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OXA-11 (FAK-IN-16) 是一种具有口服活性、选择性粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,具有抗肿瘤活性,抑制磷酸酪氨酸 397 位点的 FAK 磷酸化, 以剂量依赖性方式抑制 TOV21G 肿瘤生长,可用于研究癌症。
OXA-11 (FAK-IN-16) 是一种具有口服活性、选择性粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,具有抗肿瘤活性,抑制磷酸酪氨酸 397 位点的 FAK 磷酸化, 以剂量依赖性方式抑制 TOV21G 肿瘤生长,可用于研究癌症。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 12,500 | 现货 | |
5 mg | ¥ 25,100 | 现货 | |
10 mg | ¥ 33,800 | 现货 |
产品描述 | OXA-11 (FAK-IN-16) is an orally active, selective focal adhesion kinase (FAK) inhibitor with antitumor activity. It inhibits FAK phosphorylation at tyrosine 397 in a dose-dependent manner and suppresses TOV21G tumor growth. It is used in cancer research. |
靶点活性 | FAK:1.2 pM |
体外活性 | OXA-11 是一种选择性粘着斑激酶 (FAK) 磷酸化抑制剂,IC50 为 1.2 pM。在 3-D 培养中,OXA-11 抑制肿瘤细胞增殖,TOV21G 细胞的 EC50 为 9 nM,IGROV1 细胞的 EC50 为 0.3 nM,并促进肿瘤细胞凋亡,TOV21G 细胞的 EC50 为 31 nM,IGROV1 细胞的 EC50 为 0.5 nM。[1] |
体内活性 | OXA-11 (40-120 mg/kg,溶于 20% Trappsol) 灌胃给药可减少小鼠肿瘤血管分布、浸润,与抗 VEGFR-2 抗体 DC101 一起给药时,可减少 RIP-Tag2 小鼠胰腺神经内分泌肿瘤的转移。[1] |
别名 | OXA11, FAK-IN-16 |
分子量 | 759.8 |
分子式 | C37H49F3N7O5P |
CAS No. | 1257994-15-2 |
Smiles | N(C1=C2C(=C(C=C1)[C@H]3CC[C@@H](CC3)N4CCN(C)CC4)CN(C)C2=O)C=5C(C(F)(F)F)=CN=C(NC6=C(OC)C=C(CP(OCC)(OCC)=O)C=C6)N5 |
密度 | 1.299 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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