DBPR112

产品编号 T10965Cas号 1226549-49-0

别名

DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。

产品编号 T10965Cas号 1226549-49-0

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生物活性

产品描述	DBPR112 is an orally active furanopyrimidine-based EGFR inhibitor with IC50s of 15 nM and 48 nM for EGFRWT and EGFRL858R/T790M, respectively. DBPR112 can occupy the ATP-binding site. DBPR112 has significant antitumor efficacy.
靶点活性	EGFR (WT):15 nM, EGFR (L858R/T790M):48 nM
体外活性	DBPR112（0.32-1000 nM；16小时）呈现出剂量依赖性地降低磷酸化EGFR的作用[1]。DBPR112对HCC827（CC50=25 nM）、H1975（CC50=620 nM）和A431细胞系（CC50=1.02 μM）显示出抑制活性[1]。DBPR112通过共价键、氢键和疏水相互作用占据了ATP结合位点并与周围残基相互作用从而对WT EGFR表现出强大的抑制作用[1]。
体内活性	DBPR112（口服；20-50 mg/kg；每周5天，连续2周）显著抑制HCC827肿瘤模型中的肿瘤生长。DBPR112（口服；50 mg/kg；每天一次，共15天）在H1975肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤效果（平均肿瘤生长抑制率为34%）[1]。DBPR112（静脉注射；5 mg/kg）在大鼠体内的半衰期（T1/2）为2.3小时，清除率（CL）为55.6 mL/min•kg，稳态分布容积（Vss）为8.6 L/kg[1]。

偶联与修饰

抗原信息

存储 & 运输

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 225 mg/mL (421.6 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO