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Gartisertib
很棒产品编号 T10407Cas号 1613191-99-3
别名 加特色替, VX-803, VX 03, VRT1228692, M4344, M 4344, ATR inhibitor 2
Gartisertib (VX-803) 是一种具有口服活性和选择性的 Rad3 相关蛋白 （ATR）抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制诱导 ccRCC 细胞的抗增殖作用，抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化,可用于研究实体瘤。
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Gartisertib
很棒产品编号 T10407 别名 加特色替, VX-803, VX 03, VRT1228692, M4344, M 4344, ATR inhibitor 2Cas号 1613191-99-3
Gartisertib (VX-803) 是一种具有口服活性和选择性的 Rad3 相关蛋白 （ATR）抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制诱导 ccRCC 细胞的抗增殖作用，抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化,可用于研究实体瘤。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,310 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,900 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 4,850 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 7,390 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 9,800 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 13,300 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 17,900 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,450 | 现货 |
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与"Gartisertib"相关的抑制剂
Ceralasertib
客户已引用
AZD6738
T33381352226-88-0
Ceralasertib (AZD6738) 是一种 ATR 激酶抑制剂 (IC50=1 nM)，具有选择性和口服活性。Ceralasertib 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 469
规格
数量
客户已引用 AZ31
AZ-31, AZ 31
T196712088113-98-6In house
AZ31 是一种 ATM 抑制剂，具有有效性、高选择性、和口服活性。AZ31对 ATM 酶、细胞内 ATM 具有抑制作用，IC50 值 分别为<1.2 nM 和 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂，可用于研究癌症。
- ¥ 215
规格
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Schisandrin B
五味子素B, Wuweizisu-B, Schizandrin B, Schisandrin B (Sch B), gamma-Schisandrin
T292561281-37-6
Schisandrin B (Schisandrin B (Sch B)) 是从五味子中分离联苯环辛二烯衍生物，对啮齿类动物的肝脏和心脏的抗氧化作用。
- ¥ 279
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数量
(Z)-Mirin
Mirin
T31341198097-97-0
(Z)-Mirin 是 Mre11–Rad50–Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂，可抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。
- ¥ 196
规格
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Dactolisib 客户已引用
NVP-BEZ235, BEZ235, 2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基]苯基]丙腈
T2235915019-65-7
Dactolisib (BEZ235) 是一种可口服的 pan-class IPI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 mTORC1和 mTORC2，作用于 p110α/γ/δ/β和 mTOR，IC50分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。
- ¥ 323
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客户已引用 Elimusertib
BAY-1895344
T73181876467-74-1
Elimusertib (BAY-1895344) 是一种可口服的选择性ATR 抑制剂，IC50值为 7 nM。它具有抗肿瘤活性，可研究实体瘤和淋巴瘤。
- ¥ 358
规格
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Berzosertib
VX-970, VE-822
T26691232416-25-9
Berzosertib (VE-822) 是一种 ATR 抑制剂 (Ki<0.2 nM)，也抑制 ATM (Ki=34 nM)。Berzosertib 具有抗肿瘤活性，已用于研究卵巢肿瘤、卵巢浆液性肿瘤、成人实体瘤、晚期实体瘤和晚期实体瘤等治疗的试验。
- ¥ 268
规格
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CP-466722
CP466722, CP 466722
T62611080622-86-1
CP-466722 是一种有效且可逆的 ATM 抑制剂，IC50值为 4.1 μM。它不会抑制细胞中的 ATR 和 PI3K 或 PIKK 家族成员。
- ¥ 282
规格
数量
Ro 90-7501
RO-90-7501
T16773293762-45-5In house
Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维和 TPR 依赖性 PP5 抑制剂，是一种新型宫颈癌细胞放射增敏剂，可抑制 ATM 磷酸化 ，促进细胞凋亡，诱导细胞周期停滞。Ro 90-7501 具有抗病毒活性和潜在的抗癌活性，抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复，抑制HCMV。
- ¥ 297
规格
数量
KU60019 客户已引用
KU-60019, KU 60019
T2474925701-49-1In house
KU60019 是一种有效的、可逆的 ATM 激酶抑制剂 (IC50: 6.3 nM)。它对一组 229 种其他激酶的效果要差得多或没有效果。
- ¥ 297
规格
数量
客户已引用 GJ103 sodium salt
T42511459687-96-7
GJ103 sodium salt 是 GJ072 的活性类似物，它是一种通读化合物 (RTC)。它已被证明可以降低水溶液的表面张力，使分子更容易在溶液中移动。它还被证明可以降低水溶液的粘度，使分子更容易在溶液中移动。此外，它还被证明可以降低水溶液的pH 值，这会对生物体的生化和生理过程产生各种影响。
- ¥ 415
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Gartisertib (VX-803) is an orally active and selective Rad3-related protein (ATR) inhibitor with antitumor activity, inhibiting the antiproliferative effect induced in ccRCC cells, and inhibiting ATR-driven phosphorylation of checkpoint kinase 1 (Chk1), useful for studying solid tumors. |
| 靶点活性 | ATR:8 nM |
| 体外活性 | Gartisertib 在所有胶质母细胞瘤细胞系中的效力比广泛使用的 ATR 抑制剂 berzosertib 高 4 倍 （Gartisertib 中位 IC50 = 0.56 μM ， berzosertib 中位 IC50 = 2.21 μM）。此外，Gartisertib 在人星形胶质细胞中观察到更高的 IC50 （7.22 μM）表明 Gartisertib 对正常人脑细胞的潜在毒性较低。 Gartisertib （1 μM） 与 TMZ+RT 的组合显著增加了患者来源的胶质母细胞瘤细胞系细胞凋亡和细胞死亡。[1] |
| 体内活性 | Gartisertib （10 mg/kg 或 20 mg/kg）加顺铂治疗在转移性透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 异种移植物中能够抑制肿瘤的生长，显示出治疗协同作用。[2] |
| 别名 | 加特色替, VX-803, VX 03, VRT1228692, M4344, M 4344, ATR inhibitor 2 |
| 分子量 | 541.55 |
| 分子式 | C25H29F2N9O3 |
| CAS No. | 1613191-99-3 |
| Smiles | O=C(NC=1C=NC=C(F)C1N2CCC(C(=O)N3CCN(CC3)C4COC4)CC2)C=5C(=NN6C=C(F)C=NC56)N |
| 密度 | 1.31g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 16 mg/mL (29.54 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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