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KGA-2727

Rating icon 很棒
产品编号 T15656Cas号 666842-36-0

KGA-2727是选择性,高亲和力和口服有效的 SGLT1抑制剂,对人和大鼠 SGLT1的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM,对 SGLT1的选择性比人SGLT2 高 140 倍 ,大鼠SGLT2高390 倍。KGA-2727具有抗糖尿病活性。

KGA-2727
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KGA-2727

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纯度: 98.95%
产品编号 T15656Cas号 666842-36-0

KGA-2727是选择性,高亲和力和口服有效的 SGLT1抑制剂,对人和大鼠 SGLT1的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM,对 SGLT1的选择性比人SGLT2 高 140 倍 ,大鼠SGLT2高390 倍。KGA-2727具有抗糖尿病活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,080现货
5 mg¥ 2,480现货
10 mg¥ 3,730现货
25 mg¥ 6,590现货
50 mg¥ 8,970现货
100 mg¥ 12,100现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,930现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
KGA-2727 is a potent and selective SGLT1 inhibitor, with Kis of 97.4 nM and 43.5 nM for human and rat SGLT1, respectively. The selectivity ratios (Ki for SGLT2/Ki for SGLT1) of KGA-2727 are 140 (human) and 390 (rat). KGA-2727 for the treatment of diabete.
靶点活性
SGLT1 (human):(ki)97.4 nM, SGLT1 (rat):43.5 nM(ki)
体外活性
KGA-2727具有吡唑-O-葡萄糖苷结构,是首个选择性SGLT1抑制剂。在使用暂时表达重组SGLTs的细胞进行的体外实验中,KGA-2727对SGLT1的抑制作用强而且高度选择性。KGA-2727呈剂量依赖性抑制甲基-D-葡萄糖苷(AMG)通过SGLT1和SGLT2的摄取。对KGA-2727的Dixon图分析显示,对于人类SGLT1和SGLT2表现出良好的线性关系。KGA-2727以竞争方式抑制这些SGLTs,这一点从Dixon图的结果中得到体现。
体内活性
在正常大白鼠的小肠闭环吸收试验中,KGA-2727抑制了葡萄糖的吸收,但不影响果糖的吸收。正常大白鼠口服摄入淀粉及KGA-2727后,胃肠道内残留的葡萄糖含量增加。在链脲佐菌素诱导的糖尿病大白鼠进行的口服葡萄糖耐量试验中,KGA-2727减缓了葡萄糖负荷后血浆葡萄糖水平的升高,表明KGA-2727改善了餐后高血糖。在Zucker糖尿病肥胖(ZDF)大白鼠中,KGA-2727的长期治疗降低了血浆葡萄糖和糖化血红蛋白的水平。此外,KGA-2727保留了葡萄糖刺激下的胰岛素分泌,并降低了尿糖排泄,同时改善了ZDF大白鼠胰岛和肾小管远端的形态变化。此外,KGA-2727的长期治疗提高了门静脉中胰高血糖素样肽-1的水平。
化学信息
分子量536.62
分子式C26H40N4O8
CAS No.666842-36-0
SmilesCC(C)c1[nH]nc(O[C@@H]2O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]2O)c1Cc1ccc(OCCCNCCC(N)=O)cc1C
密度1.308 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (186.35 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8635 mL9.3176 mL18.6352 mL93.1758 mL
5 mM0.3727 mL1.8635 mL3.7270 mL18.6352 mL
10 mM0.1864 mL0.9318 mL1.8635 mL9.3176 mL
20 mM0.0932 mL0.4659 mL0.9318 mL4.6588 mL
50 mM0.0373 mL0.1864 mL0.3727 mL1.8635 mL
100 mM0.0186 mL0.0932 mL0.1864 mL0.9318 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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