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Risdiplam (RG7916)是一种中枢和外周分布的并可以通过口服给药的小分子 SMN2 前 mRNA 剪接修饰剂,可增加运动神经元存活 (SMN) 蛋白水平。
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Risdiplam (RG7916)是一种中枢和外周分布的并可以通过口服给药的小分子 SMN2 前 mRNA 剪接修饰剂,可增加运动神经元存活 (SMN) 蛋白水平。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 497 | 现货 | |
2 mg | ¥ 729 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,220 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,710 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,330 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,520 | 现货 | |
500 mg | ¥ 14,800 | 现货 |
产品描述 | Risdiplam (RG7916) is a centrally and peripherally distributed and orally administrable small molecule SMN2 pre-mRNA splicing modifier that increases survival motor neuron (SMN) protein levels. |
体外活性 | 方法:LLC-PK1、MDCKII、L-MDR1(转染人MDR1的LLC-PK1细胞)、L-Mdr1a(转染啮齿动物Mdr1a的LLC-PK1细胞)、M-BCRP(转染人乳腺癌抗性蛋白的MDCKII细胞;BCRP)和M-Bcrp1(用啮齿动物Bcrp1转染的MDCKII细胞)细胞使用Risdiplam (RG7916) ( 1 μM )和 10 μM 路西法黄的供体室中加入培养基来启动跨细胞转运。 结果:Risdiplam在亲本 LLC-PK1 细胞中的平均被动通透率约为 350 nm/s。在抑制剂存在的情况下,在 L-MDR1、L-Mdra1、M-BCRP 和 M-Bcrp 细胞中观察到相似的通透性。[1] |
体内活性 | 方法:Wistar大鼠接受单次口服剂量的14C-Risdiplam (RG7916)(通过胃灌胃),或单次静脉注射剂量14C-risdiplam(通过尾静脉注射)。口服和静脉注射剂量的剂量水平分别为 5 或 2 mg/kg。 结果:放射性14C-Risdiplam (RO7034067) 在口服后迅速而广泛地分布大鼠 QWBA 中,测量的大多数组织在 2 小时达到峰值浓度。在研究期间,血浆和组织中的放射性浓度下降。[1] |
别名 | RO7034067, RG7916 |
分子量 | 401.46 |
分子式 | C22H23N7O |
CAS No. | 1825352-65-5 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: < 1 mg/mL (insoluble), Sonication is recommended. Ethanol: 2 mg/mL (4.98 mM), Sonication is recommended. H2O: 2.22 mg/mL (5.53 mM), when pH is adjusted to 6 with HCl. Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
Ethanol/H2O
H2O
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