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AXL-IN-13

Rating icon 很棒
产品编号 T73300Cas号 2376928-82-2

AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂 ,其IC50值为 1.6 nM,Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性,可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭。

AXL-IN-13
TargetMol

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AXL-IN-13

Rating icon 很棒
纯度: 99.38%
产品编号 T73300Cas号 2376928-82-2

AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂 ,其IC50值为 1.6 nM,Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性,可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭。

规格价格库存数量
1 mg¥ 445现货
5 mg¥ 1,080现货
10 mg¥ 1,620现货
25 mg¥ 2,970现货
50 mg¥ 4,660现货
100 mg¥ 6,570现货
500 mg¥ 12,900现货
大包装 & 定制
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产品介绍

生物活性
产品描述
AXL-IN-13 is a potent and orally active AXL inhibitor with an IC50 value of 1.6 nM and a Kd value of 0.26 nM.AXL-IN-13 exhibits anticancer activity, reverses TGF-β1-induced epithelial-mesenchymal transition (EMT) and inhibits cancer cell migration and invasion.
靶点活性
Axl:1.6 nM, PDGFRβ:2.3 nM (Kd)
体外活性
AXL-IN-13 (Compound 6li) 以4.7 nM的IC50(通过ELISA测定)抑制Ba/F3-TEL-AXL细胞增殖。[1] 在0-500 nM浓度、6小时处理下,AXL-IN-13抑制MDA-MB-231和4T1细胞中AXL的磷酸化。[1] AXL-IN-13还显示出对CSF1R、FLT1/3/4、KLT、PDGFRB、TIE2的结合亲和力。[1] 在0-3 μM浓度、3天处理下,AXL-IN-13阻断了TGF-β1 (10 ng/mL)诱导的MDA-MB-231细胞上皮-间质转化(EMT)。[1] 同样,在0-3 μM浓度、24小时处理下,AXL-IN-13抑制了TGF-β1 (10 ng/mL)诱导的MDA-MB-231细胞迁移和侵入。[1]
体内活性
AXL-IN-13(50或100 mg/kg;口服;14天;高转移性4T1细胞衍生的异种移植模型)抑制4T1肿瘤生长及转移。[1] AXL-IN-13(25 mg/kg;口服;高转移性4T1细胞衍生的异种移植模型)展现出良好的药代动力学曲线,具有8410.21 ng/mL/h的AUC值,4.22 h的T1/2值,以及14.4%的口服生物利用度(F)。[1]
化学信息
分子量632.72
分子式C34H41FN6O5
CAS No.2376928-82-2
SmilesO(C=1C2=C(C=C(OCCCN3CCOCC3)C(OC)=C2)N=CC1)C4=C(F)C=C(NC=5C(C(NC6CCCCC6)=O)=CN(C)N5)C=C4
储存&溶解度
存储Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 6.33 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5805 mL7.9024 mL15.8048 mL79.0239 mL
5 mM0.3161 mL1.5805 mL3.1610 mL15.8048 mL
10 mM0.1580 mL0.7902 mL1.5805 mL7.9024 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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