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细胞周期抑制剂 Cocktails
PLK
Polo-like kinase (PLK) is a highly conserved serine/threonine protein kinase with a highly homologous serine/threonine kinase domain at its N-terminus, which regulates PLK activity and subcellular dynamics at the C-terminus and targeted polo-box domain (PBD). There are many PLK family members, and there are four subtypes in the human body, namely PLK1, PLK2, PLK3, and PLK4, which play important roles in the regulation of various phases of the cell cycle.
Onvansertib
客户已引用
T62471034616-18-6
Onvansertib (NMS-1286937) 是一种 PLK1 抑制剂 (IC50=2 nM)，具有高选择性和口服活性。Onvansertib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。
- ¥ 233
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客户已引用 Ocifisertib（CFI-400945 free base）
T73841338806-73-7
Ocifisertib（CFI-400945 free base）是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 polo 样激酶 4（PLK4；Ki 值为 0.26 nM；IC50值为2.8 nM）的抑制剂。
- ¥ 339
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Wortmannin 客户已引用
T628319545-26-7
Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8 48 nM)，可以阻断自噬。
- ¥ 282
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客户已引用 Volasertib 客户已引用
T6019755038-65-4
Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的高效ATP 竞争性Polo 样激酶 1 抑制剂。它抑制 PLK2 和 PLK3，IC50分别为 5 和 56 nM。它是二氢蝶呤酮衍生物，有抗肿瘤活性，可诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。
- ¥ 397
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客户已引用 GSK461364 客户已引用
T6282929095-18-1
GSK461364 (GSK461364A) 是一种选择性，ATP 竞争性的PLK1可逆抑制剂，Ki 值为 2.2 nM。
- ¥ 273
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客户已引用 BI 2536 客户已引用
T6173755038-02-9
BI 2536 一种是PLK1和BRD4的双抑制剂，IC50分别为 0.83 和 25 nM。它抑制 IFNB 干扰素 β 基因转录。
- ¥ 285
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客户已引用 Dihydrobaicalein
TN384835683-17-1
Dihydrobaicalein 是 一种来自黄芩的天然产物， 一种PLK1抑制剂（IC50:6.3μM）。Dihydrobaicalein 对VRK2和PLK2有抑制作用。
- ¥ 1300
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(E/Z)-Rigosertib sodium
T60701225497-78-8
ON-01910 是一种非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂（IC50 为 9 nM，在无细胞试验中）。它对 Plk2 的选择性高出 30 倍，对 Plk3 没有活性。 Rigosertib 抑制 PI3K Akt 通路并激活氧化应激信号。 Rigosertib 可诱导多种癌细胞凋亡。它是一种合成的苄基苯乙烯基砜类似物，具有潜在的抗肿瘤活性。
- ¥ 295
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Rigosertib
T16750592542-59-1
Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2 M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂，IC50值为 9 nM。
- ¥ 297
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Plogosertib
T713991137212-79-3In house
Plogosertib (CYC140) 是一种具有口服活性、选择性、高效性和 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 ，IC50 值为 3 nM。Plogosertib 具有抗增殖和抗癌活性，可用于研究实体瘤和血液肿瘤。
- ¥ 2320
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Mps1-IN-2
T18391228817-38-6
Mps1-IN-2 是一种 ATP 竞争性Mps1 Plk1选择性双重抑制剂，对 Mps1 的IC50和Kd 值分别为 145 和 12 nM，对 Plk1 的Kd 值为 61 nM。
- ¥ 276
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Centrinone
T149271798871-30-3
Centrinone (LCR-263) 是 polo 样激酶 4 的可逆抑制剂，对PLK4的Ki 值为0.16 nM。
- ¥ 435
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TAK-960
T72001137868-52-0
TAK-960 是选择性的 polo 样激酶 1 口服有效抑制剂，IC50为 0.8 nM，对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50分别为 16.9 和 50.2 nM。它抑制多种肿瘤细胞系的增殖，可治疗多种肿瘤异种移植。
- ¥ 490
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HMN-214
T2438173529-46-9
HMN-214 (IVX-214) 是一种可口服的 HMN-176 前体药物，是一种有效的 PLK1 抑制剂，平均 IC50 为 0.12 μM，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 248
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Cyclapolin 9
T2270040533-25-3
Cyclapolin 9 是一种具有选择性、有效性和 ATP 竞争性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 500 nM，对其他激酶尚未显示出活性。
- ¥ 868
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Ro3280
T26341062243-51-9
Ro3280 (Ro5203280) 是一种高度选择性的PLK1抑制剂，IC50和Kd 值分别为 3 nM 和 0.09 nM。
- ¥ 613
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GW843682X
T15454660868-91-7
GW843682X (GW843682) 是 PLK1 和 PLK3 的特异性和 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 2.2 nM 和 9.1 nM。
- ¥ 248
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LFM-A13 客户已引用
T6217244240-24-2
LFM-A13 是一种 BTK，JAK2，PLK 有效抑制剂，可抑制 BTK、Plx1 和 PLK3 的活性，IC50分别为 2.5、10 和 61 μM。
- ¥ 116
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客户已引用 PHA-680632
T6338398493-79-3
PHA-680632 是一种极光激酶抑制剂，对极光激酶 A、B 和C 的IC50值分别为 27、135和 120 nM。它对 FGFR1、FLT3、LCK、PLK1、STLK2 和 VEGFR2 3 的 IC50 高 10 到 200 倍。
- ¥ 236
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AAPK-25
T102152247919-28-2
AAPK-25 是选择性的Aurora PLK 激酶双重抑制剂，显示出抗肿瘤活性。它可造成有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3Ser10磷酸化反应，导致细胞凋亡激增。
- ¥ 749
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Centrinone-B
T149261798871-31-4In house
Centrinone-B (LCR-323) 是一种新型高效的 Polo 样激酶 4 （Plk4） 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究三阴乳腺癌。
- ¥ 1110
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(1E)-CFI-400437 dihydrochloride
T222881247000-76-5
(1E)-CFI-400437 dihydrochloride (CFI-400437 dihydrochloride) 是一种选择性和有效的 polo 样激酶 4 (PLK4) 抑制剂，IC50为 0.6 nM。它还抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3，IC50分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM，具有抗增殖活性。
- ¥ 649
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Poloxin
T16560321688-88-4
Poloxin 是一种 polo 样激酶 1 的 ATP 非竞争性抑制剂，靶向 polo-box 结构域，IC50值约为 4.8 μM。
- ¥ 138
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3MB-PP1
T21678956025-83-5In house
3MB-PP1是嘌呤类似物，是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。在表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞中，3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8)。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK)，IC50为2 μM。3MB-PP1 可用于细胞分裂和白色念珠菌 (Candida albicans) 菌丝形成的研究。
- ¥ 345
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TC-S 7005
T170081082739-92-1
TC-S 7005是一种有效的Polo 样激酶的抑制剂，Plk1、Plk2和Plk3的IC50值分别为214 nM，4 nM 和24 nM。
- ¥ 598
规格
数量
5-ETHYL-4,5,6,7-TETRAHYDRO-THIAZOLO[5,4-C]PYRIDIN-2-YLAMINE
T891217899-49-9
5-ETHYL-4,5,6,7-TETRAHYDRO-THIAZOLO[5,4-C]PYRIDIN-2-YLAMINE 靶向 PLK1。
- ¥ 122
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Poloxin-2
T25969321695-37-8In house
Poloxin-2 是一种具有有效性和选择性的 Plk1 PBD 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可降低HeLa细胞中Plk1的蛋白水平。
- ¥ 2350
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ON1231320
T196641312471-39-8
ON1231320 (GBO-006) 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 抑制剂，IC50为 0.31 µM。在有丝分裂 G2 M 期阻断肿瘤细胞周期进程，它可导致细胞凋亡。它是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 346
规格
数量
Rigosertib sodium
T5818592542-60-4
Rigosertib sodium (ON-01910) 是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂，IC50值为 9 nM。它是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。
- ¥ 169
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SBE13 Hydrochloride
T22711052532-15-6
SBE13 Hydrochloride (SBE 13 HCl) 是一种选择性的Plk1抑制剂，IC50值为 0.2 nM，对 Plk2 的IC50>66 μM，Plk3的IC50值为875 nM。
- ¥ 110
规格
数量
7-O-Prenylscopoletin
TN324713544-37-1
7-O-Prenylscopoletin and cedrelopsin show high antiproliferative activities against cancer cell lines.
- ¥ 2660
规格
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Poloxime
T1655917302-61-3
Poloxime is a hydrolysis product of poloxin and is a non-ATP-competitive Plk1 inhibitor. It also has moderate Plk1 inhibitory activity.
- ¥ 324
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