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AAL-993 是口服有效的VEGFR 选择性抑制剂,抑制 VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3 的IC50分别为 130 nM、23 nM 和 18 nM,对其他酪氨酸激酶的抑制作用较弱。AAL-993 具有抗血管生成和抗肿瘤的活性。
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AAL-993 是口服有效的VEGFR 选择性抑制剂,抑制 VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3 的IC50分别为 130 nM、23 nM 和 18 nM,对其他酪氨酸激酶的抑制作用较弱。AAL-993 具有抗血管生成和抗肿瘤的活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 361 | 现货 | |
5 mg | ¥ 913 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,530 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,890 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,270 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,970 | 现货 | |
500 mg | ¥ 12,300 | 5日内发货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 942 | 现货 |
产品描述 | AAL-993 is a potent VEGFR inhibitor with IC50s of 130 nM, 23 nM and 18 nM for VEGFR1, VEGFR2 and VEGFR3, respectively. AAL993 has a weak inhibitory effect on other tyrosine kinases. AAL993 also shows potent antiangiogenic and antitumor activities. |
靶点活性 | VEGFR1:130 nM, VEGFR3:18 nM, VEGFR2:23 nM |
体外活性 | AAL993通过抑制ERK,从而抑制了HIF-1α的表达,但没有影响Akt磷酸化[1]。 |
体内活性 | AAL993(24-100 mg/kg;p.o.)在B16黑色素瘤异种移植模型中,有效抑制了原发肿瘤的生长以及自发性周围转移灶的形成[2]。此外,AAL993强效抑制了VEGF诱导的血管生成,其ED50值为7 mg/kg,在植入模型中表现出色[2]。 |
分子量 | 371.36 |
分子式 | C20H16F3N3O |
CAS No. | 269390-77-4 |
Smiles | FC(F)(F)c1cccc(NC(=O)c2ccccc2NCc2ccncc2)c1 |
密度 | 1.349 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (148.1 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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