Lipoxygenase

NNK 是尼古丁亚硝化衍生物。它可以激活 ERK1 2和 PKCα，并在 Ser70 激活 Bcl2磷酸化，以及在 Thr58和 Ser62激活 c-Myc。它可用于构建肺癌小鼠模型，以及诱导人肺癌细胞的增殖和存活。

Resveratrol (SRT 501) 属于多酚类天然产物，是一种植物抗毒素，具有抗氧化和化学预防活性。Resveratrol 的靶点广泛，包括 COX、SIRT、LOC 等。Resveratrol 可以诱导细胞自噬和凋亡。

ML351 是一种高度特异的15-LOX-1抑制剂，其 IC50=200 nM。它对 T1D 非肥胖糖尿病小鼠模型的血糖异常和β细胞氧化应激有抑制作用。它对相关同工酶 (5-LOX、血小板 12-LOX、15-LOX-2、绵羊 COX-1 和人 COX-2) 表现出良好的选择性(>250倍)。

Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 属于天然产物，从极叉开拉瑞阿提取，是一种脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂 (IC50=8 μM)。Nordihydroguaiaretic acid 具有抗氧化和清除自由基的特性。

Lonapalene (RS4317) 是一种 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂，具有抗银屑病的功效。Lonapalene 可局部阻断皮肤炎症。

Utreloxastat (PTC857) 是一种新型 15-脂氧合酶抑制剂，可用于研究肌萎缩侧索硬化症 。

Xanthatin 是一种从Xanthium strumarium 叶子中提取的天然产物，可诱导细胞凋亡。它抑制布鲁氏菌的IC50值为 2.63 μg mL，对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。它通过抑制PGE2的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。

PD146176 (NSC-168807) 是一种 15-脂氧合酶(15-LO)抑制剂，抑制兔网织红细胞 15-LO，Ki 为 197 nM，IC50 为 0.54 μM。 它通过刺激老年三重转基因小鼠的自噬来逆转认知障碍、脑淀粉样变性和 tau 病理学。

LOX-IN-3 dihydrochloride 是口服有效的赖氨酰氧化酶抑制剂，在纤维化，癌症和 或血管生成方面有研究价值。

Wedelolactone (IKK Inhibitor II) 是来自旱莲草的一种天然产物，通过阻断 IκBα 的磷酸化和降解来抑制细胞中 NF-κB 介导的基因转录，具有抗癌，抗炎和抗氧化活性。

6-Shogaol (6-Shogaol) 是从生姜中分离的一种天然产物，具有抗癌、抗炎和抗氧化的多种生物活性。

PXS-6302 hydrochloride 是一种有效的不可逆赖氨酸氧化酶 (LOX) 抑制剂，对 Bovine LOX、rh LOXL1、 rh LOXL2、rh LOXL3 和 rh LOXL4 具有抑制作用， IC50 分别为 3.7 μM ，3.4 μM ，0.4 μM ，1.5 μM，0.3 μM。PXS-6302 hydrochloride 易透过皮肤，能够减少胶原蛋白堆积，显著改善疤痕外观。

Kukoamine A 是一种天然的精胺衍生物，具有抗癌、抗高血压、细胞保护、抗氧化和抗炎活性。它是锥虫硫磷还原酶抑制剂，Ki 值为 1.8 μM。

U-73122 (U73122) 是一种磷脂酶 C 和 5-脂氧合酶抑制剂，对磷脂酶 C 的 IC50值约为 1-2.1 µM。它是一种 PLC 抑制剂，可减少激动剂诱导的血小板和 PMN 中的 Ca2+ 增加。

Tepoxalin (RWJ 20485) 是有效的5-脂氧合酶和环氧合酶抑制剂，表现出强大的抗炎活性和较小的胃肠道刺激性。

Chebulagic acid 是从 Terminalia chebula Retz 中分离出来的一种 COX-LOX 双重抑制剂，有抗炎和抗感染作用。它抑制 SARS-CoV-2病毒的复制，EC50值为 9.76 μM。它还是 M2(S31N)抑制剂和抗流感病毒剂。

β-Boswellic acid (Beta-boswellic acid) 是从乳香的树胶脂中分离出来的一种天然产物。它是 5-脂氧合酶(5-LO) 产物形成的非还原型抑制剂，其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。具有抗癌、抗肿瘤和抗高血脂活性。

ML355 是一种高选择性12-LOX 抑制剂，IC50=0.34 μM，对其他脂氧化酶和环氧化酶有很好的选择性，具有较好的药物动力学特征。

L 651896 是一种新型白三烯生物合成和 5-脂氧合酶抑制剂，可用于研究呼吸系统疾病和心血管疾病。

Setileuton (MK0633) 是一种特异性 5-LOX 抑制剂，可用于哮喘和动脉粥样硬化的研究。

Montelukast (Singular) 是可口服的半胱氨酸白三烯受体1 选择性拮抗剂，可用于研究预防哮喘和肝损伤。它还可减少心脏损伤，在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用。

5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的PPARγ激动剂，还抑制 p21-激活激酶1(PAK1) 和NF-κB，具有抗炎活性。

Pectolinarigenin (Pectolinaringenin) 是 COX-2 5-LOX 的双重抑制剂，可抑制炎症病变中类花生酸的形成，具有抗炎活性。

Caffeic acid 是5-脂氧合酶和 TRPV1离子通道的双重抑制剂。

ABT-963 是一种高效和选择性的二取代哒嗪酮环氧合酶-2（LOX2）抑制剂，剂量依赖性地降低卡拉胶痛觉过敏模型中的伤害感受。ABT-963 可用于研究关节炎。

PF-4191834 是 5-Lipoxygenase (5-LOX) 的非铁螯合和非氧化还原抑制剂，IC50 为 229 nM。 PF-4191834 对 5-LOX 的特异性比 12-LOX 和 15-LOX 高约 300 倍，并且对环氧合酶没有活性。 PF-4191834 可用于炎症和疼痛的研究。

(S)-Coriolic acid (13(S)-HODE) 是一种重要的细胞内信号剂，是亚油酸与植物和哺乳动物脂氧合酶反应生成的，在各种生物系统中参与细胞增殖和分化。(S)-Coriolic acid 在 1 μM 左右时，它能抑制肿瘤细胞与血管内皮的粘附，能下调 IRGpIIb IIIa 受体的表达。(S)-Coriolic acid 是15-脂氧合酶 (15-LOX) 代谢产物，常作为内源性配体激活 PPARγ。(S)-Coriolic acid 诱导线粒体功能障碍 和气道上皮损伤。

S-2474 是 COX-2 和 5-脂氧合酶的抑制剂 ，具有抗炎活性和神经保护活性，可抑制 Abeta（25 - 35） 和 Abeta（1 - 40） 诱导的细胞死亡。

Zileuton (A 64077) 是羟基脲的合成衍生物，是一种选择性的5-脂氧合酶抑制剂，具有平喘特性。

Abietic Acid (Sylvic acid) 是从 Pimenta racemosavar. grissea 中提取出来的一种二萜，具有抗菌、抗增殖和抗肥胖的活性。它抑制脂氧合酶活性，可研究过敏性疾病。

Licofelone (ML-3000) 是一种 COX LOX 双重抑制剂，IC50分别为 0.21和0.18 μM，有潜力研究骨关节炎，具有抗炎和抗增殖作用。它可诱导细胞凋亡，减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。

Silychristin (Silicristin) 是甲状腺激素转运体MCT8的有效抑制剂，能强烈抑制 T3 的摄取(IC50:110 nM)。它是一种水飞蓟果实中富含的黄酮类化合物，具有抗氧化作用。

11-Keto-beta-boswellic acid 是来自乳香的一种五环三萜酸，具有抗炎活性和剂量依赖性心脏保护作用，主要是由于抑制5-脂氧合酶、白三烯、NF-κB 的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。

BI-0115 是LOX-1的选择性抑制剂，其IC50值为 5.4 µM，可以阻止细胞摄取氧化低密度脂蛋白。它通过形成同源二聚体配体结合域的二聚体来触发受体抑制。

Aureusidin (Auresidin) 具有抗氧化和脂氧合酶抑制活性，具有抗炎作用。

Phenethyl ferulate (Caffeic Acid 3-Methyl Phenethyl Ester) 对化学诱导的结肠癌具有化学预防特性，可增强偶氮甲烷诱导的结肠肿瘤的细胞凋亡。 它抑制环氧合酶(COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX) ，IC50 值分别为 4.35 和 5.75 μM。

Embelin (Embelic acid) 是从日本 Ardisia 草药中分离出来的一种非肽类细胞渗透性XIAP 抑制剂，诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。它阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡，并激活 caspase-9。

Masoprocol (meso-Nordihydroguaiaretic acid) 是一种具有口服活性的脂氧合酶 (LOX) 抑制剂,是一种从杂酚油灌木（Larrea tridentata）中分离出的化合物，具有抗癌抗高血糖活性。Masoprocol 可用于治疗2型糖尿病。

S-(+)-Marmesin (marmesin) 是一种从木橘成熟树皮中分离得到的香豆素，具有 COX-2 5-LOX 双重抑制活性。

Esculetin (Cichorigenin) 是主要提取自水曲柳的树皮中的活性成分。它能够抑制PI3K Akt 途径，阻碍血小板衍生生长因子诱导的气道平滑肌细胞表型转换。它具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤的活性。

5-O-Demethylnobiletin (5-DEMETHYLNOBILETIN) 是从黄芪中分离出的多甲氧基黄酮，具有抗炎活性，可通过直接抑制 5-LOX 发挥作用，IC50为 0.1 μM。

Cirsiliol是一种特异性5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂，是低亲和力的苯二氮卓受体配体。Cirsiliol 抑制 OS 细胞细胞增殖，促进 OS 细胞凋亡，在原位异种肿瘤模型中对 OS 细胞显示出抗肿瘤活性，可用于研究结肠癌。

Psoralidin 是COX-2和5-LOX 的抑制剂，有抗癌，抗菌和抗炎作用。它显著下调NOTCH1信号传导，还极大地诱导活化氧产生。

4',5-Dihydroxyflavone 是大豆 LOX-1，Ki=102.6 μM。它也是一种酵母 α-葡萄糖苷酶抑制剂，IC50=66 μM。

Diethylcarbamazine citrate (Caritrol) 是驱肠虫药，主要用作治疗丝虫病的柠檬酸盐，是丝虫微丝蚴的花生四烯酸代谢抑制剂。

Indirubin-3'-monoxime (Indirubin-3'-oxime) 是一种有效的 GSK3β 抑制剂，IC50值为 22 nM。它对 CDK5 p25、CDK1 cyclin B 和CDk2 cyclin E 也有作用，IC50值分别为 100、180 和 250 nM。

ER-34122，一种新型可口服的双重 5-脂氧合酶 环氧合酶抑制剂，在花生四烯酸诱导的耳部炎症模型中具有强大的抗炎活性。

ALOX15-IN-2 是一种有效的 ALOX15 亚油酸加氧酶 (linoleate oxygenase) 活性抑制剂，抑制ALOX15 直系同源物亚油酸 (LA) 和花生四烯酸 (AA)进行氧化作用 ， IC50 分别为 1.55 和 2.79 μM。