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TargetMol | Tags 蛋白酪氨酸激酶
TargetMol | Tags 血管生成

FLT

The fms-like tyrosine kinase (Fit) is a transmembrane receptor in the tyrosine kinase family. Expression of fit complementary DNA in COS cells conferred specific, high-affinity binding of vascular endothelial growth factor, also known as vascular permeability factor (VEGF-VPF).

筛选 首页 信号通路蛋白酪氨酸激酶-血管生成FLT
  • Pexidartinib
    T21151029044-16-3
    Pexidartinib (PLX-3397) 是一种 CSF-1R 和 c-Kit 的抑制剂 (IC50=20 10 nM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Pexidartinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。
    • ¥ 217
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  • Nintedanib
    T1777656247-17-5
    Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34 13 13 nM)，FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69 37 108 nM)，PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59 65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性，通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。
    • ¥ 218
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  • Fostamatinib
    T6115901119-35-5
    Fostamatinib (R788) 是一种口服具有活力的 R406 前药。其中R406 是具有口服活性的，有效的，ATP 竞争性的Syk FLT3抑制剂(Ki:30 nM，IC50:41 nM)，也能够抑制 Lyn (IC50:63 nM) 和 Lck (IC50:37 nM)。
    • ¥ 345
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  • Gilteritinib
    T44091254053-43-4
    Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM)，具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。
    • ¥ 358
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  • Sorafenib
    T0093L284461-73-0
    Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
    • ¥ 153
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  • Fedratinib
    T1995936091-26-8
    Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
    • ¥ 265
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  • Crenolanib
    T2677670220-88-9
    Crenolanib (ARO 002) 是一种口服生物可利用的 III 型酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3和 PDGFRα β的 IC50分别为 4、11和 3.2 nM。
    • ¥ 464
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  • Cabozantinib
    T2586849217-68-1
    Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035 1.3 4.6 7 11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
    • ¥ 276
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  • Quizartinib
    T2066950769-58-1
    Quizartinib (AC220) 是一种第二代 Ⅱ 型 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂，具有口服活性和高选择性，抑制 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 自磷酸化 (IC50=4.1 1.1 nM)。Quizartinib 可以诱导肿瘤细胞凋亡。
    • ¥ 297
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  • UNC2025
    T70071429881-91-3
    UNC2025 (mrx-6313) 是高效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的Mer Flt3双抑制剂，IC50值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。它对MERTK 的选择性比 Axl 高 45 倍(IC50:122 nM;Ki:13.3 nM)。它具有良好的 PK 特性，可用于研究急性白血病。
    • ¥ 343
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  • HM43239
    T94282294874-49-8
    HM43239 是一种具有口服活性和选择性 FLT3抑制剂，IC50值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。HM43239 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1 2 和 TAK1。HM43239 抑制白血病细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)。
    • ¥ 445
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  • Sitravatinib
    T43491123837-84-2
    Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    • ¥ 217
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  • NCT-503
    T42131916571-90-8
    NCT-503 是一种磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂 (IC50=2.5 µM)，对其他脱氢酶没有活性。NCT-503 具有抗肿瘤活性，可以抑制 PHGDH 依赖性肿瘤的生长。
    • ¥ 237
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  • GSK-1070916
    T6129942918-07-2
    GSK-1070916 (GSK-1070916A) 是一种选择性，ATP 竞争型的极光激酶B C 抑制剂，Ki 值分别为0.38和1.5 nM。
    • ¥ 366
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  • (E/Z)-Zotiraciclib
    T21503937270-47-8
    (E Z)-Zotiraciclib ((E Z)-TG02) 是一种 CDK2、JAK2和FLT3的抑制剂，IC50分别为 13、73 和 56 nM。
    • ¥ 292
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  • R406
    T6174841290-81-1
    R406 (R-406 besylate) 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 Syk FLT3抑制剂，Ki 为 30 nM。它有效抑制 Syk 激酶活性，IC50为 41 nM。它还抑制 Lyn 和 Lck，IC50值分别为 63 nM 和 37 nM。它可减轻免疫复合物介导的炎症。
    • ¥ 459
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  • Ripretinib
    T84821442472-39-0
    Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的，选择性 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂，具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。它专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。
    • ¥ 2998
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  • SGI-7079
    T69821239875-86-5
    SGI7079 是 ATP-竞争性 Axl 抑制剂，能够显著抑制 SUM149 (IC50:0.43 μM)和 KPL-4 (IC50:0.16 μM)细胞增殖。
    • ¥ 248
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  • Dovitinib
    T6289405169-16-6
    Dovitinib 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有抗肿瘤作用。
    • ¥ 162
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  • Sunitinib
    T0374L557795-19-4
    Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80 2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。
    • ¥ 543
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  • Dovitinib lactate hydrate
    T6479915769-50-5
    Dovitinib lactate hydrate (TKI258) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1 3，VEGFR1 2 3和 PDGFRα β的 IC50值分别为 1，2，8 9，10 13 8，27 210 nM。
    • ¥ 188
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  • SGI-1776
    T30781025065-69-3
    SGI-1776 (Pim-Kinase Inhibitor IX) 是一种Pim 抑制剂，抑制 Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 的活性，IC50值分别为 7 nM、363 nM 和 69 nM。
    • ¥ 267
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  • Edicotinib
    T151991142363-52-7
    Edicotinib (JNJ-527) 是能够透过血脑屏障的、口服具有活性的、选择性的CSF-1R 抑制剂 (IC50值为3.2 nM)，对 KIT (IC50值为20 nM) 和 FLT3 (IC50值为190 nM) 的抑制作用较小。Edicotinib (JNJ-527) 能够阻断小胶质细胞的增殖并减弱神经退行性变，可用于研究阿尔茨海默病和类风湿性关节炎。
    • ¥ 463
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  • BGB-102
    T10531807640-87-5
    BGB-102 (JNJ-26483327) 是一种针对FLT3 和 YES1 的激酶抑制剂和 针对 EGFR 和 VEGFR3 的拮抗剂，可用于研究黄斑变性和与遗传病与畸形相关的疾病。
    • ¥ 2290
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  • FN-1501
    T153351429515-59-2
    FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 CDK 抑制剂，具有抗肿瘤的活性，对 CDK2/cyclin A、CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC50值分别为 2.47、0.85、1.96 和 0.28 nM。
    • ¥ 645
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  • PF 477736
    T6028952021-60-2
    PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂，Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。
    • ¥ 315
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  • Fostamatinib Disodium
    T26051025687-58-4
    Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是一种口服具有活力的 R406 前药。其中R406 是具有口服活性的，有效的，ATP 竞争性的Syk FLT3抑制剂(Ki:30 nM，IC50:41 nM)，也能够抑制 Lyn (IC50:63 nM) 和 Lck (IC50:37 nM)。
    • ¥ 272
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  • Pacritinib
    T6020937272-79-2
    Pacritinib (SB1518) 是一种野生型 JAK2和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50分别为 23 和 19 nM。它也抑制 FLT3及其突变型 FLT3D835Y，IC50分别为 22 和 6 nM。
    • ¥ 396
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  • Dovitinib lactate
    T7104692737-80-7
    Dovitinib lactate (TKI-258 lactate) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制FLT3，c-Kit，FGFR1 3，VEGFR1 2 3和PDGFRα β的IC50值分别为 1，2，8 9，10 13 8，27 210 nM。
    • ¥ 283
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  • AXL-IN-13
    T733002376928-82-2In house
    AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂 ，其IC50值为 1.6 nM，Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性，可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT)，并抑制癌细胞迁移和侵袭。
    • ¥ 445
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  • JAK3-IN-14
    T67754454234-24-3In house
    JAK3-IN-14 是一种有效的、选择性的口服活性FLT3抑制剂，对FLT3-WT、FLT3-D835Y 和FLT3-D83H 的IC50分别为～40、8和4nM。
    • ¥ 1580
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  • Linifanib
    T2514796967-16-3
    Linifanib (AL-39324) 是一种高效口服的VEGFR 和PDGFR 家族多靶点抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性。它对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸 苏氨酸激酶的活性要低得多。它是特异性 miR-10b 抑制剂，阻断miR-10b 的生物合成。
    • ¥ 268
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  • Ilorasertib
    TQ00591227939-82-3
    Ilorasertib (ABT-348) 是一种 ATP 竞争性多靶点激酶抑制剂，可抑制 Aurora A、Aurora B 和Aurora C，IC50值为120 nM、7 nM 和1 nM。它还抑制 RET 酪氨酸激酶、PDGFRβ 和 Flt1，IC50为7 nM、3 nM 和 32 nM。
    • ¥ 477
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • TAK-659 hydrochloride
    T42091952251-28-3
    TAK-659 hydrochloride (TAK-659) 是可逆的、高效的、选择性的、口服有效的 SYK FLT3 双抑制剂，对 SYK 和 FLT3 作用的IC50值分别为 3.2 nM、4.6 nM。它能诱导肿瘤细胞死亡，却不作用于非肿瘤细胞，对慢性淋巴细胞白血病具有潜在的研究价值。
    • ¥ 329
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  • Sorafenib tosylate
    T0093475207-59-1
    Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
    • ¥ 153
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  • JI6
    T64370856436-16-3In house
    JI6 (JAK3 Inhibitor VI) 是有效的，选择性的和具有口服活性的 FLT3 抑制剂。JI6抑制 FLT3-WT，FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40，8 和 4 nM。JI6 对 JAK3 和 c-Kit 也有抑制作用，IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的相关研究。
    • ¥ 1130
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  • Cediranib
    T2500288383-20-0
    Cediranib (AZD2171) 是一种可口服的高选择性VEGFR2抑制剂，对Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ和c-Kit 的IC50值分别为小于1、小于3、5、5、36和 2nM。
    • ¥ 269
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  • Chiauranib
    T355701256349-48-0
    Chiauranib 是一种针对肿瘤血管生成的多靶点抑制剂，具有强大的抗癌作用。 Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶（VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα 和 c-Kit）、有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF1R，IC50 值范围为 1-9 nM。
    • ¥ 678
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  • Brigatinib
    T36211197953-54-0
    Brigatinib (AP-26113) 是一种有效，选择性的ALK 抑制剂 (IC50:0.6 nM)。
    • ¥ 219
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Tyrosine kinase-IN-1
    T5466705946-27-6
    Tyrosine kinase-IN-1是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制KDR (IC50:4 nM)，Flt-1 (IC50:20 nM)，FGFR1 (IC50:4 nM) 和 PDGFRα (IC50:2 nM)。
    • ¥ 372
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  • Tesevatinib
    TQ0166781613-23-8
    Tesevatinib (XL-647) 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR、ErbB2、KDR、Flt4和 EphB4的 IC50值分别为 0.3、16、1.5、8.7和 1.4 nM。
    • ¥ 576
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  • Gilteritinib hemifumarate
    T719731254053-84-3
    Gilteritinib hemifumarate (ASP2215 hemifumarate) 是一种高效的 ATP 竞争性 FLT3（IC50 ： 0.29 nM） 和 AXL（IC50： 0.73 nM） 双重抑制剂，可用于治疗复发或难治性 FLT3 突变的 AML。
    • ¥ 347
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  • Rigosertib
    T16750592542-59-1
    Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2 M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂，IC50值为 9 nM。
    • ¥ 297
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  • Gandotinib
    T26381229236-86-5
    Gandotinib (LY2784544) 是一种JAK2抑制剂，IC50为 3 nM。它也抑制FLT3、FLT4、FGFR2、TYK2 和 TRKB，IC50分别为 4、25、32、44 和 95 nM。
    • ¥ 256
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  • UNC2025 2HCl (1429881-91-3(free base))
    T4419
    UNC2025 2HCl (1429881-91-3(free base)) 是一种有效且具有口服生物利用度的 Mer/Flt3 双重抑制剂，对 Mer/Flt3 的 IC50 为 0.8/0.74 nM。
    • ¥ 500
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  • BMS-2
    T8326888719-03-7
    BMS-2 是 Met/Flt-3/VEGFR2 酪氨酸激酶抑制剂。
    • ¥ 655
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  • Rebastinib
    T26401020172-07-9
    Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I，IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM，还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2，对 c-Kit 的活性低。Rebastinib 对 Angiopoietin2-Tie2通路具有抑制作用。
    • ¥ 239
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  • 4SC-203
    T9473895533-09-2In house
    4SC-203 是一种具有潜在的抗肿瘤活性的多激酶抑制剂。4SC-203在低 nM 范围内对 Flt3、Flt3 突变体、Axl、Alk、Fak、VEGF-R2 和 Trk 受体表现出独特的选择性。
    • ¥ 669
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