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Fesoterodine fumarate (Toviaz) 是可口服的,非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂,用于膀胱过度活动症,对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。
Fesoterodine fumarate (Toviaz) 是可口服的,非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂,用于膀胱过度活动症,对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 218 | 现货 | |
5 mg | ¥ 497 | 现货 | |
10 mg | ¥ 828 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,860 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,680 | 现货 | |
500 mg | ¥ 5,180 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 577 | 现货 |
产品描述 | Fesoterodine fumarate (Toviaz) is the fumarate salt form of fesoterodine, a competitive muscarinic receptor antagonist with muscle relaxant and urinary antispasmodic properties. Fesoterodine is rapidly hydrolyzed in vivo into its active metabolite 5-hydroxymethyl tolterodine, which binds and inhibits muscarinic receptors on the bladder detrusor muscle, thereby preventing bladder contractions or spasms caused by acetylcholine. |
体外活性 | Fesoterodine 快速且广泛转化为 5-HMT,其药理活性主要归因于 5-HMT。[1] 在人类M1-M5细胞系中,Fesoterodine 是胆碱能激动剂刺激应答的竞争性拮抗剂,其效力和选择性概况与放射配体结合研究相似。Fesoterodine 使得carbachol的浓度-响应曲线右移,但不降低大鼠膀胱条的最大反应,并且浓度依赖性地减少电场刺激 (EFS) 引起的收缩。[2] Fesoterodine 通过非特异性酯酶水解为其活性代谢产物5-羟甲基托特罗定 (5-HMT),5-HMT 负责Fesoterodine的所有抗胆碱能活性。[3] |
别名 | 富马酸非索罗定, Toviaz, SPM 907 |
分子量 | 527.65 |
分子式 | C26H37NO3·C4H4O4 |
CAS No. | 286930-03-8 |
Smiles | OC(=O)C=CC(O)=O.CC(C)N(CCC(C1=CC=CC=C1)C1=C(OC(=O)C(C)C)C=CC(CO)=C1)C(C)C |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 93 mg/mL (176.3 mM) H2O: 92 mg/mL (174.4 mM) Ethanol: 93 mg/mL (176.3 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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