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DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。
DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 541 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,400 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,070 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,260 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,630 | 现货 |
产品描述 | DBPR112 is an orally active furanopyrimidine-based EGFR inhibitor with IC50s of 15 nM and 48 nM for EGFRWT and EGFRL858R/T790M, respectively. DBPR112 can occupy the ATP-binding site. DBPR112 has significant antitumor efficacy. |
靶点活性 | EGFR (WT):15 nM, EGFR (L858R/T790M):48 nM |
体外活性 | DBPR112(0.32-1000 nM;16小时)呈现出剂量依赖性地降低磷酸化EGFR的作用[1]。DBPR112对HCC827(CC50=25 nM)、H1975(CC50=620 nM)和A431细胞系(CC50=1.02 μM)显示出抑制活性[1]。DBPR112通过共价键、氢键和疏水相互作用占据了ATP结合位点并与周围残基相互作用从而对WT EGFR表现出强大的抑制作用[1]。 |
体内活性 | DBPR112(口服;20-50 mg/kg;每周5天,连续2周)显著抑制HCC827肿瘤模型中的肿瘤生长。DBPR112(口服;50 mg/kg;每天一次,共15天)在H1975肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤效果(平均肿瘤生长抑制率为34%)[1]。DBPR112(静脉注射;5 mg/kg)在大鼠体内的半衰期(T1/2)为2.3小时,清除率(CL)为55.6 mL/min•kg,稳态分布容积(Vss)为8.6 L/kg[1]。 |
分子量 | 533.62 |
分子式 | C32H31N5O3 |
CAS No. | 1226549-49-0 |
Smiles | CN(C)C\C=C\C(=O)Nc1cccc(c1)-c1c(oc2ncnc(N[C@H](CO)c3ccccc3)c12)-c1ccccc1 |
密度 | 1.31g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 225 mg/mL (421.6 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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