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PF-3644022

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产品编号 T16501Cas号 1276121-88-0

PF-3644022 是可口服的,具有 ATP 竞争性的MAPKAPK2 (MK2)选择性抑制剂,IC50为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。它有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用,还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶,IC50分别为 53 和 5.0 nM。

PF-3644022
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PF-3644022

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纯度: 98.13%
产品编号 T16501Cas号 1276121-88-0

PF-3644022 是可口服的,具有 ATP 竞争性的MAPKAPK2 (MK2)选择性抑制剂,IC50为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。它有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用,还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶,IC50分别为 53 和 5.0 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 648
现货
5 mg
¥ 1,630
现货
10 mg
¥ 2,500
现货
25 mg
¥ 4,000
现货
50 mg
¥ 5,290
现货
100 mg
¥ 7,130
现货
200 mg
¥ 9,620
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,790
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
PF-3644022 is an effective, selective, and ATP-competitive MAPKAPK2 (MK2) inhibitor (IC50: 5.2 nM and a Ki of 3 nM). PF-3644022 potently inhibits TNFα production and has an anti-inflammatory effect. PF-3644022 also inhibits MK3 and p38 regulated/activated kinase (PRAK) (IC50s: 53 nM and 5.0 nM, respectively).
靶点活性
MK2:5.2 nM, MK2:(ki)3 nM, PRAK:5.0 nM, MK3:53 nM
体外活性
PF-3644022在人类U937单核细胞系或周边血单核细胞中,有效抑制TNFα的产生,活性类似(IC50为160nM)。PF-3644022在LPS激活的人全血中阻断TNFα和IL-6的产生(IC50分别为1.6和10.3μM)。对其他MAPKAP激酶家族成员的抑制活性也进行了评估。除了对MNK2的IC50为148nM,PF-3644022对其他家族成员几乎没有抑制作用,显示出至少数百倍的选择性优于MK2[1]。
体内活性
PF-3644022(3-100 mg/kg;口服灌胃;每天两次;持续12天;Lewis大鼠)治疗显示出剂量依赖性地抑制慢性爪子肿胀。在口服给药12天后的第21天测量得ED50值为20 mg/kg[1]。
化学信息
分子量374.46
分子式C21H18N4OS
CAS No.1276121-88-0
SmilesC[C@@H]1CNc2c(sc3ccc4nc(ccc4c23)-c2ccc(C)nc2)C(=O)N1
密度1.298 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 41.67 mg/mL (111.28 mM), Sonication and heating to 80℃ are recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6705 mL13.3526 mL26.7051 mL133.5256 mL
5 mM0.5341 mL2.6705 mL5.3410 mL26.7051 mL
10 mM0.2671 mL1.3353 mL2.6705 mL13.3526 mL
20 mM0.1335 mL0.6676 mL1.3353 mL6.6763 mL
50 mM0.0534 mL0.2671 mL0.5341 mL2.6705 mL
100 mM0.0267 mL0.1335 mL0.2671 mL1.3353 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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