BPR3P0128

Name: BPR3P0128
Brand: TargetMol
SKU: T85904
Price: 163 USD
Availability: InStock
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品编号 T85904Cas号 1345406-09-8

BPR3P0128是一种口服活性非核苷类RNA依赖性RNA聚合酶 (RdRp) 抑制剂，可抑制各种SARS-CoV-2变异体活性，对SARS-CoV-2和HCoV-229E的EC50分别为0.62和0.14 µM，在亚微摩尔范围内具有高效抗泛冠状病毒活性，并与Remdesivir联用表现出协同抗病毒活性。

BPR3P0128

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10 mg	询价	10-14周
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产品介绍

生物活性

产品描述	BPR3P0128, a non-nucleoside RNA-dependent RNA polymerase (RdRp) inhibitor, is effective orally and can inhibit various SARS-CoV-2 variants. It exhibits EC 50 values of 0.62 µM for SARS-CoV-2 and 0.14 µM for HCoV-229E, demonstrating potent anti-pancoronavirus activity at submicromolar concentrations. Additionally, BPR3P0128 displays synergistic antiviral effects when used in combination with Remdesivir [1].
体外活性	化合物BPR3P0128 (10 μM, 24 小时) 有效抑制人肺癌细胞株Calu-3中SARS-CoV-2的复制，并降低病毒感染引起的细胞因子表达[1]。BPR3P0128 (1 μM, 10 μM) 对冠状病毒全面活性，能抑制不同SARS-CoV-2变体(包括α、β、γ、δ和组粒菌株)[1]。BPR3P0128 (1 μM, 2 μM; 24 小时) 与Remdesivir (4 μM, 8 μM) 联合使用表现协同的抗病毒活动[1]。RT-PCR [1] 细胞系：含SARS-CoV-2病毒的Vero E6细胞浓度：10 μM 孵育时间：0-24h 结果：显著降低CXCL10、IL-6、TNF-α和INF-β的mRNA表达水平。Western Blot分析[1] 细胞系：含SARS-CoV-2病毒的Vero E6细胞浓度：BPR3P0128: 1 μM, 2 μM; Remdesivir: 4 μM, 8 μM 孵育时间：24h 结果：与Remdesivir协同显著抑制NP表达。Western Blot分析[1] 细胞系：基于HEK293T的RdRp报告模型浓度：BPR3P0128: 0.1 μM, 1 μM, 10 μM; Remdesivir: 1 μM, 10 μM, 100 μM 孵育时间：24h 结果：抑制SARS-CoV-2 RdRp活性，但不降低nsp12表达水平。
体内活性	Pharmacokinetic analysis: [1] Route Dose (mg/kg) Cl (mL·min/kg) t 1/2 (h) F (%) i.v. 0.01 1.3 / / p.o. 0.01 / 8.1 78.7%