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Gavestinel sodium 是一种非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,具有有效性、选择性和口服活性。Gavestinel sodium可与 NMDA 受体的甘氨酸位点结合,其结合亲和力(pKi 值)为 8.5。Gavestinel sodium 可用于急性缺血性脑卒中研究。
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Gavestinel sodium 是一种非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,具有有效性、选择性和口服活性。Gavestinel sodium可与 NMDA 受体的甘氨酸位点结合,其结合亲和力(pKi 值)为 8.5。Gavestinel sodium 可用于急性缺血性脑卒中研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 378 | 现货 | |
5 mg | ¥ 913 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,530 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,720 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,290 | 现货 |
产品描述 | Gavestinel sodium is a noncompetitive NMDA receptor antagonist with potency, selectivity, and oral activity.Gavestinel sodium binds to the glycine site of the NMDA receptor with a binding affinity (pKi value) of 8.5.Gavestinel sodium is used in acute ischemic stroke studies. |
靶点活性 | NMDAR:8.5(pKi) |
体内活性 | Gavestinel sodium(800 mg)作为起始剂量给药后,维持剂量分别为100 mg、200 mg或400 mg,每12小时给药一次,连续五次。Gavestinel sodium 的平均末端半衰期介于29小时至56小时之间。Gavestinel sodium 在血浆中的结合率极高(中位数游离百分比<0.01)。在Gavestinel sodium 给药期间,部分患者出现胆红素水平升高,这可能与排除机制(糖醛酸结合和胆汁排泄)的共享有关。[2] |
别名 | GV 150526A, Gavestinel sodium salt |
分子量 | 397.19 |
分子式 | C18H11Cl2N2NaO3 |
CAS No. | 153436-38-5 |
Smiles | O=C(NC1=CC=CC=C1)/C=C/C2=C(C([O-])=O)NC3=CC(Cl)=CC(Cl)=C23.[Na+] |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 90.0 mg/mL (226.6 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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