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PLM-101是一种口服抗癌剂,针对FLT3和RET具有选择性抑制作用,有效抑制急性髓系白血病(AML)细胞。通过抑制RET,PLM-101促使FLT3的自噬降解,并且通过抑制PI3K和Ras/ERK信号通路来发挥其抗白血病的活性。在小鼠MV4-11侧翼异种移植模型中,PLM-101以口服剂量3及10 mg/kg显示出抗肿瘤效果,并且在同种异种移植小鼠模型中,剂量为40 mg/kg(口服)亦展现出明显的抗肿瘤功效。
PLM-101是一种口服抗癌剂,针对FLT3和RET具有选择性抑制作用,有效抑制急性髓系白血病(AML)细胞。通过抑制RET,PLM-101促使FLT3的自噬降解,并且通过抑制PI3K和Ras/ERK信号通路来发挥其抗白血病的活性。在小鼠MV4-11侧翼异种移植模型中,PLM-101以口服剂量3及10 mg/kg显示出抗肿瘤效果,并且在同种异种移植小鼠模型中,剂量为40 mg/kg(口服)亦展现出明显的抗肿瘤功效。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | 询价 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | PLM-101 is an anticancer compound orally active against acute myeloid leukemia by targeting FLT3 and RET. It impedes RET function, promoting autophagic breakdown of FLT3, and suppresses the PI3K and Ras/ERK pathways, contributing to its anti-leukemic effects. The compound's antitumor efficacy is demonstrated in both a mouse MV4-11 flank xenograft model (doses of 3 and 10 mg/kg; po) and an allogeneic xenograft mouse model (dose of 40 mg/kg; po) [1]. |
体外活性 | PLM-101(30 nM、100 nM)能够有效地抑制PI3K信号通路中AKT(phospho-S473)与p70S6K(phospho-T389)的磷酸化过程,同时也抑制Ras信号通路中MEK(phospho-S217/S221)与ERK(phospho-T202/Y204)的磷酸化作用[1]。 |
分子量 | 407.44 |
分子式 | C22H22FN5O2 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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