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AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂 ,其IC50值为 1.6 nM,Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性,可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭。
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AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂 ,其IC50值为 1.6 nM,Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性,可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 445 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,080 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,620 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,660 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,570 | 现货 | |
500 mg | ¥ 12,900 | 现货 |
产品描述 | AXL-IN-13 is a potent and orally active AXL inhibitor with an IC50 value of 1.6 nM and a Kd value of 0.26 nM.AXL-IN-13 exhibits anticancer activity, reverses TGF-β1-induced epithelial-mesenchymal transition (EMT) and inhibits cancer cell migration and invasion. |
靶点活性 | Axl:1.6 nM, PDGFRβ:2.3 nM (Kd) |
体外活性 | AXL-IN-13 (Compound 6li) 以4.7 nM的IC50(通过ELISA测定)抑制Ba/F3-TEL-AXL细胞增殖。[1] 在0-500 nM浓度、6小时处理下,AXL-IN-13抑制MDA-MB-231和4T1细胞中AXL的磷酸化。[1] AXL-IN-13还显示出对CSF1R、FLT1/3/4、KLT、PDGFRB、TIE2的结合亲和力。[1] 在0-3 μM浓度、3天处理下,AXL-IN-13阻断了TGF-β1 (10 ng/mL)诱导的MDA-MB-231细胞上皮-间质转化(EMT)。[1] 同样,在0-3 μM浓度、24小时处理下,AXL-IN-13抑制了TGF-β1 (10 ng/mL)诱导的MDA-MB-231细胞迁移和侵入。[1] |
体内活性 | AXL-IN-13(50或100 mg/kg;口服;14天;高转移性4T1细胞衍生的异种移植模型)抑制4T1肿瘤生长及转移。[1] AXL-IN-13(25 mg/kg;口服;高转移性4T1细胞衍生的异种移植模型)展现出良好的药代动力学曲线,具有8410.21 ng/mL/h的AUC值,4.22 h的T1/2值,以及14.4%的口服生物利用度(F)。[1] |
分子量 | 632.72 |
分子式 | C34H41FN6O5 |
CAS No. | 2376928-82-2 |
Smiles | O(C=1C2=C(C=C(OCCCN3CCOCC3)C(OC)=C2)N=CC1)C4=C(F)C=C(NC=5C(C(NC6CCCCC6)=O)=CN(C)N5)C=C4 |
存储 | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 6.33 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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