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PF-5274857
很棒产品编号 T5465Cas号 1373615-35-0
别名 PF-5274857 free base
PF-5274857 (PF-5274857 free base) freebase 是有效的、具有口服活性的、选择性的、可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂，其 IC50=5.8 nM，Ki=4.6 nM。它有用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究潜力。
PF-5274857
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产品编号 T5465 别名 PF-5274857 free baseCas号 1373615-35-0
PF-5274857 (PF-5274857 free base) freebase 是有效的、具有口服活性的、选择性的、可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂，其 IC50=5.8 nM，Ki=4.6 nM。它有用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究潜力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 325 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 768 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,060 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,790 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,630 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,760 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 5,380 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 763 | 现货 |
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与"PF-5274857"相关的抑制剂
BMS-833923
XL-139
T22991059734-66-5
BMS-833923 (XL-139) 是一种口服生物可利用的 Smoothened 拮抗剂，以剂量依赖性方式抑制 BODIPY cyclopamine 与 SMO 的结合，IC50为21 nM。
- ¥ 167
规格
数量
MK-4101
T6891935273-79-3
MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 ，对 293 细胞的 IC50为 1.1 µM。它也是一种 hedgehog 信号通路的有效抑制剂 ，对小鼠细胞和KYSE180 食管癌细胞的IC50分别为 1.5 µM 和 1 µM。它能抗肿瘤，抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。
- ¥ 135
规格
数量
ALLO-2
T141881357350-60-7
ALLO-2 是一种 Smo 耐药突变体的拮抗剂。在TM3-Gli-Luc 细胞中，它可抑制Smo 激动剂Hh-Ag1.5诱导的荧光素酶表达，其IC50=6 nM。
- ¥ 457
规格
数量
LEQ506
NVP-LEQ506
T118381204975-42-7In house
LEQ506 是一种 Smo 抑制剂，对 hSmo 和 mSmo 的 IC50 分别为 2 nM 和 4 nM。
- ¥ 593
规格
数量
Halcinonide
氯氟舒松, 哈西奈德, SQ-18566, Halcinonida, Halcimat, Halciderm
T01073093-35-4
Halcinonide (Halciderm) 是一种糖皮质激素，可用于局部皮肤感染的研究。
- ¥ 223
规格
数量
Jervine
蒜黎芦碱, Jerwiny, Iervin, 11-Ketocyclopamine
T3363469-59-0
Jervine (Jerwiny) 是一种有效的刺猬 (Hh) 抑制剂(IC50:500-700 nM)。它是一种天然致畸性甾体生物碱，来自于 Veratrumalbum 的根茎，具有抗炎和抗氧化作用。
- ¥ 285
规格
数量
SAG
客户已引用
Smoothened Agonist
T1779912545-86-9
SAG (Smoothened Agonist) 是一种 Smo 受体激动剂 (EC50=3 nM)，具有细胞渗透性和选择性。SAG 可以直接结合 Smo 螺旋束调节 Smo 活性，可以活化 Hedgehog 信号通路。
- ¥ 339
规格
数量
客户已引用 JNJ-1289
T60738792898-18-1
JNJ-1289 是一种具有选择性、有效性和竞争性人精胺氧化酶 (hSMOX) 抑制剂，IC50 值为 50 nM。JNJ-1289 具有潜在的抗癌和抗炎活性，可用于研究多胺分解代谢类疾病。
- ¥ 1980
规格
数量
GI-560192
RL-0070933
T64351301326-41-0
GI-560192 (RL-0070933) 是一种有效的纤毛调节剂。GI-560192 通过 hedgehog 信号通路调节 smoothed (Smo) 向初级纤毛的易位和/或积累。
- ¥ 773
规格
数量
产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | PF-5274857 (PF-5274857 free base) is an effective and selective hedgehog signaling pathway inhibitor (IC50: 5.8 nM and a Ki: 4.6 nM). PF-5274857 is a potentially attractive clinical candidate for the treatment of tumor types including brain tumors and brain metastasis driven by an activated Hh pathway.PF-5274857 was found to effectively penetrate the blood-brain barrier and inhibit Smo activity in the brain of primary medulloblastoma mice, resulting in improved animal survival rates. PF-5274857 was orally available and metabolically stable in vivo. |
| 靶点活性 | Smo:5.8 nM (IC50), Smo:Ki: 4.6 nM |
| 别名 | PF-5274857 free base |
| 分子量 | 436.96 |
| 分子式 | C20H25ClN4O3S |
| CAS No. | 1373615-35-0 |
| Smiles | Cc1cnc(c(C)c1)-c1cc(ncc1Cl)N1CCN(CC1)C(=O)CCS(C)(=O)=O |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 125 mg/mL (286.07 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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