NTRC 0066-0 is an orally available, selective and potent inhibitor of threonine tyrosine kinase (TTK) that inhibits phosphorylation of TTK substrates and induces chromosome missegregation in cell lines and mice for cancer research.

TTK:0.9 nM

方法：为了确定非整倍体、CIN和对TTK抑制剂的敏感性之间的潜在关系，在宽细胞面板筛选中选择了三种对NTRC 0066-0相对敏感的细胞系和三种敏感性较低的细胞系（结肠癌细胞系 HCT 116、结直肠腺癌细胞系 LoVo 和胶质母细胞瘤细胞系 A-172；宫颈癌细胞系 DoTc2 4520、骨肉瘤细胞系 MG-63 和卵巢腺癌细胞系 OVCAR-3测定了细胞增殖。
结果：结肠癌细胞系 HCT 116、结直肠腺癌细胞系 LoVo 和胶质母细胞瘤细胞系 A-172 对 NTRC 0066-0 相对敏感， IC50值分别为37 nM，40 nM和51 nM，宫颈癌细胞系 DoTc2 4520、骨肉瘤细胞系 MG-63 和卵巢腺癌细胞系 OVCAR-3 敏感性较差，IC50值分别为117 nM、135 nM和872 nM。[2]