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细胞周期PLK
Polo-like kinase (PLK) is a highly conserved serine/threonine protein kinase with a highly homologous serine/threonine kinase domain at its N-terminus, which regulates PLK activity and subcellular dynamics at the C-terminus and targeted polo-box domain (PBD). There are many PLK family members, and there are four subtypes in the human body, namely PLK1, PLK2, PLK3, and PLK4, which play important roles in the regulation of various phases of the cell cycle.
- OnvansertibT62471034616-18-6Onvansertib (NMS-1286937) 是一种 PLK1 抑制剂 (IC50=2 nM)，具有高选择性和口服活性。Onvansertib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。
- ¥ 233
规格数量
客户已引用 - Ocifisertib（CFI-400945 free base）T73841338806-73-7CFI-400945 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 polo 样激酶 4（PLK4；Ki 值为 0.26 nM）的抑制剂。
- ¥ 339
规格数量
- WortmanninT628319545-26-7Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8 48 nM)，可以阻断自噬。
- ¥ 282
规格数量 客户已引用 - VolasertibT6019755038-65-4Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的高效ATP 竞争性Polo 样激酶 1 抑制剂。它抑制 PLK2 和 PLK3，IC50分别为 5 和 56 nM。它是二氢蝶呤酮衍生物，有抗肿瘤活性，可诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。
- ¥ 297
规格数量 客户已引用 - GSK461364T6282929095-18-1GSK461364 (GSK461364A) 是一种选择性，ATP 竞争性的PLK1可逆抑制剂，Ki 值为 2.2 nM。
- ¥ 273
规格数量 客户已引用 - BI 2536T6173755038-02-9BI 2536 一种是PLK1和BRD4的双抑制剂，IC50分别为 0.83 和 25 nM。它抑制 IFNB 干扰素 β 基因转录。
- ¥ 298
规格数量 客户已引用 - Poloxin-2T25969321695-37-8In housePoloxin-2 是一种具有有效性和选择性的 Plk1 PBD 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可降低HeLa细胞中Plk1的蛋白水平。
- ¥ 2350
规格数量 - RigosertibT16750592542-59-1Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2 M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂，IC50值为 9 nM。
- ¥ 297
规格数量 - PlogosertibT713991137212-79-3In housePlogosertib (CYC140) 是一种具有口服活性、选择性、高效性和 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 ，IC50 值为 3 nM。Plogosertib 具有抗增殖和抗癌活性，可用于研究实体瘤和血液肿瘤。
- ¥ 2320
规格数量 - ¥ 2320
- DihydrobaicaleinTN384835683-17-1Dihydrobaicalein 是 一种来自黄芩的天然产物， 一种PLK1抑制剂（IC50:6.3μM）。Dihydrobaicalein 对VRK2和PLK2有抑制作用。
- ¥ 1300
规格数量 - Mps1-IN-2T18391228817-38-6Mps1-IN-2 是一种 ATP 竞争性Mps1 Plk1选择性双重抑制剂，对 Mps1 的IC50和Kd 值分别为 145 和 12 nM，对 Plk1 的Kd 值为 61 nM。
- ¥ 276
规格数量 - Ro3280T26341062243-51-9Ro3280 (Ro5203280) 是一种高度选择性的PLK1抑制剂，IC50和Kd 值分别为 3 nM 和 0.09 nM。
- ¥ 613
规格数量 - PyridoxineT097365-23-6Pyridoxine (Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物，通过 Nrf-2 HO-1 途径发挥抗氧化作用，作用于阿尔茨海默病细胞模型。
- ¥ 163
规格数量 客户已引用 - CentrinoneT149271798871-30-3Centrinone (LCR-263) 是 polo 样激酶 4 的可逆抑制剂，对PLK4的Ki 值为0.16 nM。
- ¥ 435
规格数量 - TAK-960T72001137868-52-0TAK-960 是选择性的 polo 样激酶 1 口服有效抑制剂，IC50为 0.8 nM，对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50分别为 16.9 和 50.2 nM。它抑制多种肿瘤细胞系的增殖，可治疗多种肿瘤异种移植。
- ¥ 490
规格数量 - HMN-214T2438173529-46-9HMN-214 (IVX-214) 是一种可口服的 HMN-176 前体药物，是一种有效的 PLK1 抑制剂，平均 IC50 为 0.12 μM，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 248
规格数量 - (E/Z)-Rigosertib sodiumT60701225497-78-8ON-01910 是一种非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂（IC50 为 9 nM，在无细胞试验中）。它对 Plk2 的选择性高出 30 倍，对 Plk3 没有活性。 Rigosertib 抑制 PI3K Akt 通路并激活氧化应激信号。 Rigosertib 可诱导多种癌细胞凋亡。它是一种合成的苄基苯乙烯基砜类似物，具有潜在的抗肿瘤活性。
- ¥ 295
规格数量 - AAPK-25T102152247919-28-2AAPK-25 是选择性的Aurora PLK 激酶双重抑制剂，显示出抗肿瘤活性。它可造成有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3Ser10磷酸化反应，导致细胞凋亡激增。
- ¥ 449
规格数量 - PHA-680632T6338398493-79-3PHA-680632 是一种极光激酶抑制剂，对极光激酶 A、B 和C 的IC50值分别为 27、135和 120 nM。它对 FGFR1、FLT3、LCK、PLK1、STLK2 和 VEGFR2 3 的 IC50 高 10 到 200 倍。
- ¥ 236
规格数量 - GW843682XT15454660868-91-7GW843682X (GW843682) 是 PLK1 和 PLK3 的特异性和 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 2.2 nM 和 9.1 nM。
- ¥ 248
规格数量 - Centrinone-BT149261798871-31-4In houseCentrinone-B (LCR-323) 是一种新型高效的 Polo 样激酶 4 （Plk4） 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究三阴乳腺癌。
- ¥ 1110
规格数量 - Cyclapolin 9T2270040533-25-3Cyclapolin 9 是一种具有选择性、有效性和 ATP 竞争性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 500 nM，对其他激酶尚未显示出活性。
- ¥ 868
规格数量 - (1E)-CFI-400437 dihydrochlorideT222881247000-76-5(1E)-CFI-400437 dihydrochloride (CFI-400437 dihydrochloride) 是一种选择性和有效的 polo 样激酶 4 (PLK4) 抑制剂，IC50为 0.6 nM。它还抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3，IC50分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM，具有抗增殖活性。
- ¥ 649
规格数量 - PoloxinT16560321688-88-4Poloxin 是一种 polo 样激酶 1 的 ATP 非竞争性抑制剂，靶向 polo-box 结构域，IC50值约为 4.8 μM。
- ¥ 112
规格数量 - TC-S 7005T170081082739-92-1TC-S 7005是一种有效的Polo 样激酶的抑制剂，Plk1、Plk2和Plk3的IC50值分别为214 nM，4 nM 和24 nM。
- ¥ 598
规格数量 - 5-ETHYL-4,5,6,7-TETRAHYDRO-THIAZOLO[5,4-C]PYRIDIN-2-YLAMINET891217899-49-95-ETHYL-4,5,6,7-TETRAHYDRO-THIAZOLO[5,4-C]PYRIDIN-2-YLAMINE 靶向 PLK1。
- ¥ 281
规格数量 - 3MB-PP1T21678956025-83-5In house3MB-PP1是嘌呤类似物，是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。在表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞中，3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8)。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK)，IC50为2 μM。3MB-PP1 可用于细胞分裂和白色念珠菌 (Candida albicans) 菌丝形成的研究。
- ¥ 345
规格数量 - ON1231320T196641312471-39-8ON1231320 (GBO-006) 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 抑制剂，IC50为 0.31 µM。在有丝分裂 G2 M 期阻断肿瘤细胞周期进程，它可导致细胞凋亡。它是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 198
规格数量 - LFM-A13T6217244240-24-2LFM-A13 是一种 BTK，JAK2，PLK 有效抑制剂，可抑制 BTK、Plx1 和 PLK3 的活性，IC50分别为 2.5、10 和 61 μM。
- ¥ 116
规格数量 客户已引用 - Rigosertib sodiumT5818592542-60-4Rigosertib sodium (ON-01910) 是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂，IC50值为 9 nM。它是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。
- ¥ 169
规格数量 - SBE13 HydrochlorideT22711052532-15-6SBE13 Hydrochloride (SBE 13 HCl) 是一种选择性的Plk1抑制剂，IC50值为 0.2 nM，对 Plk2 的IC50>66 μM，Plk3的IC50值为875 nM。
- ¥ 110
规格数量 - 7-O-PrenylscopoletinTN324713544-37-17-O-Prenylscopoletin and cedrelopsin show high antiproliferative activities against cancer cell lines.
- ¥ 2660
规格数量 - PoloximeT1655917302-61-3Poloxime is a hydrolysis product of poloxin and is a non-ATP-competitive Plk1 inhibitor. It also has moderate Plk1 inhibitory activity.
- ¥ 324
规格数量
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