Gimatecan

产品编号 T21319Cas号 292618-32-7

别名 LBQ707|||STI481|||吉马替康

Gimatecan (STI481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。

产品编号 T21319别名 LBQ707, STI481, 吉马替康Cas号 292618-32-7

Gimatecan (STI481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。

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生物活性

产品描述	Gimatecan (STI481) is a potent topoisomerase I inhibitor. Gimatecan is an orally bioavailable camptothecin analogue with antitumor activity.
体外活性	Gimatecan在3至300 ng/mL的浓度范围内显著抑制人类膀胱癌模型（HT1376和MCR）的生长，体现了其抗增殖能力。在0.003 µg/mL的浓度下，Gimatecan引起持续的S期阻滞，并且在更高浓度（0.03 µg/mL）处理后，S期细胞数量增加[1]。
体内活性	Gimatecan（2 mg/kg；每四天口服治疗一次，共四次）在抑制肿瘤生长方面有效[1]。
别名	LBQ707, STI481, 吉马替康

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 31.5 mg/mL (70.4 mM), when pH is adjusted to 10 with NaOH. Sonication and heating to 60℃ are recommended.

H2O: Insoluble

溶液配制表

DMSO