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PROTAC抑制剂 Cocktails
Ligand for E3 Ligase
A required PROTAC component is a ligand binding to an E3 ubiquitin ligase, which is then joined to another ligand binding to a protein to be degraded via the ubiquitin–proteasome system. The advent of nonpeptidic small-molecule E3 ligase ligands, notably for von Hippel–Lindau (VHL) and cereblon (CRBN), revolutionized the field and ushered in the design of drug-like PROTACs with potent and selective degradation activity.
Golcadomide
T637712379572-34-4
Golcadomide (CC-99282) 是一种具有口服活性的 CRBN E3 连接酶调节剂 ，诱导 CRBN 与其新底物之间的相互作用，募集靶致病蛋白和 E3 泛素连接酶。Golcadomide 可用于研究血液系统恶性肿瘤。
- ¥ 1650
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HaloPROTAC3
T320431799506-07-2
HaloPROTAC3 (HaloPROTAC-3) 是 E3 配体和 16 原子长度接头的偶联物，也是 HaloTag 融合蛋白的降解剂。
- ¥ 1130
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Lenalidomide
客户已引用
T1642191732-72-6
Lenalidomide (CC-5013) 是一种免疫调节剂，具有口服活性。Lenalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解，常用于 PROTAC 产品的合成。
- ¥ 112
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客户已引用 (S,R,S)-AHPC hydrochloride
T42071448189-80-7
(S,R,S)-AHPC hydrochloride (Protein degrader 1 hydrochloride) 是基于 VH032 的 VHL 配体，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。
- ¥ 269
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Pomalidomide 客户已引用
T238419171-19-8
Pomalidomide (CC-4047) 是一种抗血管生成剂和免疫调节剂。Pomalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，常用于 PROTAC 产品的合成。
- ¥ 429
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客户已引用 CFT7455
T600242504235-67-8
CFT7455 (Cemsidomide) 是一种抗癌剂，对 cereblon E3 连接酶具有高亲和力，Kd 为 0.9 nM。 CFT7455 是锌指转录因子 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的口服活性降解剂。
- ¥ 756
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Iberdomide
T77911323403-33-3
Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon E3 连接酶调节剂，对 cereblon 结合亲和力的 IC50约为150 nM。它是沙利度胺的衍生物，具有抗肿瘤和免疫刺激活性。
- ¥ 316
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Avadomide
T35491015474-32-4
Avadomide (CC 122) 是口服有效的cereblon 调节剂，可以调节 cereblon E3 连接酶活性，诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤和免疫调节活性。
- ¥ 233
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(S,S,S)-AHPC hydrochloride
T138772115897-23-7
(S,S,S)-AHPC hydrochloride 是 von Hippel-Lindau (VHL) 氨基砌块。(S,S,S)-AHPC (Compound 27) 常作为 (S,R,S)-AHPC 的阴性对照。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 VHL 配体，可用于募集 VHL 蛋白。
- ¥ 112
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Eragidomide
T107651860875-51-9
Cereblon modulator 1 是一种 GSPT1 选择性cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。它通过 CRL4CRBN选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
- ¥ 266
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(S,R,S)-AHPC-Me
T77521948273-02-6
(S,R,S)-AHPC-Me是基于 (S,R,S)-AHPC 的的 VHL 配体，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。它可有效降解去势抵抗性前列腺癌细胞中的 BET 蛋白，DC50<1 nM。它可用于合成 ARV-771。
- ¥ 99
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Thalidomide 客户已引用
T021350-35-1
Thalidomide (Thalomid) 能够抑制 cereblon，即 cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。它可以作为分子胶来增强底物。
- ¥ 297
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客户已引用 VH032
T291061448188-62-2In house
VH032通常用作 PROTAC 的前体，作为 E3泛素连接酶组件连接 VHL，是一种与 KdPROTACs 相互作用的 VHL HIF-1α抑制剂，作为von Hippel-Lindau (VHL)的配体招募VHL 蛋白。
- ¥ 462
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(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3
T179091797406-80-4
(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 (VHL Ligand-Linker Conjugates 8) 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
- ¥ 276
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Pomalidomide-PEG4-C2-NH2
T179162225940-52-1
Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 22) 是一种合成的 E3 连接酶配体- linker 偶联物，用于 PROTAC 技术中。
- ¥ 173
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Pomalidomide-amino-PEG3-NH2 hydrochloride
T399532380273-75-4
Pomalidomide-amino-PEG3-NH2 hydrochloride 是一种包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，可用于合成 PROTAC。
- ¥ 297
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BC-1215
T58211507370-20-8
BC-1215 是一种 F-box protein 3 抑制剂。它能够稳定 TRAF1-TRAF6 来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。它与 ApaG 相互作用，阻碍来自人 PBMC 广谱 TH1 细胞因子的分泌。
- ¥ 221
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VH-298 客户已引用
TQ01212097381-85-4
VH-298 是一种高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂(Kd:80-90 nM)。它可用于PROTAC 技术中。
- ¥ 377
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数量
客户已引用 (S,R,S)-AHPC-PEG2-N3
T179132010159-45-0
(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 (VHL Ligand-Linker Conjugates 6) 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
- ¥ 317
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SMER3
T2337167200-34-4
SMER3 是选择性的 Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30泛素连接酶抑制剂。SMER 3 通过抑制 SCFMet30来增强 Rapamycin 的生长抑制作用。
- ¥ 131
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(S,R,S)-AHPC
T84121448297-52-6
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。
- ¥ 139
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(S,R,S)-AHPC TFA
T179271631137-51-3
(S,R,S)-AHPC TFA (VHL ligand 1 TFA) 是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
- ¥ 150
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CRBN modulator-1
T88242407829-65-4
CRBN modulator-1 (WUN29654) 是一种 Thalidomide 类似物。它是一种 CRBN 调节剂，结合 CRBN 的 IC50=3.5 μM，Ki=0.98 μM。
- ¥ 273
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Lenalidomide hemihydrate
T22922847871-99-2
Lenalidomide hemihydrate 是 Thalidomide 的衍生物，也是具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。
- ¥ 226
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Thalidomide 5-fluoride
T9381835616-61-0
Thalidomide 5-fluoride (H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-5-fluoro-) 是一种基于沙利度胺的 Cereblon 配体，通过 linker 与 IRAK4 蛋白配体结合形成 PROTACIRAK4 degrader-1。
- ¥ 99
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Thalidomide 4-fluoride
T7755835616-60-9
Thalidomide 4-fluoride (E3 ligase Ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体，可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接，得到 PROTAC IRAK4 degrader-1。
- ¥ 99
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Thalidomide-5-OH
T929164567-60-8
Thalidomide-5-OH (2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione) 是基于 Thalidomide 的的cereblon 配体，可用于募集CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。
- ¥ 108
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数量
Thalidomide-4-OH
T77635054-59-1
Thalidomide-4-OH (E3 ligase Ligand 2) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体，可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。
- ¥ 99
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数量
Lenalidomide-Br
T180642093387-36-9
Lenalidomide-Br 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。它能够利用 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。
- ¥ 99
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数量
(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 dihydrochloride
T186752341796-76-5
(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 dihydrochloride (VH032-linker 12) 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，可用于 PROTAC 分子的合成。
- ¥ 108
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数量
Thalidomide-5-methyl
T4050340313-92-6
Thalidomide-5-methyl 是基于 Thalidomide 的 CRBN 配体，可以用于CRBN 的招募。
- ¥ 780
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数量
AR antagonist 1
T103591818885-54-9
AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。
- ¥ 780
规格
数量
CRBN ligand-9
T936055003-81-1
CRBN ligand-9 (2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-nitroisoindoline-1,3-dione) 表现出对 CRBN 的抑制作用。
- ¥ 99
规格
数量
(S,R,S)-AHPC-Me-C10-NH2 hydrochloride
T18669L2471970-07-5
(S,R,S)-AHPC-Me-C10-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，包含 VHL 配体和接头。
- ¥ 780
规格
数量
E3 ligase Ligand 23
T9809444287-56-3In house
E3 ligase Ligand 23 是一种 cereblon 结合剂，可通过泛素蛋白酶体降解 Ikaros 或 Aiolos。
- ¥ 296
规格
数量
Thalidomide-NH-C4-NH-Boc
T188072093388-52-2
Thalidomide-NH-C4-NH-Boc 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
- ¥ 298
规格
数量
VH032-cyclopropane-F
T178772306193-99-5
VH032-cyclopropane-F 是基于 VH032 的 VHL 配体。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子，如 PROTAC 1。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
- ¥ 112
规格
数量
(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride
T136711948273-03-7
(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种化学化合物，应用于合成ARV-771，一种极其强效的BET蛋白降解剂。该化合物在对去势抵抗的细胞中特异性地降解BET蛋白，其DC50值显著小于1 nM。作为VHL ligand 2 hydrochloride，(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride作为来源于(S,R,S)-AHPC的VHL配体，用于募集von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。
- ¥ 119
规格
数量
Lenalidomide-OH
T180661416990-08-3
Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶 (CRBN) 的 cereblon 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。它能够利用 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
- ¥ 99
规格
数量
Thalidomide-O-amido-C3-NH2 TFA
T77602022182-58-5
Thalidomide-O-amido-C3-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 16 TFA) 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，。
- ¥ 128
规格
数量
Pomalidomide-C2-NH2 hydrochloride
T77612305369-00-8
Pomalidomide-C2-NH2 hydrochloride 包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
- ¥ 99
规格
数量
Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2
T77561818885-63-0
Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体- linker 偶联物，结合了基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 单元 PEG linker。
- ¥ 112
规格
数量
(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2
T15190L2010159-57-4
(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 (VHL Ligand-Linker Conjugates 4) 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 单元 PEG 接头。
- ¥ 111
规格
数量
Thalidomide-O-COOH
T77531061605-21-7
Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体，可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。
- ¥ 119
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