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GSK-3

糖原合酶激酶3(GSK-3)是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,介导磷酸分子添加到丝氨酸和苏氨酸残基上。与许多疾病有关,包括II型糖尿病、AD、炎症、癌症和双相情感障碍。

CHIR-99021
T2310252917-06-9
CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂,也是一种 GSK-3α/β抑制剂 (IC50=10/6.7 nM),具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬,可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。
  • ¥ 302
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GNF4877
T114472041073-22-5In house
GNF4877 是一种 DYRK1A (IC50:6 nM) 和 GSK3β (IC50:16 nM) 抑制剂。 它导致激活 T 细胞核因子核输出的阻断和 β 细胞增殖细胞增加。
  • ¥ 818
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(-)-Agelastatin A
T26358152406-28-5
(-)-Agelastatin A是吡咯-氨基咪唑海洋生物碱(PAI)家族的一员,能够抑制β-catenin,GSK-3β和抗骨桥蛋白(OPN),对白血病和乳腺癌等多种癌症具有抗增殖活性,具有一定穿透中枢神经系统(CNS)的能力。
  • ¥ 3570
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CHIR-99021 HCl
T2310L1797989-42-4
CHIR-99021 HCl (Laduviglusib HCl) 是GSK-3α/β的高效选择性抑制剂,IC50值分别为10 nM和6.7 nM。它对GSK-3表现出显著的选择性,对CDC2、ERK2和其他蛋白激酶的选择性超过500倍。此外,CHIR-99021 HCl 是Wnt/β-catenin信号通路的强大激活剂。此外,它在小鼠和人类胚胎干细胞中都表现出增强自我更新的能力。此外,拉杜维格西单盐酸盐诱导自噬[1][2][3]。
  • ¥ 343
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Tideglusib
T3067865854-05-3
Tideglusib (NP031112) 是不可逆的 GSK-3抑制剂,能够抑制 GSK-3βWT (IC50:5 nM) 和 GSK-3βC199A (IC50:60 nM)。
  • ¥ 332
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Compound T22657(SC)
T226571782235-14-6
Laduviglusib trihydrochloride (CT99021 trihydrochloride) 是一种选择性糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 10 nM 和 6.7 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 抑制人 GSK-3β,Ki 为 9.8 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激活剂。 Laduviglusib trihydrochloride 诱导自噬。
  • ¥ 372
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MBM-55S
T119612083624-07-9In house
MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂,IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡,从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。
  • ¥ 1290
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Moringin
TN458373255-40-0
Moringin 是一种异硫氰酸酯,由 Moringa oleifera 种子中存在的硫代葡萄糖苷前体 glucoMoringin 通过黑芥子酶介导水解获得。Moringin 具有抗炎和抗氧化特性。
  • ¥ 1230
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AZD1080
T1741612487-72-6
AZD1080 是一种选择性GSK3抑制剂。它抑制重组人GSK3α和GSK3β,pKi(IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。
  • ¥ 281
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LY2090314
T1755603288-22-8
LY2090314 是GSK-3抑制剂,抑制 GSK-3α (IC50:1.5 nM) 和 GSK-3β (IC50:0.9 nM)。
  • ¥ 389
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EHT 1610
T152041425945-60-3In house
EHT 1610 (EHT 5372) 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,对 DYRK1A 和 DYRK1B 有抑制作用,的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 对白血病具有抑制效应,可调节细胞周期,诱导细胞凋亡。
  • ¥ 882
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KY19382
T90252226664-93-1
KY19382 (2H-Indol-2-one, 5,6-dichloro-3-[1,3-dihydro-3-(methoxyimino)-2H-indol-2-ylidene]-1,3-dihydro-Ky19382) 是一种具有口服活性的 CXXC5-DVL (IC50:19 nM) 和 GSK3β (IC50:10 nM) 的双重抑制剂。它通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。它可用于高脂饮食诱发的代谢性疾病的研究。
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GSK-3 inhibitor 4
T773412227279-83-4In house
GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3,CDK2 和 CDK5 三重抑制剂,对 GSK-3β,GSK-3α,CDK2 和 CDK5 具有抑制作用,IC50 值分别为 0.56 nM ,0.45 nM ,0.47 μM,0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 可有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于研究阿尔茨海默症 。
  • ¥ 2350
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sns-032
T6049345627-80-7
SNS-032 (BMS-387032) 是选择性的CDK2/7/9有效抑制剂,IC50值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。它有抗肿瘤作用。
  • ¥ 198
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BRD0705
T106062056261-41-5
BRD0705 是一种具有旁系选择性的、口服具有活性的GSK3α抑制剂,其 IC50=66 nM,Kd=4.8 μM。 它与 GSK3β (其 IC50=515 nM) 相比,对GSK3α的选择性更高 (8 倍)。它可用于研究急性髓细胞性白血病。
  • ¥ 690
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GSK 3 Inhibitor IX
T1917667463-62-9
GSK 3 Inhibitor IX (6-BIO) 是一种选择性可逆的,ATP 竞争性的 GSK-3α/β和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂,能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性,IC50值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
  • ¥ 258
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CP21R7
T3684125314-13-8
CP21R7 (CP21) 是一种 GSK-3β抑制剂,其 IC50=1.8 nM。它也是一种 PKCα抑制剂,其 IC50=1900 nM。
  • ¥ 378
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Indirubin
T6169479-41-4
Indirubin (Couroupitine B) 是一种具有抗炎症和抗癌活性的天然产物。
  • ¥ 415
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R547
T6312741713-40-6In house
R547 (Ro 4584820) 是一种口服有效,选择性, ATP 竞争性CDK 抑制剂,对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
  • ¥ 632
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TBB
T269517374-26-4
TBB (NSC-231634) 是一种高选择性的 ATP/GTP 竞争性酪蛋白激酶 2 (CK2) 抑制剂,可抑制大鼠肝脏 CK2,IC50值为0.15 μM。
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DIF-3
T60485113411-17-9
DIF-3通过激活GSK-3β促进cyclin D1和c-Myc的降解,从而减少这些蛋白的表达水平。此外,DIF-3在DLD-1细胞中抑制Wnt/β-catenin信号通路相关蛋白的活性。该化合物通过诱导cyclin D1降解和抑制cyclin D1 mRNA表达,对HeLa人类宫颈癌细胞系展示出强大的抗增殖效果[1]。
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9-ING-41
T140661034895-42-5
9-ING-41 是基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β 抑制剂,IC50为 0.71 μM。它显著导致癌细胞的细胞周期停滞,自噬和凋亡,具有增强化疗药物抗肿瘤作用的潜力,有抗癌活性。
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1-Azakenpaullone
T6358676596-65-9
1-Azakenpaullone (azakenpaullone) 是一种 ATP 竞争性的、具有高度选择性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β)的抑制剂,其 IC50=18 nM。
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GSK-3β inhibitor 1
T11467187325-53-7
GSK-3β inhibitor 1 是一种糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂,其 IC50=4.9 nM,可用于糖尿病的研究。
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