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PROTACs

蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)通过将靶蛋白和E3连接酶结合在一起“劫持”细胞的泛素-蛋白酶体系统(UPS)来实现降解。

AU-15330
T399542380274-50-8In house
AU-15330是一种蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC),AU-15330同时靶向 SMARCA4、SMARCA2 和 PBRM1 进行降解,在 H3.3K27M细胞中表现出细胞毒性,但在 H3 野生型细胞中则不具有细胞毒性。[2]
  • ¥ 1280
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TargetMol | Inhibitor Hot
AK-1690
T2010322984505-88-4
AK-1690 是一种高效和选择性的STAT6 PROTAC降解剂,诱导细胞中 STAT6 蛋白降解(DC50=1 nM)并消耗小鼠组织中的 STAT6 蛋白,可用于癌症研究。
  • ¥ 2830
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NX-5948
T751242649400-34-8
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性且可以透过血脑屏障的 PROTAC 类 BTK 降解剂,具有抗炎活性和抗肿瘤活性,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导 BTK 蛋白降解,抑制 B 细胞活化。
  • ¥ 3420
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Luxdegalutamide
T751292750830-09-0
Luxdegalutamide (ARV-766)是一种新型、有效的、口服生物可利用的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 蛋白降解剂,不仅可以降解野生型 AR,还可以降解临床相关的 AR LBD 突变体,包括最普遍的 AR L702H、H875Y 和 T878A 突变。
  • ¥ 1820
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ARV-471
T397102229711-68-4In house
Vepdegestrant (ARV-471) 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子,可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系(包括表达 ESR1 变体的细胞系,例如 Y537S 和 D538G)的生长。
  • ¥ 1850
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ARV-825
T54341818885-28-7
ARV-825 是一种双功能 PROTAC,蛋白水解靶向嵌合体,将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑中,导致 BRD4 在所有测试的 BL 细胞系中快速、有效和延长降解。对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。
  • ¥ 456
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TCO-PEG4-NHS ester
T170171613439-69-2
TCO-PEG4-NHS ester 是一种属于 PEG 类的 PROTAC 连接桥。TCO-PEG4-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。TCO-PEG4-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 且可用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成 ADC 连接桥。
  • ¥ 260
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xStAx-VHLL TFA
T36275L
xStAx-VHLL TFA 是一种由 xStAx 与 VHL 配体偶联形成的 β-catenin 降解剂,具有抗癌活性,抑制 Wnt 信号传导,可用于研究癌症。
  • ¥ 892
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KT-474
T744112432994-31-3
KT-474 (KYM-001) 是一种靶向白细胞介素-1 受体相关激酶 4(IRAK4)的 PROTAC 降解剂,具有抗肿瘤活性,可用于研究自身免疫疾病、炎症和心血管疾病疾病。
  • ¥ 786
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Nrf2 degrader 30
T2013953025286-29-4
Nrf2 degrader 30是一种小分子PROTAC,能够抑制Nrf2的降解,从而增强Nrf2的活性。Nrf2(Nuclear factor erythroid 2-related factor 2)是一种关键的转录因子,调控细胞抗氧化反应和多种细胞保护机制。Nrf2的活性主要通过其与Keap1的相互作用来调节,Keap1作为E3泛素连接酶复合体的适配器,促进Nrf2的泛素化和蛋白酶体降解。
  • ¥ 5560
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YX-2-107
T747102417408-46-7
YX-2-107 是一种具有选择性和高效性的降解 CDK6 的 PROTAC ,IC50 值为 4.4 nM。YX-2-107 在体外对 RB 磷酸化和 FOXM1 表达有抑制作用,对大鼠体内 Ph+ ALL 的发展有抑制作用。YX-2-107 可用于预防和治疗 Ph 染色体阳性 (Ph+) 急性淋巴细胞白血病 (ALL)。
  • ¥ 1650
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dBET6
T51301950634-92-0
dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂,IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 377
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PROTAC BRAF-V600E degrader-1
T87452417296-84-3
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (Compound 23) 选择性地诱导 BRAF-V600E 的降解,而不是野生型 BRAF。
  • ¥ 1130
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c004019
T678342417159-57-8In house
C004019是一种小分子 PROTAC ,能够靶向tau,用于从细胞内选择性降解蛋白质,同时招募tau 和E3连接酶(Vhl),选择性增强tau 蛋白的泛素化和蛋白水解。C004019是AD 及相关tau 蛋白疾病的候选药物。
  • ¥ 1860
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A947
T746862378056-80-3
A947 是一种有效的选择性 SMARCA2 蛋白水解靶向嵌合分子(PROTAC),通过与 VHL E3 泛素连接酶结合,诱导 SMARCA2的降解,在体内和体外都有显著的抗肿瘤活性,尤其在 SMARCA4 突变的非小细胞肺癌(NSCLC)细胞中。
  • ¥ 7500
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ARV-393
T843162851885-95-3
ARV-393是一种靶向BCL6的PROTAC降解剂,具有高效和可口服的优点。ARV-393招募BCL6和E3连接酶小脑,通过细胞的天然泛素蛋白酶体系统快速降解BCL6,用于治疗弥漫性大b细胞淋巴瘤(DLBCL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)。
  • ¥ 993
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MT-802
T161572231744-29-7
MT-802 是一种基于Cereblon 配体的、BTK 的降解剂,其 DC50=1 nM。它具有研究 C481S 突变型慢性淋巴细胞白血病的潜力。
  • ¥ 918
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THAL-SNS-032
T170692139287-33-3
THAL-SNS-032 是一种选择性 CDK 降解剂,由 CereblonE3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物、CDK 配体 SNS-032和 linker 组成的 PROTAC 连接体。
  • ¥ 1270
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TargetMol | Inhibitor Sale
SD-436
T2033952497585-50-7
SD-436 是一种选择性和高效的STAT3 PROTAC降解剂 (DC50=0.5 μM),其对STAT3的IC50=19 nM,远高于STAT1/4/5/6。SD-436在小鼠白血病和淋巴瘤异种移植模型中,消耗STAT3并且使肿瘤消退。
  • ¥ 7960
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Dbet57
T54401883863-52-2
dBET57 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 异双功能降解剂,对 BRD4BD1 有显著降解作用,DC50 5h 为 500 nM。
  • ¥ 413
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Benzyl-PEG12-alcohol
T396892218463-17-1
Benzyl-PEG12-alcohol 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC 分子。
  • ¥ 398
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YD23
T779732951015-29-3
YD23 是一种可诱导 SMARCA2 降解的 PROTAC,具有抗癌活性,可选择性地抑制体外SMARCA4突变肺癌细胞的生长。
  • ¥ 662
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XY028-140
T366942229974-83-6
XY028-140 是一种特异性 CDK4 CDK6 降解,抑制 CDK4 6 在癌细胞中的表达和活性。 XY028-140 是一种 PROTAC,由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连接。
  • ¥ 289
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BSJ-4-116
T91172519823-34-6
BSJ-4-116 是一种高效的选择性 CDK12 降解剂,IC50 为 6 nM,是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。它通过提前终止转录来下调 DDR 基因,主要是通过增加聚腺苷酸化,具有抗增殖作用。
  • ¥ 498
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