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KGA-2727
产品编号 T15656Cas号 666842-36-0
KGA-2727是选择性，高亲和力和口服有效的 SGLT1抑制剂，对人和大鼠 SGLT1的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM，对 SGLT1的选择性比人SGLT2 高 140 倍 ，大鼠SGLT2高390 倍。KGA-2727具有抗糖尿病活性。
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KGA-2727
产品编号 T15656Cas号 666842-36-0
KGA-2727是选择性，高亲和力和口服有效的 SGLT1抑制剂，对人和大鼠 SGLT1的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM，对 SGLT1的选择性比人SGLT2 高 140 倍 ，大鼠SGLT2高390 倍。KGA-2727具有抗糖尿病活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 648 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,480 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,950 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,380 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 7,260 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 9,790 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,750 | 现货 |
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实验操作小课堂
查看更多 与"KGA-2727"相关的抑制剂
Empagliflozin
客户已引用
BI 10773, 恩格列净
T1766864070-44-0
Empagliflozin (BI 10773) 是一种 SGLT-2 抑制剂 (IC50=3.1 nM)，具有有效的和选择性，对 SGLT-1/4/5/6 的选择性高 300 倍以上。Empagliflozin 可用于治疗二型糖尿病。
- ¥ 108
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客户已引用 Canagliflozin hemihydrate
卡格列净半水合物, TA-7284, TA7284, TA 7284, JNJ-28431754, JNJ28431754, JNJ 28431754
T1782L928672-86-0
Canagliflozin hemihydrate (TA 7284) (JNJ28431754 hemihydrate) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂，作用于表达 mSGLT2，rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO 细胞，IC50 分别为 2 nM，3.7 nM 和 4.4 nM。
- ¥ 399
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Canagliflozin 客户已引用
JNJ 24831754ZAE, JNJ 28431754AAA, 卡格列净, TA 7284, JNJ 28431754
T1782842133-18-0
Canagliflozin (JNJ 28431754AAA) 是一种选择性 SGLT2 抑制剂，抑制表达 mSGLT2、rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO 细胞 (IC50=2/3.7/4.4 nM)。Canagliflozin 可以用于治疗 Ⅱ 型糖尿病 (T2DM)。
- ¥ 185
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客户已引用 Phloretin
根皮素, Dihydronaringenin, NSC 407292, RJC 02792
T292460-82-2
Phloretin (NSC-407292) 是从苹果树叶中提取的一种查耳酮，具有抗炎、抗氧化和抗癌活性。它是真核尿素转运蛋白抑制剂，可阻断 VacA 介导的尿素和离子转运，有潜力用于类风湿性关节炎和过敏性气道炎症的相关研究。
- ¥ 430
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Phlorizin 客户已引用
Floridzin, 根皮甙, 根皮苷, NSC 2833, Phloridzin
T292260-81-1
Phlorizin (Phloridzin) 是非选择性的SGLT 抑制剂，也是Na+/K+-ATPase 抑制剂，对于hSGLT1和hSGLT2的Ki 值分别为 300 和 39 nM。
- ¥ 105
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客户已引用 Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate)
BMS-512148 (2S)-1,2-propanediol, hydrate, 达格列净 (2S)-1,2-丙二醇水合物, Dapagliflozin propanediol monohydrate
T4460960404-48-2
Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) (BMS-512148 (2S)-1,2-propanediol, hydrate) 是 Dapagliflozin 1,2-propanediol, hydrate 的 S 型异构体，是竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 抑制剂，可促进尿液中葡萄糖的排泄，可用于糖尿病的研究。它诱导 HIF1表达并减轻肾脏 IR 损伤。
- ¥ 152
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Dapagliflozin 客户已引用
达格列净, BMS-512148
T2389461432-26-8
Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，可与靶点竞争性结合。Dapagliflozin 可用于 2 型糖尿病的治疗，可以减少肾脏的葡萄糖重吸收，增加尿液中葡萄糖的排泄，从而降低血浆葡萄糖水平。
- ¥ 349
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客户已引用 Ertugliflozin L-pyroglutamic acid
PF-04971729 L-pyroglutamic acid, 埃格列净 L-焦谷氨酸盐
T152441210344-83-4
Ertugliflozin L-pyroglutamic acid (PF-04971729 L-pyroglutamic acid) 是一种特异性和口服活性的 hSGLT2 抑制剂，IC50 为 0.877 nM。 Ertugliflozin L-pyroglutamic acid 可用于治疗 2 型糖尿病的研究。
- ¥ 328
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Ipragliflozin
伊格列净, ASP1941
T2385761423-87-4
Ipragliflozin (ASP1941) 是一种口服有效的，选择性的 SGLT2抑制剂，对人 SGLT2 和 SGLT1，大鼠 SGLT2 和 SGLT1，小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50分别为 7.38 和 1876 nM，6.73 和 1166 nM，5.64 和 1380 nM。Ipragliflozin 具有抗糖尿病活性。
- ¥ 329
规格
数量
Ertugliflozin
MK-8835, 埃格列净, PF-04971729
T49991210344-57-2
Ertugliflozin (PF-04971729) 是选择性的、口服有效的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，对h-SGLT2 的IC50值为 0.877 nM。Ertugliflozin 在2型糖尿病中有研究价值。
- ¥ 446
规格
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Sergliflozin A
T68174360775-96-8In house
Sergliflozin A 是一种选择型SGLT2抑制剂，以剂量依赖性方式诱导糖尿。可降低高血糖。
- ¥ 780
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数量
Tofogliflozin (hydrate)
托格列净, Tofogliflozin hydrate, CSG-452 hydrate
T50161201913-82-7
Tofogliflozin hydrate (CSG-452 hydrate) 是一种有效的，选择性的 SGLT2抑制剂，IC50为 2.9 nM，对人、大鼠和小鼠 SGLT2的Ki 分别为 2.9 nM，14.9 nM 和 6.4 nM。Tofogliflozin hydrate 对肾小管细胞中高葡萄糖诱导的ROS 生成具有部分抑制作用。
- ¥ 333
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | KGA-2727 is a potent and selective SGLT1 inhibitor, with Kis of 97.4 nM and 43.5 nM for human and rat SGLT1, respectively. The selectivity ratios (Ki for SGLT2/Ki for SGLT1) of KGA-2727 are 140 (human) and 390 (rat). KGA-2727 for the treatment of diabete. |
| 靶点活性 | SGLT1 (rat):43.5 nM(ki), SGLT1 (human):(ki)97.4 nM |
| 体外活性 | KGA-2727具有吡唑-O-葡萄糖苷结构，是首个选择性SGLT1抑制剂。在使用暂时表达重组SGLTs的细胞进行的体外实验中，KGA-2727对SGLT1的抑制作用强而且高度选择性。KGA-2727呈剂量依赖性抑制甲基-D-葡萄糖苷（AMG）通过SGLT1和SGLT2的摄取。对KGA-2727的Dixon图分析显示，对于人类SGLT1和SGLT2表现出良好的线性关系。KGA-2727以竞争方式抑制这些SGLTs，这一点从Dixon图的结果中得到体现。 |
| 体内活性 | 在正常大白鼠的小肠闭环吸收试验中，KGA-2727抑制了葡萄糖的吸收，但不影响果糖的吸收。正常大白鼠口服摄入淀粉及KGA-2727后，胃肠道内残留的葡萄糖含量增加。在链脲佐菌素诱导的糖尿病大白鼠进行的口服葡萄糖耐量试验中，KGA-2727减缓了葡萄糖负荷后血浆葡萄糖水平的升高，表明KGA-2727改善了餐后高血糖。在Zucker糖尿病肥胖（ZDF）大白鼠中，KGA-2727的长期治疗降低了血浆葡萄糖和糖化血红蛋白的水平。此外，KGA-2727保留了葡萄糖刺激下的胰岛素分泌，并降低了尿糖排泄，同时改善了ZDF大白鼠胰岛和肾小管远端的形态变化。此外，KGA-2727的长期治疗提高了门静脉中胰高血糖素样肽-1的水平。 |
| 分子量 | 536.62 |
| 分子式 | C26H40N4O8 |
| CAS No. | 666842-36-0 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (186.35 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
关键词
预览
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