
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PHA-767491 客户已引用
T6206845714-00-3
PHA-767491 (CAY10572) 是一种有效的 ATP 竞争性双重 Cdc7 CDK9 抑制剂，IC50 分别为 10 nM 和 34 nM。
- ¥ 312
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客户已引用 Laduviglusib trihydrochloride
T226571782235-14-6
Laduviglusib trihydrochloride (CT99021 trihydrochloride) 是一种选择性糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 10 nM 和 6.7 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 抑制人 GSK-3β，Ki 为 9.8 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 是 Wnt β-catenin 信号通路的激活剂。 Laduviglusib trihydrochloride 诱导自噬。
- ¥ 372
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KenPaullone 客户已引用
T2247142273-20-9
KenPaullone (9-Bromopaullone) 是一种CDK1 cyclin B 和GSK-3β抑制剂，IC50值分别为 0.4 μM 和 23 nM。它也抑制 CDK2 cyclin A、CDK2 cyclin E 和 CDK5 p25 的活性，IC50值分别为 0.68 μM、7.5 μM 和 0.85 μM。。它通过增强 TGFβ-Smad3 信号通路增加和延长 foxp3 基因的转录来促进 iTreg 细胞分化。
- ¥ 262
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客户已引用 MBM-55
T119602083622-09-5
MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。
- ¥ 1160
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AZD2858
T1957486424-20-8
AZD2858 是具有口服活性的GSK-3抑制剂，可以抑制 GSK-3α (IC50:0.9 nM) 和 GSK-3β (IC50:5 nM) 的活性，可用于骨折愈合的研究。
- ¥ 257
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CHIR-99021 HCl 客户已引用
T2310L1797989-42-4
CHIR-99021 HCl (Laduviglusib HCl) 是GSK-3α β的高效选择性抑制剂，IC50值分别为10 nM和6.7 nM。它对GSK-3表现出显著的选择性，对CDC2、ERK2和其他蛋白激酶的选择性超过500倍。此外，CHIR-99021 HCl 是Wnt β-catenin信号通路的强大激活剂。此外，它在小鼠和人类胚胎干细胞中都表现出增强自我更新的能力。此外，拉杜维格西单盐酸盐诱导自噬[1][2][3]。
- ¥ 343
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客户已引用 EHT 1610
T152041425945-60-3In house
EHT 1610 (EHT 5372) 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 有抑制作用，的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 对白血病具有抑制效应，可调节细胞周期，诱导细胞凋亡。
- ¥ 882
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Moringin
TN458373255-40-0
Moringin 是一种异硫氰酸酯，由 Moringa oleifera 种子中存在的硫代葡萄糖苷前体 glucoMoringin 通过黑芥子酶介导水解获得。Moringin 具有抗炎和抗氧化特性。
- ¥ 1350
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9-ING-41
T140661034895-42-5
9-ING-41 是基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β 抑制剂，IC50为 0.71 μM。它显著导致癌细胞的细胞周期停滞，自噬和凋亡，具有增强化疗药物抗肿瘤作用的潜力，有抗癌活性。
- ¥ 432
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AZD1080 客户已引用
T1741612487-72-6
AZD1080 是一种选择性GSK3抑制剂。它抑制重组人GSK3α和GSK3β，pKi(IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。
- ¥ 281
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客户已引用 LY2090314
T1755603288-22-8
LY2090314 是GSK-3抑制剂，抑制 GSK-3α (IC50:1.5 nM) 和 GSK-3β (IC50:0.9 nM)。
- ¥ 389
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Ginsenoside Rg2
T287352286-74-5
Ginsenoside Rg2 (Chikusetsusaponin I) 是一种人参的主要活性成分。它能够降低Aβ1-42积聚，抑制脂多糖介导的VCAM-1和ICAM-1表达的增加。
- ¥ 198
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KY19382
T90252226664-93-1
KY19382 (2H-Indol-2-one, 5,6-dichloro-3-[1,3-dihydro-3-(methoxyimino)-2H-indol-2-ylidene]-1,3-dihydro-Ky19382) 是一种具有口服活性的 CXXC5-DVL (IC50:19 nM) 和 GSK3β (IC50:10 nM) 的双重抑制剂。它通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt β-catenin 信号传导。它可用于高脂饮食诱发的代谢性疾病的研究。
- ¥ 869
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A-443654
T14072552325-16-3
A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。
- ¥ 662
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DIF-3 客户已引用
T60485113411-17-9
DIF-3通过激活GSK-3β促进cyclin D1和c-Myc的降解，从而减少这些蛋白的表达水平。此外，DIF-3在DLD-1细胞中抑制Wnt β-catenin信号通路相关蛋白的活性。该化合物通过诱导cyclin D1降解和抑制cyclin D1 mRNA表达，对HeLa人类宫颈癌细胞系展示出强大的抗增殖效果[1]。
- ¥ 955
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客户已引用 TBB 客户已引用
T269517374-26-4
TBB (NSC-231634) 是一种高选择性的 ATP GTP 竞争性酪蛋白激酶 2 (CK2) 抑制剂，可抑制大鼠肝脏 CK2，IC50值为0.15 μM。
- ¥ 119
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客户已引用 Wnt/β-catenin agonist 2
T41094943820-93-7
Wnt β-catenin agonist 2激活 Wnt β-catenin 信号传导，是一种有效的 Wnt 激动剂。 Wnt β-catenin agonist 2可用于与信号转导相关的疾病研究，与癌症侵袭转移密切相关。
- ¥ 516
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CHIR-124
T6350405168-58-3
CHIR-124 是一种选择性 Chk1抑制剂，IC50值为 0.3 nM，可有效抑制 PDGFR 和 FLT3，IC50值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
- ¥ 319
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Cromolyn sodium
T126015826-37-6
Cromolyn sodium (FPL-670) 是一种GSK-3β抑制剂，IC50为 2.0 µM，有抗过敏作用。
- ¥ 333
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Bikinin
T1965188011-69-0
Bikinin (Abrasin) 是一种非甾体类的，ATP 竞争性的，植物性 GSK-3 Shaggy-like kinases 抑制剂，可激活 BR 信号通路。
- ¥ 197
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Kaempferol 3-neohesperidoside
TN181932602-81-6
Kaempferol 3-neohesperidoside (Kaempferol 3-O-neohesperidoside) 是一种类黄酮，对大鼠比目鱼肌具有拟胰岛素作用。
- ¥ 328
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AT7519 客户已引用
T6205844442-38-2
AT7519 是一种CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
- ¥ 285
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客户已引用 MBM-55S
T119612083624-07-9In house
MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡，从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。
- ¥ 1290
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SB 216763 客户已引用
T3077280744-09-4
SB 216763 (SB216763) 是一种选择性和ATP 竞争性的GSK-3α β抑制剂，IC50为34.3 nM。
- ¥ 235
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客户已引用 SNS-032 客户已引用
T6049345627-80-7
SNS-032 (BMS-387032) 是选择性的CDK2 7 9有效抑制剂，IC50值分别为 48 nM 62 nM 4 nM。它有抗肿瘤作用。
- ¥ 198
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客户已引用 CP21R7
T3684125314-13-8
CP21R7 (CP21) 是一种 GSK-3β抑制剂，其 IC50=1.8 nM。它也是一种 PKCα抑制剂，其 IC50=1900 nM。
- ¥ 378
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GSK 3 Inhibitor IX 客户已引用
T1917667463-62-9
GSK 3 Inhibitor IX (6-BIO) 是一种选择性可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α β和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α β) CDK1 CDK5 的活性，IC50值分别为 5 nM 320 nM 83 nM。
- ¥ 258
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客户已引用 MeBIO
T21966667463-95-8
MeBIO 是一种芳烃受体激动剂，对 GSK-3 和 CDK1 CyclinB 的 IC50 分别为 44 和 55 μM。 MeBIO 不影响 GSK-3β。
- ¥ 518
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K 00546
T21950443798-47-8
K 00546 是一种高效性细胞周期性蛋白激酶（CDK1 和 CDK2）和CDC2 样激酶（CLK1 和 CLK3） 抑制剂，可用于研究癌症和免疫相关疾病。
- ¥ 932
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PHA-767491 hydrochloride
T6940942425-68-5
PHA-767491 hydrochloride (CAY-10572 hydrochloride) 是一种Cdc7-Dbf4(DDK) Cdk9的双重抑制剂，IC50值分别为 10 nM 和 34 nM。
- ¥ 185
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数量
Indirubin-3'-monoxime
T5200160807-49-8
Indirubin-3'-monoxime (Indirubin-3'-oxime) 是一种有效的 GSK3β 抑制剂，IC50值为 22 nM。它对 CDK5 p25、CDK1 cyclin B 和CDk2 cyclin E 也有作用，IC50值分别为 100、180 和 250 nM。
- ¥ 186
规格
数量
GSK-3β inhibitor 1
T11467187325-53-7
GSK-3β inhibitor 1 是一种糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂，其 IC50=4.9 nM，可用于糖尿病的研究。
- ¥ 677
规格
数量
CCG 203769
T10705410074-60-1
CCG 203769 (Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6) 是一种选择性的 RGS4 抑制剂，对 RGS4-Gαo 蛋白-蛋白相互作用的 IC50 为 17 nM。
- ¥ 1160
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数量
1-Azakenpaullone
T6358676596-65-9
1-Azakenpaullone (azakenpaullone) 是一种 ATP 竞争性的、具有高度选择性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β)的抑制剂，其 IC50=18 nM。
- ¥ 497
规格
数量
Indirubin-3′-oxime
T9138667463-82-3
Indirubin-3′-oxime 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶抑制剂，是 indirubin 的合成衍生物。它可通过激活软骨细胞中的 Wnt β-catenin 信号来促进身高增长，可能在阿尔茨海默病的神经元凋亡中发挥作用。
- ¥ 397
规格
数量
TDZD-8
T6187327036-89-5
TDZD-8 (NP 01139) 是抑制GSK-3β的抑制剂，其 IC50=2 μM。它对 Cdk-1 cyclin B，CK-II，PKA 和 PKC 的作用较弱，IC50值均 >100 μM。
- ¥ 445
规格
数量
ALSTERPAULLONE
T7426237430-03-4
Alsterpaullone 是高效的 CDK 抑制剂，是一种 ATP 竞争性的 GSK-3alpha GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC50值都为 4 nM。它有用于神经退行性和增生性疾病的研究潜力，具有抗肿瘤活性，诱导白血病细胞凋亡。
- ¥ 460
规格
数量
GSK3i XIII
T24111404828-08-6
GSK3i XIII (GSK3 inhibitor XIII) 是ATP 竞争性GSK-3抑制剂(Ki: 24 nM)。
- ¥ 987
规格
数量
GSK-3β inhibitor 2
T114711702428-31-6
GSK-3β inhibitor 2 (5-Thiazolecarboxamide,2-[2-[(cyclopropylcarbonyl)amino]-4-pyridinyl]-4-methoxy-) 是一种特异性的 GSK-3β 抑制剂 (IC50 = 1.1 nM)。 GSK-3β inhibitor 2 可用于阿尔茨海默病的研究。
- ¥ 350
规格
数量
CHIR-98014
T2608252935-94-7
CHIR-98014 (CT98014) 是有效的，细胞通透的GSK-3抑制剂，可抑制 GSK-3α (IC50:0.65 nM) 和 GSK-3β (IC50:0.58 nM) 的活性，对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
- ¥ 292
规格
数量
BRD5648
T106082056261-42-6
BRD5648 是 BRD0705 的 阴性对照，BRD0705 是旁系选择性和口服有效的 GSK3α 抑制剂，Kd为 4.8 μM，IC50为 66 nM。与 GSK3β (IC50为 515 nM) 相比，BRD0705 对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
- ¥ 267
规格
数量
TWS119
T2166601514-19-6
TWS119 是一种GSK-3β特异性抑制剂，IC50值为 30 nM，它可激活 wnt β-catenin 信号通路，能够诱导神经元分化。
- ¥ 142
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