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Darigabat

Name: Darigabat
Brand: TargetMol
SKU: T16489
Price: 497 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T16489Cas号 1614245-70-3

别名 PF-6372865, PF-06372865, CVL-865

Darigabat (PF-06372865) 是一种可穿过血脑屏障且具有口服活性和选择性的 GABAA 受体调节剂，具有抗焦虑活性，对 α2、α1 PAM、α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM、21 nM、134 nM。Darigabat 可用于研究焦虑症和癫痫。

Darigabat

很棒

纯度: 98.89%

产品编号 T16489 别名 PF-6372865, PF-06372865, CVL-865Cas号 1614245-70-3

规格	价格	库存	数量
1 mg	¥ 497	现货
5 mg	¥ 996	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Darigabat (PF-06372865) is an orally active and selective GABAA receptor modulator that crosses the blood-brain barrier and exhibits anxiolytic activity, with Ki values of 2.9 nM, 21 nM, and 134 nM for α2, α1 PAM, and α2 PAM, respectively.Darigabat is used in the study of anxiety disorders and epilepsy.
靶点活性	α2 PAM:134 nM(ki), α1 PAM:21 nM(ki), α2:2.9 nM（ki）
体外活性	将 PF-06372865（化合物 34）与相同浓度的 GABA 共同施用，结果显示 PF-06372865 对人类 GABAA α1β3γ2、α2β2γ2、α3β3γ2、α5β2γ2的 Ki 值分别为0.18 nM、2.9 nM、1.1 nM、18 nM[1].
体内活性	在 CCI 模型(大鼠)中， PF-06372865 (3,10mg/kg) 两种剂量都显着增加了爪子退出潜伏期。在 PTZ 癫痫发作小鼠模型中，PF-06372865 (0.3, 3,10mg/kg) 所有剂量均显著增加癫痫发作潜伏期[1]。
别名	PF-6372865, PF-06372865, CVL-865

化学信息

分子量	440.49
分子式	C₂₂H₂₁FN₄O₃S
CAS No.	1614245-70-3
Smiles	CCn1cnc2c(cnnc12)-c1ccc(F)c(c1)-c1ccc(cc1OC)S(=O)(=O)CC
密度	1.35 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 30 mg/mL (68.11 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.2702 mL	11.3510 mL	22.7020 mL	113.5100 mL
5 mM	0.4540 mL	2.2702 mL	4.5404 mL	22.7020 mL
10 mM	0.2270 mL	1.1351 mL	2.2702 mL	11.3510 mL
20 mM	0.1135 mL	0.5675 mL	1.1351 mL	5.6755 mL
50 mM	0.0454 mL	0.2270 mL	0.4540 mL	2.2702 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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PF06372865PF 06372865GABAReceptorGABA Receptor

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