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GSK-3

Glycogen synthase kinase 3 is a serine/threonine protein kinase that mediates the addition of phosphate molecules onto serine and threonine amino acid residues. First discovered in 1980 as a regulatory kinase for its namesake, Glycogen synthase, GSK-3 has since been identified as a kinase for over 100 different proteins in a variety of different pathways. In mammals GSK-3 is encoded by two paralogous genes, GSK-3 alpha (GSK3A) and GSK-3 beta (GSK3B). GSK-3 has recently been the subject of much research because it has been implicated in a number of diseases, including Type II diabetes (diabetes mellitus type 2), Alzheimer's disease, inflammation, cancer, and bipolar disorder.

  • CHIR-99021
    T2310252917-06-9
    CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂,也是一种 GSK-3α/β抑制剂 (IC50=10/6.7 nM),具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬,可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。
    • ¥ 318
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  • GNF4877
    T114472041073-22-5In house
    GNF4877 是一种 DYRK1A (IC50:6 nM) 和 GSK3β (IC50:16 nM) 抑制剂。 它导致激活 T 细胞核因子核输出的阻断和 β 细胞增殖细胞增加。
    • ¥ 1380
    1-2周
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • PHA-767491
    T6206845714-00-3
    PHA-767491 (CAY10572) 是一种有效的 ATP 竞争性双重 Cdc7 CDK9 抑制剂,IC50 分别为 10 nM 和 34 nM。
    • ¥ 312
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  • KenPaullone
    T2247142273-20-9
    KenPaullone (9-Bromopaullone) 是一种CDK1 cyclin B 和GSK-3β抑制剂,IC50值分别为 0.4 μM 和 23 nM。它也抑制 CDK2 cyclin A、CDK2 cyclin E 和 CDK5 p25 的活性,IC50值分别为 0.68 μM、7.5 μM 和 0.85 μM。。它通过增强 TGFβ-Smad3 信号通路增加和延长 foxp3 基因的转录来促进 iTreg 细胞分化。
    • ¥ 262
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  • AZD1080
    T1741612487-72-6
    AZD1080 是一种选择性GSK3抑制剂。它抑制重组人GSK3α和GSK3β,pKi(IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。
    • ¥ 281
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  • Laduviglusib trihydrochloride
    T226571782235-14-6
    Laduviglusib trihydrochloride (CT99021 trihydrochloride) 是一种选择性糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 10 nM 和 6.7 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 抑制人 GSK-3β,Ki 为 9.8 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 是 Wnt β-catenin 信号通路的激活剂。 Laduviglusib trihydrochloride 诱导自噬。
    • ¥ 372
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  • CHIR-99021 HCl
    T2310L1797989-42-4
    CHIR-99021 HCl (Laduviglusib HCl) 是GSK-3α β的高效选择性抑制剂,IC50值分别为10 nM和6.7 nM。它对GSK-3表现出显著的选择性,对CDC2、ERK2和其他蛋白激酶的选择性超过500倍。此外,CHIR-99021 HCl 是Wnt β-catenin信号通路的强大激活剂。此外,它在小鼠和人类胚胎干细胞中都表现出增强自我更新的能力。此外,拉杜维格西单盐酸盐诱导自噬[1][2][3]。
    • ¥ 343
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  • R547
    T6312741713-40-6In house
    R547 (Ro 4584820) 是一种口服有效,选择性, ATP 竞争性CDK 抑制剂,对 CDK1 cyclin B、 CDK2 cyclin E 和 CDK4 cyclin D1 作用的Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
    • ¥ 632
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  • MBM-55
    T119602083622-09-5
    MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂,IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。
    • ¥ 1160
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  • 9-ING-41
    T140661034895-42-5
    9-ING-41 是基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β 抑制剂,IC50为 0.71 μM。它显著导致癌细胞的细胞周期停滞,自噬和凋亡,具有增强化疗药物抗肿瘤作用的潜力,有抗癌活性。
    • ¥ 432
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  • Ginsenoside Rg2
    T287352286-74-5
    Ginsenoside Rg2 (Chikusetsusaponin I) 是一种人参的主要活性成分。它能够降低Aβ1-42积聚,抑制脂多糖介导的VCAM-1和ICAM-1表达的增加。
    • ¥ 198
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  • KY19382
    T90252226664-93-1
    KY19382 (2H-Indol-2-one, 5,6-dichloro-3-[1,3-dihydro-3-(methoxyimino)-2H-indol-2-ylidene]-1,3-dihydro-Ky19382) 是一种具有口服活性的 CXXC5-DVL (IC50:19 nM) 和 GSK3β (IC50:10 nM) 的双重抑制剂。它通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt β-catenin 信号传导。它可用于高脂饮食诱发的代谢性疾病的研究。
    • ¥ 869
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  • AZD2858
    T1957486424-20-8
    AZD2858 是具有口服活性的GSK-3抑制剂,可以抑制 GSK-3α (IC50:0.9 nM) 和 GSK-3β (IC50:5 nM) 的活性,可用于骨折愈合的研究。
    • ¥ 257
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  • VX-11e
    T3166896720-20-0
    VX-11e (TCS ERK 11e) 是可口服的ERK 高效选择性抑制剂,Ki 值小于 2 nM。
    • ¥ 321
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  • CHIR-124
    T6350405168-58-3
    CHIR-124 是一种选择性 Chk1抑制剂,IC50值为 0.3 nM,可有效抑制 PDGFR 和 FLT3,IC50值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
    • ¥ 319
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  • Indirubin
    T6169479-41-4
    Indirubin (Couroupitine B) 是一种具有抗炎症和抗癌活性的天然产物。
    • ¥ 415
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  • CCG 203769
    T10705410074-60-1
    CCG 203769 (Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6) 是一种选择性的 RGS4 抑制剂,对 RGS4-Gαo 蛋白-蛋白相互作用的 IC50 为 17 nM。
    • ¥ 1160
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  • MBM-55S
    T119612083624-07-9In house
    MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂,IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡,从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。
    • ¥ 1290
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  • Moringin
    TN458373255-40-0
    Moringin 是一种异硫氰酸酯,由 Moringa oleifera 种子中存在的硫代葡萄糖苷前体 glucoMoringin 通过黑芥子酶介导水解获得。Moringin 具有抗炎和抗氧化特性。
    • ¥ 1350
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  • TDZD-8
    T6187327036-89-5
    TDZD-8 (NP 01139) 是抑制GSK-3β的抑制剂,其 IC50=2 μM。它对 Cdk-1 cyclin B,CK-II,PKA 和 PKC 的作用较弱,IC50值均 >100 μM。
    • ¥ 445
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  • Cromolyn sodium
    T126015826-37-6
    Cromolyn sodium (FPL-670) 是一种GSK-3β抑制剂,IC50为 2.0 µM,有抗过敏作用。
    • ¥ 333
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  • SNS-032
    T6049345627-80-7
    SNS-032 (BMS-387032) 是选择性的CDK2 7 9有效抑制剂,IC50值分别为 48 nM 62 nM 4 nM。它有抗肿瘤作用。
    • ¥ 198
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  • PHA-767491 hydrochloride
    T6940942425-68-5
    PHA-767491 hydrochloride (CAY-10572 hydrochloride) 是一种Cdc7-Dbf4(DDK) Cdk9的双重抑制剂,IC50值分别为 10 nM 和 34 nM。
    • ¥ 185
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  • MeBIO
    T21966667463-95-8
    MeBIO 是一种芳烃受体激动剂,对 GSK-3 和 CDK1/CyclinB 的 IC50 分别为 44 和 55 μM。 MeBIO 不影响 GSK-3β。
    • ¥ 518
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  • SB 216763
    T3077280744-09-4
    SB 216763 (SB216763) 是一种选择性和ATP 竞争性的GSK-3α β抑制剂,IC50为34.3 nM。
    • ¥ 235
    现货
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  • A-674563
    T6139552325-73-2
    A-674563 是一种口服有效,选择性的Akt1抑制剂,Ki=11 nM。
    • ¥ 483
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  • AT7519
    T6205844442-38-2
    AT7519 是一种CDK 抑制剂,对 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210,47,100,13,170 和 <10 nM。
    • ¥ 285
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  • LY2090314
    T1755603288-22-8
    LY2090314 是GSK-3抑制剂,抑制 GSK-3α (IC50:1.5 nM) 和 GSK-3β (IC50:0.9 nM)。
    • ¥ 389
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  • A-443654
    T14072552325-16-3
    A-443654 是 pan-Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和Akt3具有同等效力的抑制作用,Ki=均为 160 pM。
    • ¥ 663
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  • Wnt/β-catenin agonist 2
    T41094943820-93-7
    Wnt β-catenin agonist 2激活 Wnt β-catenin 信号传导,是一种有效的 Wnt 激动剂。 Wnt β-catenin agonist 2可用于与信号转导相关的疾病研究,与癌症侵袭转移密切相关。
    • ¥ 516
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  • GSK-3β inhibitor 1
    T11467187325-53-7
    GSK-3β inhibitor 1 是一种糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂,其 IC50=4.9 nM,可用于糖尿病的研究。
    • ¥ 677
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  • GSK 3 Inhibitor IX
    T1917667463-62-9
    GSK 3 Inhibitor IX (6-BIO) 是一种选择性可逆的,ATP 竞争性的 GSK-3α β和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂,能够抑制 (GSK-3α β) CDK1 CDK5 的活性,IC50值分别为 5 nM 320 nM 83 nM。
    • ¥ 258
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • 1-Azakenpaullone
    T6358676596-65-9
    1-Azakenpaullone (azakenpaullone) 是一种 ATP 竞争性的、具有高度选择性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β)的抑制剂,其 IC50=18 nM。
    • ¥ 298
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • BIO-acetoxime
    T6787667463-85-6
    BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 是一种 GSK3α β 抑制剂,IC50值均为 10 nM,具有抗惊厥和抗感染作用。
    • ¥ 278
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • GSK3i XIII
    T24111404828-08-6
    GSK3i XIII (GSK3 inhibitor XIII) 是ATP 竞争性GSK-3抑制剂(Ki: 24 nM)。
    • ¥ 592
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • GSK-3β inhibitor 2
    T114711702428-31-6
    GSK-3β inhibitor 2 (5-Thiazolecarboxamide,2-[2-[(cyclopropylcarbonyl)amino]-4-pyridinyl]-4-methoxy-) 是一种特异性的 GSK-3β 抑制剂 (IC50 = 1.1 nM)。 GSK-3β inhibitor 2 可用于阿尔茨海默病的研究。
    • ¥ 350
    现货
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  • Indirubin-3'-monoxime
    T5200160807-49-8
    Indirubin-3'-monoxime (Indirubin-3'-oxime) 是一种有效的 GSK3β 抑制剂,IC50值为 22 nM。它对 CDK5 p25、CDK1 cyclin B 和CDk2 cyclin E 也有作用,IC50值分别为 100、180 和 250 nM。
    • ¥ 112
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • CHIR 98024
    T3074556813-39-9
    CHIR 98024是一种有效的 GSK-3α β 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为 0.65 nM 0.58 nM,能够区分 GSK-3 与其接近的同源物 Cdc2 和 ERK2。
    • ¥ 393
    现货
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  • GS87
    T8605919936-70-2
    GS87 是 GSK3(糖原合酶激酶 3)的高度特异性抑制剂,可诱导 AML 细胞的广泛分化。
    • ¥ 773
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Indirubin-3′-oxime
    T9138667463-82-3
    Indirubin-3′-oxime 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶抑制剂,是 indirubin 的合成衍生物。它可通过激活软骨细胞中的 Wnt β-catenin 信号来促进身高增长,可能在阿尔茨海默病的神经元凋亡中发挥作用。
    • ¥ 397
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • TWS119
    T2166601514-19-6
    TWS119 是一种GSK-3β特异性抑制剂,IC50值为 30 nM,它可激活 wnt β-catenin 信号通路,能够诱导神经元分化。
    • ¥ 142
    现货
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  • GSK-3β inhibitor 3
    T355541448990-73-5
    GSK-3β inhibitor 3 是一种糖原合成酶激酶 3β(GSK-3β)共价抑制剂 ( IC50 : 6.6 μM),具有强效性、选择性和不可逆性。GSK-3β inhibitor 3 可用于研究急性早幼粒细胞白血病。
    • ¥ 892
    现货
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  • RGB-286638 free base
    T2378784210-88-4
    RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂,抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性,IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK1、Jak2 和 MEK1,IC50值分别为 3、5、50和 54 nM。
    • ¥ 378
    现货
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  • Tideglusib
    T3067865854-05-3
    Tideglusib (NP031112) 是不可逆的 GSK-3抑制剂,能够抑制 GSK-3βWT (IC50:5 nM) 和 GSK-3βC199A (IC50:60 nM)。
    • ¥ 332
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • SB 415286
    T6659264218-23-7
    SB 415286 是一种GSK-3α抑制剂,IC50值为 77.5 nM,Ki 值为 30.75 nM。它对人GSK-3α和GSK-3β的抑制效果相同。
    • ¥ 153
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Bikinin
    T1965188011-69-0
    Bikinin (Abrasin) 是一种非甾体类的,ATP 竞争性的,植物性 GSK-3 Shaggy-like kinases 抑制剂,可激活 BR 信号通路。
    • ¥ 197
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • GSK-3β inhibitor 12
    T60472784170-07-6
    GSK-3β inhibitor 12 是一种选择性 GSK-3β 的抑制剂。GSK-3β inhibitor 12 抑制 49.11% 25 μM 的 GSK-3β 的活性和37.11% 50 μM 的 GSK-3β 的活性。GSK-3β inhibitor 12 可用于研究有脂多糖诱导的帕金森。
    • ¥ 477
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  • VP3.15 dihydrobromide
    T59561281681-33-1
    VP3.15 dihydrobromide 是一种口服具有活力的、高效的、CNS 可渗透的PDE7-GSK3双重抑制剂,对 PDE7 和 GSK3 作用的IC50值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。它具有神经保护和神经修复作用,可用于研究多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合。
    • ¥ 248
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • AT7519 Hydrochloride
    T1778902135-91-5
    AT7519 Hydrochloride (AT7519 HCl) 是一种多CDK 抑制剂,对 CDK1、CDK2、CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210、47、100、13、170 和 <10 nM。
    • ¥ 171
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Kaempferol 3-neohesperidoside
    TN181932602-81-6
    Kaempferol 3-neohesperidoside (Kaempferol 3-O-neohesperidoside) 是一种类黄酮,对大鼠比目鱼肌具有拟胰岛素作用。
    • ¥ 328
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale