NF-κB

Nimbolide 是源自印楝叶和花的一种三萜。它抑制CDK4 CDK6激酶活性。它抑制 NF-κB，Wnt，PI3K-Akt，MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。它通过抑制NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 属于佛波酯类天然产物，是一种 PKC、SphK、NF-κB 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP1 细胞分化。

Bortezomib (LDP 341) 是一种 20S 蛋白酶体抑制剂 (Ki=0.6 nM)，具有可逆性和选择性。Bortezomib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 NF-κB，可破坏细胞周期、诱导细胞凋亡。

Benzoyloxypaeoniflorin (Benzoyloxypeoniflorin) 是一种酪氨酸酶抑制剂，分离于Paeonia suffruticosa 的根，对mushroom tyrosinase 的 IC50为 0.453 mM。它是一种NF-κB 抑制剂，它通过对血小板聚集和凝血的抑制作用，有助于改善血液循环。

Eriocalyxin B 是从中草药枇杷素中分离得到的一种二萜类天然产物，可诱导细胞凋亡，具有抗癌和抗炎作用。

Ganoderic acid A 能够抑制 JAK-STAT3信号通路，也能抑制细胞增殖，存活率和 ROS。 它对人骨肉瘤 HOS 和MG-63细胞具有增殖抑制、凋亡和侵袭抑制作用。

Dendrophenol (Moscatilin) 是从石斛茎中分离出来的天然产物，可作为 NF-κB 抑制剂。它有抗肿瘤活性。

JSH-23 是一种 NF-κB 抑制剂，抑制 NF-κB 转录活性 (IC50=7.1 μM)，但不影响 IκBα 降解。JSH-23 是一种抗氧化剂，具有抗炎活性。

TAK-243 (MLN7243) 是一种泛素激活酶 UAE 的抑制剂 (IC50=1 nM)，具有选择性。TAK-243 可阻断泛素结合，破坏单泛素信号传导以及整体蛋白质泛素化。TAK-243 具有抗肿瘤活性，可以促进细胞凋亡。

Maslinic acid (Crategolic acid) 是一种 DNA 聚合酶 B 抑制剂，抑制 NF-κB p65的 DNA 结合活性并消除 IκB-α磷酸化。

Micheliolide 是一种倍半萜内酯，能够抑制各种炎症反应。它能减弱高糖刺激的NF-κB 活化，IκBα的降解，和MCP-1，TGF-β1，FN 在鼠系膜细胞的表达。

IKKγ NBD Inhibitory Peptide acetate 是一种 NEMO 结合结构域肽（NBD 肽）乙酸盐，对应于 NEMO 氨基末端 α-螺旋区域。它显示可阻断 TNF-α 诱导的 NF-kB 活化。

Glabrol 是分离自甘草根的乙醇提取物中的一种异戊二烯类黄酮，是一种有效且非竞争性的酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）抑制剂，抑制大鼠肝脏微粒体 ACAT 的IC50为 24.6 μM。

Triptolide (PG490) 属于三环二萜类天然产物，是一种 NF-κB 活化的抑制剂。Triptolide 具有免疫抑制、抗风湿、抗炎、抗增殖和抗肿瘤活性。

Withaferin A 是从南非醉茄中分离到的一种甾体内酯，是内皮蛋白 C 受体脱落抑制剂，可以抑制NF-kB 的活性，具有抗炎，抗肿瘤等作用。它是一种新型 NFkappaB 抑制剂，有望成为治疗各种炎症性疾病和癌症的新型抗炎药。

Bay 11-7085 抑制NF-κB 激活和IκBα磷酸化，其稳定 IκBα 的IC50值为 10 μM。

Shikonin (Anchusa acid) 属于天然产物，是一种 TMEM16A 氯离子通道抑制剂 (IC50=6.5 μM) 和选择性 PKM2 抑制剂。Shikonin 具有抗肿瘤、抗炎和伤口愈合活性。

Karacoline 是发现于植物Aconitum kusnezoffii 中的一种二萜生物碱，通过 NF-κB 信号通路，抑制椎间盘退变中细胞外基质的降解。

Baicalin (Baicalein 7-O-β-D-glucuronide) 是一种从黄芩中分离出来的脯氨酰内肽酶抑制剂，具有抗氧化、抗肿瘤、抗 HIV 的特性。

Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) 是中药人参的成分，可能具有抑制或阻止肿瘤生长的特性。

Kurarinone 是从灌木苦参中提取的黄酮类化合物，具有抗肿瘤、雌激素和抗炎活性，对免疫反应也有很强的抑制作用。

Astragalin (Kaempferol 3-O-glucoside) 是一种具有生物活性的天然黄酮类化合物。 它具有多种药理特性，包括抗氧化、抗炎、抗癌、神经保护和心脏保护特性。

Myrislignan 是一种木酚素，从Myristica fragransHoutt 分离得到，具有抗炎作用。它通过抑制NF-kB 信号通路的激活，减轻LPS 诱导的小鼠巨噬细胞炎症反应。

Licochalcone D 是一种 NF-κB p65的有效抑制剂，是一种存在于 Glycyrrhiza inflate 中的黄酮类化合物，具有抗氧化、抗炎、抗癌等作用。

Wedelolactone (IKK Inhibitor II) 是来自旱莲草的一种天然产物，通过阻断 IκBα 的磷酸化和降解来抑制细胞中 NF-κB 介导的基因转录，具有抗癌，抗炎和抗氧化活性。

Forsythoside B 是传统中药植物独一味叶子中分离的一种苯乙醇苷。它可抑制 TNF-alpha，IL-6，IκB， 调节 NF-κB。它抑制炎症反应，具有抗氧化和神经保护作用。

Sakuranetin 是一种大米黄酮类植物抗毒素，能改善 LPS 诱导的急性肺损伤，具有抗炎、抗真菌和抗氧化作用。

CPS-11 (N-(Hydroxymethyl)thalidomide) 是 Thalidomide 类似物，具有显著的抗肿瘤活性，对 MM (多发性骨髓瘤)细胞系表现出更广泛的活性和高效的作用。

Galangin (Norizalpinin) 是芳烃受体的激动剂 拮抗剂，并且还显示对 CYP1A1 活性的抑制作用。

Sappanone A 是一种高异黄烷酮，通过调节 Nrf2 和 NF-κB 表现出抗炎作用。Sappanone A 可以减轻卵清蛋白引起的哮喘中的过敏性气道炎症。

Saikosaponin D 是一种从柴胡中分离到的三萜皂苷类天然产物，具有抗炎，抗菌，抗肿瘤，抗过敏作用。它抑制 selectin，STAT3和 NF-kB 的活性，活化estrogen receptor-β。

Kukoamine A 是一种天然的精胺衍生物，具有抗癌、抗高血压、细胞保护、抗氧化和抗炎活性。它是锥虫硫磷还原酶抑制剂，Ki 值为 1.8 μM。

Vincristine 属于生物碱类天然产物，可与微管蛋白结合并抑制微管的形成，从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂。Vincristine 可用作微管去稳定剂，用于研究治疗血液系统肿瘤，如白血病和淋巴瘤以及儿童肉瘤的相关研究。

Sulforaphene 是从萝卜种子中分离出来的天然产物，对鹿茸幼苗的 ED50 约为 2 x 10 -4 M。它通过抑制 EGFR、p-ERK1 2、NF-κB 和其他信号促进癌细胞凋亡并抑制迁移。

Kuromanin chloride (Chrysontemin chloride) 是从桑叶中获得，能够提高血糖浓度、维持脂质代谢平衡，表现出降低肥胖的作用。

Gossypin 是一种从Hibiscus vitifolius 中分离得到的黄酮，能够抑制NF-κB 和 NF-κB 的调节基因表达。在小鼠原代骨髓细胞和 RAW264.7 细胞中，它也可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。它具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗衰老、抗糖尿病和保护肝脏的活性。

C25-140 是一种具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13相互作用抑制剂。它直接与 TRAF6 结合，阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用，降低 TRAF6 和 NF-κB 的活性，并与自身免疫对抗。

Hydrangenol 是一种天然产物，可从绣球花 (Hydrangea serrata) 的叶中分离。Hydrangenol 是口服有效的抗光老化化合物，可以预防皱纹的形成。Hydrangenol 可以降低 MMP 和炎症细胞因子的表达，增加保湿因子和抗氧化基因的水平。

Dihydroartemisinin (Artenimol) 是一种抗疟疾药物。

Ergolide, 源自Inula Britannica干燥花朵提取的倍半萜内酯，有效抑制RAW 264.7巨噬细胞中可诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧化酶-2(COX-2)的表达，其机制为失活NF-κB。

Jolkinolide B 是一种从 Euphorbia fischeriana Steud 的根中分离出来的具有生物活性的二萜。 Jolkinolide B 诱导癌细胞凋亡。 Jolkinolide B 可用于预防和治疗骨溶解的研究。

EHT 1610 (EHT 5372) 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 有抑制作用，的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 对白血病具有抑制效应，可调节细胞周期，诱导细胞凋亡。

Parthenolide ((-)-Parthenolide) 属于天然倍半萜内酯，是一种 NF-κB 抑制剂，也可特异性抑制 HDAC1 蛋白，对其他 I II 类 HDAC 无活性。Parthenolide 具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒等活性。

20(S)-Ginsenoside Rg3 (Rg3) 是红参的主要成分，通过抑制肿瘤细胞的粘附和侵袭来抑制肿瘤细胞肺转移。它抑制Na+和hKv1.4通道，IC50分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。它还抑制Aβ，NF-κB 活性和COX-2表达，抑制人脐静脉内皮细胞的增殖并具有抗血管生成活性。

(E Z)-IT-603 是一种c-Rel 抑制剂，其IC50=3 μM。它是 E-IT-603 和 Z-IT-603的混合物。它具有抗癌作用。它有望作为调节剂调节移植物抗宿主病和恶性病中的 T 细胞反应。

Neferine ((-)-Neferine) 是一种双苄基异喹啉类生物碱，可强效抑制NF-κB 激活，具有抗肿瘤活性。

5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的PPARγ激动剂，还抑制 p21-激活激酶1(PAK1) 和NF-κB，具有抗炎活性。

Sinomenine (Kukoline) 是来自汉防己的一种生物碱，是 μ 阿片受体激活剂，也是NF-κB 活化的阻断剂。