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OT-82 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 NAMPT 抑制剂,具有抗癌活性和细胞毒性,可在携带 EWS 异种移植物的小鼠中损害了肿瘤生长并延长了存活时间。OT-82 可用于研究白血病。
OT-82 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 NAMPT 抑制剂,具有抗癌活性和细胞毒性,可在携带 EWS 异种移植物的小鼠中损害了肿瘤生长并延长了存活时间。OT-82 可用于研究白血病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 1,940 | 现货 |
产品描述 | OT-82 is an orally active, selective and potent NAMPT inhibitor with anticancer activity and cytotoxicity that impairs tumor growth and prolongs survival in mice bearing EWS xenografts.OT-82 is used in the study of leukemias. |
靶点活性 | NAMPT: |
体外活性 | 方法:OT-82(0.001-10μM)处理对源自 HP 和非 HP 癌症的人细胞系,测定IC50值。 结果:与HP癌细胞相比,非HP癌细胞中OT-82的平均IC50显着更高(13.03±2.94 nM vs 2.89±0.47 nM;p < 0.008) 。[1] 方法:OT-82(0.001-10nM)处理MV4-11 细胞,24小时观察NAD变化,24小时和48小时观察ATP变化。 结果:OT-82 处理导致MV4-11细胞 NAD 和 ATP 浓度的剂量依赖性降低;OT-82 体外处理 MV4-11 细胞 48 小时导致 caspase-3 激活、亚 G1 DNA 含量细胞比例增加以及线粒体膜去极化,OT-82 通过抑制 NAMPT 诱导凋亡和细胞死亡,导致 NAD 和 ATP 耗竭。[1] |
体内活性 | 方法:口服给药 OT-82(25 或 50 mg/kg),每周连续 6 天,持续 3 周,使用HP恶性肿瘤的皮下(SC)和全身小鼠异种移植模型在体内测试了OT-82的治疗效果。 结果:OT-82引起人 AML 衍生的 MV4-11 细胞的 SC 生长的剂量依赖性抑制;25 mg/kg 剂量导致治疗第 17 天平均肿瘤体积减少 3 倍,而较高剂量导致肿瘤在治疗开始后 10 天内完全根除。[1] |
别名 | OT82, OT 82 |
分子量 | 424.47 |
分子式 | C26H21FN4O |
CAS No. | 1800487-55-1 |
Smiles | O=C(NCCCC=1C=NNC1)C=2C=CC(=C(C#CC3=CC=C(F)C=C3)C2)C=4C=CN=CC4 |
密度 | 1.31 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (188.47 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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