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Fesoterodine fumarate

Rating icon 很棒
产品编号 T1475Cas号 286930-03-8
别名 富马酸非索罗定, Toviaz, SPM 907

Fesoterodine fumarate (Toviaz) 是可口服的,非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂,用于膀胱过度活动症,对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。

Fesoterodine fumarate

Fesoterodine fumarate

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纯度: 98.55%
产品编号 T1475 别名 富马酸非索罗定, Toviaz, SPM 907Cas号 286930-03-8

Fesoterodine fumarate (Toviaz) 是可口服的,非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂,用于膀胱过度活动症,对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 218
现货
5 mg
¥ 497
现货
10 mg
¥ 828
现货
25 mg
¥ 1,290
现货
50 mg
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100 mg
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500 mg
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
Fesoterodine fumarate (Toviaz) is the fumarate salt form of fesoterodine, a competitive muscarinic receptor antagonist with muscle relaxant and urinary antispasmodic properties. Fesoterodine is rapidly hydrolyzed in vivo into its active metabolite 5-hydroxymethyl tolterodine, which binds and inhibits muscarinic receptors on the bladder detrusor muscle, thereby preventing bladder contractions or spasms caused by acetylcholine.
体外活性
Fesoterodine 快速且广泛转化为 5-HMT,其药理活性主要归因于 5-HMT。[1] 在人类M1-M5细胞系中,Fesoterodine 是胆碱能激动剂刺激应答的竞争性拮抗剂,其效力和选择性概况与放射配体结合研究相似。Fesoterodine 使得carbachol的浓度-响应曲线右移,但不降低大鼠膀胱条的最大反应,并且浓度依赖性地减少电场刺激 (EFS) 引起的收缩。[2] Fesoterodine 通过非特异性酯酶水解为其活性代谢产物5-羟甲基托特罗定 (5-HMT),5-HMT 负责Fesoterodine的所有抗胆碱能活性。[3]
别名富马酸非索罗定, Toviaz, SPM 907
化学信息
分子量527.65
分子式C26H37NO3·C4H4O4
CAS No.286930-03-8
SmilesOC(=O)C=CC(O)=O.CC(C)N(CCC(C1=CC=CC=C1)C1=C(OC(=O)C(C)C)C=CC(CO)=C1)C(C)C
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 93 mg/mL (176.25 mM), Sonication is recommended.
H2O: 92 mg/mL (174.36 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 93 mg/mL (176.25 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O/DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8952 mL9.4760 mL18.9520 mL94.7598 mL
5 mM0.3790 mL1.8952 mL3.7904 mL18.9520 mL
10 mM0.1895 mL0.9476 mL1.8952 mL9.4760 mL
20 mM0.0948 mL0.4738 mL0.9476 mL4.7380 mL
50 mM0.0379 mL0.1895 mL0.3790 mL1.8952 mL
100 mM0.0190 mL0.0948 mL0.1895 mL0.9476 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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