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KGA-2727

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产品编号 T15656Cas号 666842-36-0

KGA-2727是选择性,高亲和力和口服有效的 SGLT1抑制剂,对人和大鼠 SGLT1的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM,对 SGLT1的选择性比人SGLT2 高 140 倍 ,大鼠SGLT2高390 倍。KGA-2727具有抗糖尿病活性。

KGA-2727
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KGA-2727

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纯度: 98.95%
产品编号 T15656Cas号 666842-36-0

KGA-2727是选择性,高亲和力和口服有效的 SGLT1抑制剂,对人和大鼠 SGLT1的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM,对 SGLT1的选择性比人SGLT2 高 140 倍 ,大鼠SGLT2高390 倍。KGA-2727具有抗糖尿病活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,080
现货
5 mg
¥ 2,480
现货
10 mg
¥ 3,730
现货
25 mg
¥ 5,930
现货
50 mg
¥ 7,850
现货
100 mg
¥ 10,800
现货
200 mg
¥ 14,500
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,930
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产品介绍

生物活性
产品描述
KGA-2727 is a potent and selective SGLT1 inhibitor, with Kis of 97.4 nM and 43.5 nM for human and rat SGLT1, respectively. The selectivity ratios (Ki for SGLT2/Ki for SGLT1) of KGA-2727 are 140 (human) and 390 (rat). KGA-2727 for the treatment of diabete.
靶点活性
SGLT1 (human):(ki)97.4 nM, SGLT1 (rat):43.5 nM(ki)
体外活性
KGA-2727具有吡唑-O-葡萄糖苷结构,是首个选择性SGLT1抑制剂。在使用暂时表达重组SGLTs的细胞进行的体外实验中,KGA-2727对SGLT1的抑制作用强而且高度选择性。KGA-2727呈剂量依赖性抑制甲基-D-葡萄糖苷(AMG)通过SGLT1和SGLT2的摄取。对KGA-2727的Dixon图分析显示,对于人类SGLT1和SGLT2表现出良好的线性关系。KGA-2727以竞争方式抑制这些SGLTs,这一点从Dixon图的结果中得到体现。
体内活性
在正常大白鼠的小肠闭环吸收试验中,KGA-2727抑制了葡萄糖的吸收,但不影响果糖的吸收。正常大白鼠口服摄入淀粉及KGA-2727后,胃肠道内残留的葡萄糖含量增加。在链脲佐菌素诱导的糖尿病大白鼠进行的口服葡萄糖耐量试验中,KGA-2727减缓了葡萄糖负荷后血浆葡萄糖水平的升高,表明KGA-2727改善了餐后高血糖。在Zucker糖尿病肥胖(ZDF)大白鼠中,KGA-2727的长期治疗降低了血浆葡萄糖和糖化血红蛋白的水平。此外,KGA-2727保留了葡萄糖刺激下的胰岛素分泌,并降低了尿糖排泄,同时改善了ZDF大白鼠胰岛和肾小管远端的形态变化。此外,KGA-2727的长期治疗提高了门静脉中胰高血糖素样肽-1的水平。
化学信息
分子量536.62
分子式C26H40N4O8
CAS No.666842-36-0
SmilesCC(C)c1[nH]nc(O[C@@H]2O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]2O)c1Cc1ccc(OCCCNCCC(N)=O)cc1C
密度1.308 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (186.35 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8635 mL9.3176 mL18.6352 mL93.1758 mL
5 mM0.3727 mL1.8635 mL3.7270 mL18.6352 mL
10 mM0.1864 mL0.9318 mL1.8635 mL9.3176 mL
20 mM0.0932 mL0.4659 mL0.9318 mL4.6588 mL
50 mM0.0373 mL0.1864 mL0.3727 mL1.8635 mL
100 mM0.0186 mL0.0932 mL0.1864 mL0.9318 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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