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PF-3644022
很棒产品编号 T16501Cas号 1276121-88-0
PF-3644022 是可口服的，具有 ATP 竞争性的MAPKAPK2 (MK2)选择性抑制剂，IC50为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。它有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用，还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶，IC50分别为 53 和 5.0 nM。
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PF-3644022
很棒 纯度: 98.13%
产品编号 T16501Cas号 1276121-88-0
PF-3644022 是可口服的，具有 ATP 竞争性的MAPKAPK2 (MK2)选择性抑制剂，IC50为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。它有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用，还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶，IC50分别为 53 和 5.0 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 648 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,630 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,500 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,000 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,290 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 7,130 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 9,620 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,790 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | PF-3644022 is an effective, selective, and ATP-competitive MAPKAPK2 (MK2) inhibitor (IC50: 5.2 nM and a Ki of 3 nM). PF-3644022 potently inhibits TNFα production and has an anti-inflammatory effect. PF-3644022 also inhibits MK3 and p38 regulated/activated kinase (PRAK) (IC50s: 53 nM and 5.0 nM, respectively). |
| 靶点活性 | MK2:(ki)3 nM, MK2:5.2 nM, PRAK:5.0 nM, MK3:53 nM |
| 体外活性 | PF-3644022在人类U937单核细胞系或周边血单核细胞中，有效抑制TNFα的产生，活性类似（IC50为160nM）。PF-3644022在LPS激活的人全血中阻断TNFα和IL-6的产生（IC50分别为1.6和10.3μM）。对其他MAPKAP激酶家族成员的抑制活性也进行了评估。除了对MNK2的IC50为148nM，PF-3644022对其他家族成员几乎没有抑制作用，显示出至少数百倍的选择性优于MK2[1]。 |
| 体内活性 | PF-3644022（3-100 mg/kg；口服灌胃；每天两次；持续12天；Lewis大鼠）治疗显示出剂量依赖性地抑制慢性爪子肿胀。在口服给药12天后的第21天测量得ED50值为20 mg/kg[1]。 |
| 分子量 | 374.46 |
| 分子式 | C21H18N4OS |
| CAS No. | 1276121-88-0 |
| Smiles | C[C@@H]1CNc2c(sc3ccc4nc(ccc4c23)-c2ccc(C)nc2)C(=O)N1 |
| 密度 | 1.298 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 41.67 mg/mL (111.28 mM), Sonication and heating to 80℃ are recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
关键词
TNFαSerineProteaseSerine ProteasesafetyPRAKPF-3644022PF3644022PF 3644022p38MAPKp38 MAPKorallymonocyticMK3Mitogen-activated protein kinase activated protein kinase 2MAPKAPK2 (MK2)MAPKAP kinase 2MAPK activated protein kinase 2MAP kinase activated protein kinase 2lipopolysaccharideInhibitorinhibitIL-6efficaciousAnti-inflammatory
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