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KGA-2727是选择性,高亲和力和口服有效的 SGLT1抑制剂,对人和大鼠 SGLT1的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM,对 SGLT1的选择性比人SGLT2 高 140 倍 ,大鼠SGLT2高390 倍。KGA-2727具有抗糖尿病活性。
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KGA-2727是选择性,高亲和力和口服有效的 SGLT1抑制剂,对人和大鼠 SGLT1的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM,对 SGLT1的选择性比人SGLT2 高 140 倍 ,大鼠SGLT2高390 倍。KGA-2727具有抗糖尿病活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,080 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,590 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,970 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,100 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,930 | 现货 |
产品描述 | KGA-2727 is a potent and selective SGLT1 inhibitor, with Kis of 97.4 nM and 43.5 nM for human and rat SGLT1, respectively. The selectivity ratios (Ki for SGLT2/Ki for SGLT1) of KGA-2727 are 140 (human) and 390 (rat). KGA-2727 for the treatment of diabete. |
靶点活性 | SGLT1 (human):(ki)97.4 nM, SGLT1 (rat):43.5 nM(ki) |
体外活性 | KGA-2727具有吡唑-O-葡萄糖苷结构,是首个选择性SGLT1抑制剂。在使用暂时表达重组SGLTs的细胞进行的体外实验中,KGA-2727对SGLT1的抑制作用强而且高度选择性。KGA-2727呈剂量依赖性抑制甲基-D-葡萄糖苷(AMG)通过SGLT1和SGLT2的摄取。对KGA-2727的Dixon图分析显示,对于人类SGLT1和SGLT2表现出良好的线性关系。KGA-2727以竞争方式抑制这些SGLTs,这一点从Dixon图的结果中得到体现。 |
体内活性 | 在正常大白鼠的小肠闭环吸收试验中,KGA-2727抑制了葡萄糖的吸收,但不影响果糖的吸收。正常大白鼠口服摄入淀粉及KGA-2727后,胃肠道内残留的葡萄糖含量增加。在链脲佐菌素诱导的糖尿病大白鼠进行的口服葡萄糖耐量试验中,KGA-2727减缓了葡萄糖负荷后血浆葡萄糖水平的升高,表明KGA-2727改善了餐后高血糖。在Zucker糖尿病肥胖(ZDF)大白鼠中,KGA-2727的长期治疗降低了血浆葡萄糖和糖化血红蛋白的水平。此外,KGA-2727保留了葡萄糖刺激下的胰岛素分泌,并降低了尿糖排泄,同时改善了ZDF大白鼠胰岛和肾小管远端的形态变化。此外,KGA-2727的长期治疗提高了门静脉中胰高血糖素样肽-1的水平。 |
分子量 | 536.62 |
分子式 | C26H40N4O8 |
CAS No. | 666842-36-0 |
Smiles | CC(C)c1[nH]nc(O[C@@H]2O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]2O)c1Cc1ccc(OCCCNCCC(N)=O)cc1C |
密度 | 1.308 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (186.35 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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